(5-氮杂螺[2.4]-1-庚基)氨基甲酸叔丁酯 | 150516-43-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: (5-氮杂螺[2.4]-1-庚基)氨基甲酸叔丁酯
• 英文名称: tert-butyl N-(5-azaspiro[2.4]heptan-2-yl)carbamate
• 英文别名: tert-butyl 5-azaspiro[2.4]heptan-1-ylcarbamate
• CAS: 150516-43-1
• 化学式: C₁₁H₂₀N₂O₂
• 分子量: 212.292
• InChiKey: MWTHZUMWDMOWQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-氮杂螺[2.4]-1-庚基)氨基甲酸叔丁酯 在 potassium phosphate 、 2nd Gen. precatalyst cataCXium® 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 ethyl 6-[4-[2-(tert-butoxycarbonylamino)-5-azaspiro[2.4]heptan-5-yl]-8-[tert-butoxycarbonyl(methyl)amino]-5,6-difluoro-9H-pyrido[2,3-b]indol-3-yl]-1-methyl-4-oxo-1,8-naphthyridine-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] FREE AMINO COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF BACTERIAL INFECTION
  [FR] COMPOSÉS AMINÉS LIBRES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述，并且其药用可接受的盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2020104436A1

文献信息

• [EN] Novel pyrido[2,3-b]indole compounds for the treatment and prophylaxis of bacterial infection<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS PYRIDO[2,3-B]INDOLE POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2018178041A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein, and their pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明涉及式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述，以及它们的药用盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。
• [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF BACTERIAL INFECTION<br/>[FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION BACTÉRIENNE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2020109190A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  The present invention relates to novel compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as described herein, and their prodrugs or pharmaceutically acceptable salt, enantiomer or diastereomer thereof, and compositions including the compounds and methods of using the compounds as DNA gyrase and/or topoisomerase IV inhibitors in the treatment and/or prophylaxis of bacterial infection.

  本发明涉及式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所述，以及它们的前药或药学上可接受的盐、对映体或二对映体，以及包括这些化合物的组合物和使用这些化合物作为DNA旋转酶和/或拓扑异构酶IV抑制剂治疗和/或预防细菌感染的方法。
• Antibacterial agents
  申请人：——

  公开号：US20030114666A1

  公开（公告）日：2003-06-19

  The present invention provides compounds of formula (I): 1 wherein R 1 -R 6 and J and K have any of the values defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful as antibacterial agents. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula I, processes for preparing compounds of formula I, and intermediates useful for preparing compounds of formula I.

  本发明提供了化合物(I)的公式：1其中R1-R6和J和K具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，可用作抗菌剂。还揭示了包含一个或多个公式I化合物的制药组合物，制备公式I化合物的过程以及制备公式I化合物有用的中间体。
• Novel quinolone carboxylic acid derivatives and processes for preparing same
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY

  公开号：EP0550016A1

  公开（公告）日：1993-07-07

  The present invention relates to certain novel quinolone compounds of the present invention can be represented by the following formula(I) and novel processes for preparing same. wherein: X isa nitrogen atom or a CH, C-halogen or C-methoxy group; R₁ isan optionally substituted C₁₋₇ alkyl group, an optionally substituted C₃₋₇ cycloalkyl group, an optionally substituted alkenyl group, an optionally substituted aryl group or a divalent group of -CH₂CH₂*CH(CH₃)-, -OCH₂*CH(CH₃)-or -SCH₂*CH(CH₃)- which forms a ring together with the nitrogen atom to which R₁ is attached and with X wherein X is CH; R₂ isa hydrogen atom, a carboxy protecting group or a pharmaceutically acceptable metal or organic cation; R₃ is-CO₂H or (CH₂)m-Y, wherein m is 0 or 1 and Y is a hydroxy group, a C₁₋₄ alkoxy group, a C₁₋₄ alkoxycarbonyl group(wherein m is 0) or an amino group optionally substituted with one or two C₁₋₄ alkyl radicals, with one C₁₋₄ alkanoyl radical or with one nitrogen protecting radical metabolizable in vivo, and the carbon atom to which R₃ is attached is a chiral carbon atom having the stereochemical configuration of (R), (S) or a mixture thereof; Z isa hydrogen, chlorine or fluorine atom, a hydroxy group, a methyl group or an optionally substituted amino group; and n is1 or 2.

  本发明涉及一些新型喹诺酮化合物，可以用以下公式(I)表示，以及制备它们的新型方法。其中：X是氮原子或CH，C-卤素或C-甲氧基基团；R₁是可选取的取代的C₁₋₇烷基基团、可选取的取代的C₃₋₇环烷基团、可选取的取代的烯基基团、可选取的取代的芳基基团或由-CH₂CH₂*CH(CH₃)-、-OCH₂*CH(CH₃)-或-SCH₂*CH(CH₃)-组成的二价基团，该二价基团与R₁连接的氮原子和X形成一个环，其中X是CH；R₂是氢原子、羧酸保护基或药学上可接受的金属或有机阳离子；R₃是-CO₂H或(CH₂)m-Y，其中m为0或1，Y是一个羟基、C₁₋₄烷氧基、C₁₋₄烷氧羰基（其中m为0）或一个氨基，该氨基可选地取代一个或两个C₁₋₄烷基基团、一个C₁₋₄烷酰基基团或一个在体内可代谢的氮保护基团，而与R₃相连的碳原子是具有(R)、(S)或其混合物的立体化学构型的手性碳原子；Z是氢、氯或氟原子、羟基、甲基或可选取的取代的氨基基团；n为1或2。
• HETEROCYCLIC SPIRO DERIVATIVES
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0816355A1

  公开（公告）日：1998-01-07

  The present invention provides an antibacterial compound useful as medicines, animal drugs, fisheries drugs or antibacterial preservatives and to an antibacterial agent or preparation which contains the same, more particularly a compound which possesses high safety and excellent activity against a broad range of bacterial species including quinolone-resistant strains. A quinolone derivative of the following formula (I) which has a group derived from the heterocyclic spiro-compound at the 7-positioned R2 and the halogenocyclopropyl group at the N1-position, prefereably a compound of pure isomer, and an antibacterial agent containing the derivative compound.

  本发明提供了一种可用作药物、动物用药、渔业用药或抗菌防腐剂的抗菌化合物，以及含有该化合物的抗菌剂或制剂，特别是一种对多种细菌包括喹诺酮耐药菌株具有高度安全性和优异活性的化合物。下式(I)的喹诺酮衍生物，该衍生物在 R2 的 7 位上有一个来自杂环螺化合物的基团，在 N1 位上有一个来自卤代环丙基的基团，最好是纯异构体化合物，以及含有该衍生物化合物的抗菌剂。