(4-溴苯基)(环丙基)甲胺 | 90868-92-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (4-溴苯基)(环丙基)甲胺
• 中文别名: ALPHA-环丙基-4-溴苄胺
• 英文名称: (±)-(4-bromophenyl)-cyclopropyl-methanamine
• 英文别名: 1-(4-bromophenyl)-1-cyclopropylmethane amine；(4-bromo-phenyl)-cyclopropyl-methylamine；1-p-Bromphenyl-1-cyclopropyl-methylamin；(4-Bromophenyl)(cyclopropyl)methanamine；(4-bromophenyl)-cyclopropylmethanamine
• CAS: 90868-92-1
• 化学式: C₁₀H₁₂BrN
• 分子量: 226.116
• InChiKey: CFTNYXDVHSKCKL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  305.7±17.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.486±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2921499090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  存储条件：2-8℃，请避免光照并置于干燥密封环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三光气 、 (4-溴苯基)(环丙基)甲胺 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到1-bromo-4-(cyclopropyl-isocyanato-methyl)-benzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] CYCLIC INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  [FR] INHIBITEURS CYCLIQUES DE LA 11 BÉTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE 1

  摘要：

  这项发明涉及公式（I）的新化合物，公式（II）、（II-A）、（II-B）、（II-C）、（II-D）、（II-E）、（II-F）、（II-G）、（II-H）、（III）、（III-A）、（III-B）、（III-C）、（IV）、（IV-A）、（IV-B）的相关化合物，这些化合物的药学可接受盐，以及其药物组合物，用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病。该发明还涉及这些新化合物的药物组合物和它们在细胞中减少或控制皮质醇产生或抑制皮质醇醇转化为皮质醇的方法的用途。

  公开号：

  WO2010139673A1
• 作为产物：
  描述：

  (4-Bromo-phenyl)-cyclopropyl-methanone oxime 在 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 (4-溴苯基)(环丙基)甲胺
  参考文献：
  名称：

  Hanack,M. et al., Chemische Berichte, 1963, vol. 96, p. 2532 - 2536

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 3-PHOSPHOGLYCERATE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 3-PHOSPHOGLYCÉRATE DÉSHYDROGÉNASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RAZE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017156179A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。
• [EN] AZASPIROHEXANONES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HSD1 FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS<br/>[FR] AZASPIROHEXANONES COMME INHIBITEURS DE 11-?-HSD1 POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011161128A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1x, R2x, R3x, R4x, R5x, R6x, R7x, RNx, R10x, Ax, Zx and m are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11beta- HSD1) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

  本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1x、R2x、R3x、R4x、R5x、R6x、R7x、RNx、R10x、Ax、Zx和m如权利要求书中所定义，具有有价值的药理活性。特别地，这些化合物是11-β-羟基类固醇脱氢酶1（11β-HSD1）的抑制剂，因此适用于治疗和预防可以通过抑制这种酶而受到影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病、肥胖症和血脂异常。
• Azaspirohexanones
  申请人：HIMMELSBACH Frank

  公开号：US20120190675A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 7 , A, Z and m are as defined herein. The compounds of formula (I) are inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11beta-HSD1) and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

  本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1、R2、R3、R4、R7、A、Z和m的定义如本文所述。式(I)的化合物是11-β-羟基甾酮脱氢酶1 (11β-HSD1)的抑制剂，因此适用于治疗和预防可以受到该酶抑制影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病、肥胖症和血脂异常。
• AMIDE COMPOUND
  申请人：Nozawa Eisuke

  公开号：US20110144153A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  [Problems] A compound, which is useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition, for example, a pharmaceutical composition for treating chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, is provided. [Solving Means] The present inventors have conducted extensive studies on a compound having an EP4 receptor antagonistic activity, and confirmed that the amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, thereby completing the present invention. The amide compound of the present invention has an EP4 receptor antagonistic activity, and can be used as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing and/or treating various EP4-related diseases, for example, chronic renal failure and/or diabetic nephropathy, and the like.

  【问题】提供一种化合物，该化合物可用作药物组合物的活性成分，例如用于治疗慢性肾衰竭和/或糖尿病肾病的药物组合物。 【解决方法】本发明人对具有EP4受体拮抗活性的化合物进行了广泛的研究，并确认本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗活性，从而完成了本发明。本发明的酰胺化合物具有EP4受体拮抗活性，可用作预防和/或治疗各种EP4相关疾病的药物组合物的活性成分，例如慢性肾衰竭和/或糖尿病肾病等。
• CYCLIC INHIBITORS OF 11BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE 1
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US20120172357A1

  公开（公告）日：2012-07-05

  This invention relates to novel compounds of the Formula (I), dependent compounds of Formula (II), (II-A), (II-B), (II-C), (II-D), (II-E), (II-F), (II-G), (II-H), (III), (III-A), (III-B), (III-C), (IV), (IV-A), (IV-B), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为(I)，依赖于化合物的化学式为(II)、(II-A)、(II-B)、(II-C)、(II-D)、(II-E)、(II-F)、(II-G)、(II-H)、(III)、(III-A)、(III-B)、(III-C)、(IV)、(IV-A)、(IV-B)，以及其药学上可接受的盐和制药组合物。这些化合物对于治疗与哺乳动物中11β-HSD1调节或抑制相关的疾病是有用的。本发明还涉及这些新型化合物的制药组合物以及它们在细胞中减少或控制皮质醇的产生或抑制皮质酮转化为皮质醇的方法。