帕马苷 | 150332-35-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 中文名称: 帕马苷
• 英文名称: Pamaqueside
• 英文别名: (1S,2S,4S,5'R,6R,7S,8R,9S,12S,13S,16S,18S)-16-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-5-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyoxan-2-yl]oxy-5',7,9,13-tetramethylspiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosane-6,2'-oxane]-11-one
• CAS: 150332-35-7
• 化学式: C₃₉H₆₂O₁₄
• 分子量: 754.913
• InChiKey: VWMZIGBYZQUQOA-QEEMJVPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  53
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.974
• 拓扑面积：
  214
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  14

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-苯乙基异氰酸酯 、 帕马苷 在 吡啶 、 4 A molecular sieve 作用下， 反应 1.5h， 生成 [(2R,3S,4S,5R,6S)-6-[(2R,3S,4R,5R,6R)-4,5-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-6-[(1S,2S,4S,5'R,6R,7S,8R,9S,12S,13S,16S,18S)-5',7,9,13-tetramethyl-11-oxospiro[5-oxapentacyclo[10.8.0.02,9.04,8.013,18]icosane-6,2'-oxane]-16-yl]oxyoxan-3-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]methyl N-(2-phenylethyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  甾体糖苷胆固醇吸收抑制剂。

  摘要：

  我们已经研究了甾体糖苷作为胆固醇吸收抑制剂的作用，该抑制剂通过未知的机制起作用。该程序的主要成分是tigogenin纤维二糖苷（1，tiqueside），它是一种弱抑制剂（ED50 = 60 mg / kg），在急性仓鼠胆固醇吸收试验中测得。对该分子类固醇部分的修饰导致发现了11-酮维他命原纤维二糖苷（5，巴马苷），其ED50为2 mg / kg。用其他糖代替纤维二糖不能提供更有效的类似物。然而，通过修饰纤维二糖上的羟基实现了效力的大的提高。这种策略最终导致11-酮基黄酮生成素（51）的4“，6”-双[（2-氟苯基）氨基甲酰基]-β-D-纤维二糖基衍生物在仓鼠试验中的ED50为0.025 mg / kg，

  DOI：

  10.1021/jm9702600
• 作为产物：
  描述：

  海柯吉宁 在 吡啶 、 盐酸 、 甲醇 、 sodium hydroxide 、 zinc(II) fluoride 、 氨 、 溴 、 sodium methylate 、 calcium 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 、 叔丁醇 为溶剂， 生成 帕马苷
  参考文献：
  名称：

  11-Ketotigogenin纤维二糖苷（pamaqueside）：仓鼠中一种有效的胆固醇吸收抑制剂。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm960123n

文献信息

• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• 3-AMINOIMIDAZO 1,2-A PYRIDINE DERIVATIVES HAVING AN SGLT1- AND SGLT2-INHIBITING ACTION FOR THE TREATMENT OF TYPE 1 AND TYPE 2 DIABETES
  申请人：Klein Markus

  公开号：US20100305142A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  Novel compounds of the formula (I), in which W, T, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 and R 6 have the meanings indicated in Patent Claim ( 1 ), are suitable as antidiabetics.

  化合物的新颖结构如下（I）式，其中W，T，R1，R2，R3，R4，R5和R6的含义如专利权要求（1）中所示，适用作为抗糖尿病药物。
• METHOD FOR THE PREPARATION OF (4S)-4-(4-CYANO-2-METHOXYPHENYL)-5-ETHOXY-2,8-DIMETHYL-1,4-DIHYDRO-1-6-NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXAMIDE AND THE PURIFICATION THEREOF FOR USE AS AN ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20180244670A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  The present invention relates to a novel and improved process for preparing (4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide of the formula (I)

  本发明涉及一种用于制备式(I)的(4S)-4-(4-氰基-2-甲氧基苯基)-5-乙氧基-2,8-二甲基-1,4-二氢-1,6-萘啉-3-羧酰胺的新型改进工艺。
• Benzimidazole Derivatives
  申请人：Burgdorf Lars Thore

  公开号：US20100016372A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  Novel compounds of the formula I (I), in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 , R, Q, W, X and Z have the meanings indicated in Patent Claim 1 , are suitable as antidiabetics.

  公式I（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R，Q，W，X和Z的含义如专利权要求书中所示，适用于抗糖尿病药物。
• IMIDAZO 1, 2-A PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DISEASES SUCH AS DIABETES
  申请人：Klein Markus

  公开号：US20100249151A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  Novel compounds of the formula (I), in which W, T, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and X 7 have the meanings indicated in Patent Claim 1 , are suitable as antidiabetics.

  化合物的新颖结构式（I），其中W、T、R1、R2、R3、R4、R5、R6和X7的含义如专利权要求书中所示，适用于抗糖尿病药物。