N-(4-fluoro-5-(tributylstannyl)-2-((3S,5R)-3,4,5-trimethylpiperazin-1-yl)phenyl)-4-(trifluoromethyl)-6-(2-(trimethylsilyl)ethoxy)nicotinamide 、
(4-溴嘧啶-2-基)环己基胺 在
bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、
lithium chloride 、
三氟乙酸 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 、
二氯甲烷 为溶剂,
反应 4.0h,
以6%的产率得到N-[5-[2-(cyclohexylamino)pyrimidin-4-yl]-4-fluoro-2-[rac-(3R,5S)-3,4,5-trimethylpiperazin-1-yl]phenyl]-6-oxo-4-(trifluoromethyl)-1H-pyridine-3-carboxamide