左旋多巴丁基酯 | 39638-52-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 左旋多巴丁基酯
• 英文名称: L-DOPA n-Butyl Ester
• 英文别名: butyl (2S)-2-amino-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoate
• CAS: 39638-52-3
• 化学式: C₁₃H₁₉NO₄
• mdl: MFCD16380546
• 分子量: 253.29
• InChiKey: QDMOINLDXCZCEK-JTQLQIEISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.461
• 拓扑面积：
  92.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• DERIVATIVES OF DIHYDROXYPHENYLALANINE
  申请人：Susilo Gisela

  公开号：US20090285888A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The invention relates to derivatives of dihydroxyphenylalanine, to their synthesis and to pharmaceutical compositions containing said derivatives of dihydroxyphenylalanine. Furthermore, the invention relates to the use of said derivatives of dihydroxyphenylalanine and said pharmaceutical compositions for the treatment and prophylaxis of movement disorders, neurodegenerative diseases, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, hemiparkinson-hemiatrophy, parkinsonian syndrome, Lewy body disease, frontotemporal dementia, Lytico-Bodig disease (parkinsonism/dementia/amyotrophic lateral sclerosis), striatonigral degeneration, Shy-Drager syndrome, sporadic olivopontocerebellar degeneration, progressive atrophy of the globus pallidus, progressive supranuclear palsy, Hallervorden-Spatz disease, Huntington's disease, X-linked dystonia-parkinsonism (Lubag), mitochondrial cytopathy with striatal necrosis, neuroacanthocytosis, restless legs syndrome, Wilson's disease.

  本发明涉及二羟基苯丙氨酸衍生物、其合成方法以及含有该二羟基苯丙氨酸衍生物的制药组合物。此外，本发明还涉及使用该二羟基苯丙氨酸衍生物和该制药组合物治疗和预防运动障碍、神经退行性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、半侧帕金森萎缩症、帕金森综合症、Lewy小体病、颞叶额叶痴呆、Lytico-Bodig病（帕金森症状/痴呆/肌萎缩性侧索硬化症）、纹状体黑质变性、Shy-Drager综合症、散发性橄榄桥小脑变性、球状体进行性萎缩、进行性核上性麻痹、Hallervorden-Spatz病、亨廷顿病、X连锁性肌张力障碍帕金森症（Lubag）、线粒体细胞病伴有纹状体坏死、神经棘细胞病、不宁腿综合症、威尔逊病的用途。
• NOVEL CONJUGATES FOR TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES AND DISORDERS
  申请人：STEIN Gideon

  公开号：US20120277310A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  A conjugate comprising L-DOPA covalently linked to at least one γ-aminobutyric acid (GABA) moiety, an ester and/or an addition salt thereof are disclosed, as well as uses thereof for treating a neurodegenerative disease or disorder.

  本发明揭示了一种共轭物，包括L-DOPA与至少一种γ-氨基丁酸（GABA）基团共价连接，以及它的酯和/或加成盐，以及它们在治疗神经退行性疾病或障碍方面的用途。
• Muco-adhesive, controlled release formulations of levodopa and/or esters of levodopa and uses thereof
  申请人：Impax Laboratories, Inc.

  公开号：US10098845B2

  公开（公告）日：2018-10-16

  The invention provides a controlled release oral solid formulation comprising (a) a controlled release component comprising core comprising levodopa and/or an ester of levodopa or salts thereof, wherein the core is coated with a layer of a muco-adhesive polymer and externally coated with a layer of an enteric coated polymer; and (b) a decarboxylase inhibitor component.

  本发明提供了一种控释口服固体制剂，包括：(a) 由左旋多巴和/或左旋多巴酯或其盐组成的核芯控释成分，其中核芯包覆一层粘液黏附聚合物，外包覆一层肠衣聚合物；(b) 脱羧酶抑制剂成分。
• [DE] DERIVATE VON DIHYDROXYPHENYLALANIN<br/>[EN] DIHYDROXYPHENYLALANINE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE DIHYDROXYPHENYLALANINE
  申请人：ELLNEUROXX LTD

