(2S)-2-氨基甲酰-1-吡咯烷羧酸 | 717094-71-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (2S)-2-氨基甲酰-1-吡咯烷羧酸
• 英文名称: (2S)-2-Carbamoylpyrrolidine-1-carboxylic acid
• CAS: 717094-71-8
• 化学式: C₆H₁₀N₂O₃
• 分子量: 158.157
• InChiKey: HZWNCWJPJSKCTL-BYPYZUCNSA-N

物化性质

• 沸点：
  438.5±48.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.431±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 (2S)-2-氨基甲酰-1-吡咯烷羧酸 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以90.2%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  合成Alpelisib的关键中间体及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种新的式I所示化合物，该化合物是合成PI3K抑制剂Alpelisib的关键中间体。本发明所述的合成工艺简单、所得产物纯度高、反应条件温和，利用本发明的该方法能够快速、有效地制备获得式I所示化合物。

  公开号：

  CN112961090A

文献信息

• Sulfonamide lactam inhibitors of FXa and method
  申请人：——

  公开号：US20040186134A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  Sulfonamide lactams of the following formula 1 wherein X, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 4a , R 5 , R 5a , R 6 , R 6a , R 7 and R 8 are as described herein, are provided which inhibitors of Factor Xa and are useful as anticoagulants in the treatment of cardiovascular diseases associated with thromboses.

  以下式子中的磺胺酰胺内酰胺，其中X、R1、R2、R3、R4、R4a、R5、R5a、R6、R6a、R7和R8如本文所述，被提供为因子Xa的抑制剂，并且在治疗与血栓相关的心血管疾病中作为抗凝剂是有用的。
• [EN] HMG-COA REDUCTASE DEGRADATION INDUCING COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ INDUISANT LA DÉGRADATION DE LA HMG-COA RÉDUCTASE
  申请人：UPPTHERA

  公开号：WO2021201577A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present invention relates HMG-CoA reductase degradation inducing compounds. Specifically, the present invention relates a bifunctional compound in which a HMG-CoA reductase binding moiety and an E3 ubiquitin ligase-binding moiety are linked by a chemical linker. The present invention also relates a method for preparing the compounds, and a method for degradation of HMG-CoA reducatase using the compounds, as well as use for prevention or treatment of HMG-CoA reductase related diseases using the compounds.

  本发明涉及HMG-CoA还原酶降解诱导化合物。具体而言，本发明涉及一种双功能化合物，其中HMG-CoA还原酶结合基团和E3泛素连接酶结合基团通过化学连接剂连接。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物降解HMG-CoA还原酶的方法，以及使用这些化合物预防或治疗与HMG-CoA还原酶相关疾病的方法。
• MACROCYCLIC BROAD SPECTRUM ANTIBIOTICS
  申请人：RQx Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140142029A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Provided herein are antibacterial compounds, wherein the compounds in some embodiments have broad spectrum bioactivity. In various embodiments, the compounds act by inhibition of bacterial type 1 signal peptidase (SpsB), an essential protein in bacteria. Pharmaceutical compositions and methods for treatment using the compounds described herein are also provided.

  本文提供了抗菌化合物，其中在某些实施例中，这些化合物具有广谱生物活性。在各种实施例中，这些化合物通过抑制细菌类型1信号肽酶（SpsB）来发挥作用，该酶是细菌中的一种必需蛋白质。同时还提供了使用所述化合物的药物组合物和治疗方法。
• Proline bis-amide orexin receptor antagonists
  申请人：Bergman Jeffrey M.

  公开号：US20090118200A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  The present invention is directed to proline bis-amide compounds which are antagonists of orexin receptors, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which orexin receptors are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which orexin receptors are involved.

  本发明涉及丙氨酸双酰胺化合物，其为促进素受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及促进素受体的神经和精神障碍和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及利用这些化合物和组合物预防或治疗涉及促进素受体的这些疾病的用途。
• PROCESS FOR PRODUCTION OF ETHYLENEDIAMINE DERIVATIVE HAVING HALOGENATED CARBAMATE GROUP AND ACYL GROUP, AND INTERMEDIATED FOR PRODUCTION OF THE DERIVATIVE
  申请人：Mitsui Chemicals, Inc.

  公开号：EP2008997A1

  公开（公告）日：2008-12-31

  Ethylenedamine derivatives having a halogenated carbamate group and an acyl group can be produced by performing the catalytic hydrogenation of an aminonitrile having a halogen-substituted carbamate group in the presence of- an acid and then performing the acylation of the resulting product. The aminonitrile (i.e., a starting material) can be prepared in a high yield by performing the halogenated carbamatation of an amino acid amide in the presence of water and then reacting the resulting product with a deoxidizing agent such as a vilsmeier reagent.

  具有卤代氨基甲酸酯基团和酰基的乙二胺衍生物可通过在酸存在下对具有卤代氨基甲酸酯基团的氨基腈进行催化氢化反应，然后对所得产物进行酰化反应制得。氨基腈（即起始原料）可以通过在有水的情况下对氨基酸酰胺进行卤代氨基甲酸化反应，然后使所得产物与脱氧剂（如维尔斯梅尔试剂）反应，从而以较高的产率制备。