[EN] ERYTHROMYCIN A 11, 12-CARBAMATE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE L'ERYTHROMYCINE A 11,12-CARBAMATE
申请人:TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
公开号:WO1999021870A1
公开(公告)日:1999-05-06
(EN) An erythromycin A derivative represented by formula (I), wherein n is an integer of 1 to 7, R1 is a hydrogen atom or an alkyl group, R2 is a quinolyl group, a pyrazinyl group, a benzimidazolyl group, a thiazolyl group, a pyridyl group, a pyrimidyl group, a purinyl group, a triazinyl group, a phenyl group or a naphthyl group, R3 is a hydrogen atom, an alkyl group or a cinnamyl group, R4 is a hydrogen atom, or R4 and R5 together form an oxo group, R5 is a group represented by the formula: -OCO-CH2-R8, -OCO-R8, -OCO-NH-R8, -O-R8 or -OCO-O-R8; and R6 and R7 are each a hydrogen atom or an alkyl group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong antibacterial activity against not only erythromycin-sensitive bacteria but also erythromycin-resistant bacteria.(FR) La présente invention concerne un dérivé de l'érythromycine A représenté par la formule (I), dans laquelle n représente un nombre entier compris entre 1 et 7, R1 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, R2 représente un groupe quinolyle, un groupe pyrazinyle, un groupe benzimidazolyle, un groupe thiazolyle, un groupe pyridyle, un groupe pyrimidyle, un groupe purinyle, un groupe triazinyle, un groupe phényle ou un groupe naphthyle, R3 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle ou un groupe cinnamyle, R4 représente un atome d'hydrogène, ou R4 et R5 forment ensemble un groupe oxo, R5 est un groupe représenté par la formule: -OCO-CH2-R8, -OCO-R8, -OCO-NH-R8, -O-R8 ou -OCO-O-R8, et enfin, R6 et R7 représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle, ou un sel pharmaceutiquemement acceptable de ceux-ci présentant une forte activité antibactérienne aussi bien contre les bactéries sensibles à l'érythromycine que contre les bactéries résistant à l'érythromycine.