  公开号：WO2006119758A2

  公开（公告）日：2006-11-16

  (DE) Die Erfindung betrifft Derivate von Dihydroxyphenylalanin, deren Herstellung sowie pharmazeutisch&thetas; Zusammensetzungen enthaltend diese Derivate von Dihydroxyphenylalanin. Ferner betrifft die Erfindung die Verwendung dieser Derivate von Dihydroxyphenylalanin sowie der pharmazeutischen Zusammensetzungen zur Behandlung und Prophylaxe von Bewegungsstorungen, neurodegenerativen Erkrankungen, Alzheimer, Parkinson'schen Krankheit, Hemiatrophie-Hemiparkinson, Parkinsonsyndrom, Lewy-Körperchen Krankheit, frontotemporale Demenz, Lytico-Bodig Krankheit (Parkinsonismus-Demenz-amyotrophe Lateralsklerose), striatonigrale Degeneration, Shy-Drager-Syndrom, sporadische olivo-ponto-cerebellare Degeneration, progressive pallidale Atrophie, fortschreitende supranukleare Lahmung (progressive supranuclear palsy), Hallervorden-Spatz Erkrankung, Huntington'sche Krankheit, x-Chromosom verknËpfte Dystonie (Morbus Lubag), mitochondriale Zytopathie mit striataler Nekrose, Neuroakanthocytose, Restless Leg Syndrom, Wilson'sche Krankheit.(EN) The invention relates to dihydroxyphenylalanine derivatives, the production thereof, and pharmaceutical compositions containing said dihydroxyphenylalanine derivatives. The invention further relates to the use of said dihydroxyphenylalanine derivatives and pharmaceutical compositions for the treatment and prevention of movement disorders, neurodegenerative diseases, Alzheimer, Parkinson's disease, hemiatrophy hemiparkinsonism, Parkinson's syndrome, Lewy bodies disease, frontotemporal dementia, Lytico-Bodig disease (Parkinsonism-dementia-amyotrophic lateral sclerosis, striatonigral degeneration, Shy-Drager syndrome, sporadic olivopontocerebellar degeneration, progressive pallidal atrophy, progressive supranuclear palsy, Hallervorden-Spatz disease, Huntington's disease, X chromosome-linked dystonia (Morbus Lubag), mitochondrial cytopathy with striatal necrosis, neuroacanthocytosis, restless leg syndrome, Wilson's disease.(FR) L'invention concerne des dérivés de dihydroxyphénylalanine dont la production et les compositions pharmaceutiques contiennent ces dérivés de dihydroxyphénylalanine. L'invention concerne également l'utilisation de ces dérivés de dihydroxyphenylalanine et les compositions pharmaceutiques destinées au traitement et à la prévention de troubles locomoteurs, de maladies neurodégénératives, de la maladie d'Alzheimer, de Parkinson, d'hémiatrophie-hémiparkinson, du syndrome de Parkinson, de la maladie des corps de Lewy, la démence fronto-temporale, la maladie Lytico-Bodig (Parkinsonisme-démence-sclérose latérale amyotrophique), la dégénération striatonigrale, le syndrome Shy-Drager, la dégénération sporadique olivo-ponto-cerébelleuse, l'atrophie pallidale progressive, la paralysie supranucléaire progressive (progressive supranuclear palsy), maladie de Hallervorden-Spatz, maladie de Huntington, dystonie liée au chromosome x (Morbus Lubag), cytopathie mitochondriale avec nécrose striatale, neuroakanthocytose, syndrome des jambes sans repos, maladie de Wilson.

  本发明涉及阿斯匹林苯羟基的二氢氧化衍生物，其制备方法，以及含有这种二氢氧化苯羟基阿斯匹林衍生物的药用组合物。此外，本发明还涉及上述衍生物以及药用组合物用于治疗和预防运动障碍、神经退行性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、半帕金森氏病、帕金森综合征、谱拉叶体病、前正中心性痴呆、Lyйтico-Bodyg 病、渐发性上核性小 Campo 疾病、Progressive 帕森氏病、帕 evidenced 进行系统性的研究和分类。 此外，本发明还涉及上述异丙基苯酚羟乙酰胺的基础上分化得到的二氢氧基氨基苯甲酸衍生物。该物质是一种潜在的、具有高特异性的非apesyl 手术药物，亦可能作为某些遗传病的辅助药物使用。特别是，该物质的高立体选择性和潜在的非apepsia 酶抑制活性，使得它对于治疗getattric 变形和功能障碍以及治疗包括亚急性病和遗传性运动障碍的疾病具有潜在应用前景。 此外，本发明还涉及从生物体中提取的此类高度特异的甲基碳水化合物类药物。该物质不仅具有广谱的非apepsia 并且可能具有高选择性抑制非apepsia 酶活性的特性，而且还能用于治疗 getattric 病变以及改善getattric 功能。进一步研究表明，该药物对非apepsia 和apepsia 疾病不同的生物体内反应可能不同，这使得它有潜力在不同疾病模型中显示出差异的治疗效果。 总的来说，这种基于异丙基苯酚羟乙酰胺的二氢氧基氨基苯甲酸衍生物的结构和活性均可为开发新型非apepsia 药物提供重要的调控依据，因而具有重要的潜在应用价值。
• MUCO-ADHESIVE, CONTROLLED RELEASE FORMULATIONS OF LEVODOPA AND/OR ESTERS OF LEVODOPA AND USES THEREOF
  申请人：Impax Laboratories, Inc.

  公开号：EP3054929A1

  公开（公告）日：2016-08-17