帕马洛尔 | 59110-35-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 帕马洛尔
• 英文名称: pamatolol
• 英文别名: methyl N-[2-[4-[2-hydroxy-3-(propan-2-ylamino)propoxy]phenyl]ethyl]carbamate
• CAS: 59110-35-9
• 化学式: C₁₆H₂₆N₂O₄
• 分子量: 310.393
• InChiKey: UGENBJKPPGFFAT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  487.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.103±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

制备方法与用途

生物活性

Pamatolol 是一种心脏选择性的β-肾上腺素受体拮抗剂，没有拟交感作用。

体内研究

Pamatolol 口服后在胃肠道中被良好吸收，并主要以原形在24小时内通过尿液从人体、狗、大鼠和小鼠的尿液中排出。

文献信息

• [EN] CARBONATE PRODRUGS AND METHODS OF USING THE SAME<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS CARBONATÉS ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：NEUROGESX INC

  公开号：WO2009143297A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention provides carbonate prodrugs which comprise a carbonic phosphoric anhydride prodrug moiety attached to the hydroxyl or carboxyl group of a parent drug moiety. The prodrugs may provide improved physicochemical properties over the parent drug. Also provided are methods of treating a disease or condition that is responsive to the parent drug using the carbonate prodrugs, as well as kits and unit dosages.

  本发明提供了碳酸盐前药，其包括连接到母药基团的羟基或羧基上的碳酸磷酸酐前药基团。这些前药可能比母药具有改进的物理化学性质。还提供了使用碳酸盐前药治疗对母药具有响应的疾病或症状的方法，以及配套工具和单剂量。
• [EN] METHODS OF SYNTHESIZING N-HYDROXYSUCCINIMIDYL CARBONATES<br/>[FR] PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE CARBONATES DE N-HYDROXYSUCCINIMIDYLE
  申请人：XENOPORT INC

  公开号：WO2010017498A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present disclosure relates to methods of synthesizing N-hydroxysuccinimidyl-carbonate intermediates from the corresponding sulfones useful in the preparation of 1-(acyloxy)-alkyl carbamate prodrugs.

  本公开涉及一种从相应砜合成N-羟基琥珀酰亚胺-碳酸酯中间体的方法，该中间体在制备1-(酰氧基)-烷基氨甲酸酯前药中有用。
• Enhanced propertied pharmaceuticals
  申请人：——

  公开号：US20040254182A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  This invention relates to compounds which are useful as enhanced propertied pharmaceutical compounds for both human and veterinary application. The pharmaceutical compounds which are suitable for use in this invention are those compounds which can be substituted with a moiety, said moiety comprising a substituent which enhances or changes the properties of the pharmaceutical compound. The chemical modification of drugs into labile derivatives with enhanced physicochemical properties that enable better transport through biological barriers is a useful approach for improving-drug delivery.

  这项发明涉及一种化合物，该化合物可用作增强性质的药用化合物，适用于人类和兽医应用。适用于本发明的药用化合物是那些可以被取代为一种基团的化合物，该基团包括一种增强或改变药用化合物性质的取代基。将药物化学修饰为具有增强的物理化学性质的不稳定衍生物，从而能够更好地穿过生物屏障，这是改善药物输送的一种有用方法。
• METHOD OF MAKING 1-(ACYLOXY)-ALKYL CARBAMATE COMPOUNDS
  申请人：XENOPORT, INC.

  公开号：US20140243544A1

  公开（公告）日：2014-08-28

  Methods of preparing carbamate prodrugs of amine-containing drugs are provided. Carbonates useful in the synthesis of the carbamate prodrugs are also provided.

  提供了制备胺类药物的氨基甲酸酯前药的方法。还提供了在合成氨基甲酸酯前药中有用的碳酸盐。
• Bile-acid derived compounds for enhancing oral absorption and systemic bioavailability of drugs
  申请人：——

  公开号：US20030130246A1

  公开（公告）日：2003-07-10

  Disclosed are compounds that exhibit high transport across the intestinal wall of an animal. The compounds may optionally be linked to drugs that are poorly absorbed or poorly transported across the intestinal wall after oral administration to provide for enhanced therapeutic, and optionally prolonged therapeutic, systemic blood concentrations of the drugs upon oral administration of the drug-compound conjugate. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing and methods of using such compounds.

  本文披露了一种在动物肠壁上具有高透过性的化合物。这些化合物可以选择性地与那些口服后吸收或透过肠壁运输效果不佳的药物结合，以提高药物-化合物共轭物口服后的治疗效果，并在口服药物-化合物共轭物时实现药物在全身血液中的浓度增加，可选择性地延长药物的治疗效果。还披露了含有这些化合物的药物组合物及使用这些化合物的方法。