摘要 Aldazines首次用于
高邻苯二甲酸酐的Castagnoli-Cushman反应中。当在室温下在
乙腈中进行时,该反应被证明具有明显的非对映选择性,主要产生了顺式构型的动力学外消旋物。可以通过在
DMSO中加热顺式构型的产物,或在
CDI促进的
酯化过程中,或在初始加合物中
羧酸功能的
酰胺化过程中,通过碱(
咪唑)的作用来获得热力学更稳定的反式构型。对后者中剩余的N-酰基-部分的进一步处理导致N-烷基-或完全未保护的N-
氨基内
酰胺。 Aldazines首次用于
高邻苯二甲酸酐的Castagnoli-Cushman反应中。当在室温下在
乙腈中进行时,该反应被证明具有明显的非对映选择性,主要产生了顺式构型的动力学外消旋物。可以通过在
DMSO中加热顺式构型的产物,或在
CDI促进的
酯化过程中,或在初始加合物中
羧酸功能的
酰胺化过程中,通过碱(
咪唑)的作用来获得热力学更稳定的反式构型。对后者中剩余的N-酰基-