[EN] BENZ- OR PYRIDO-IMIDAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE BENZO- OU PYRIDO-IMIDAZOLE
申请人:YUNGJIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.
公开号:WO1997003077A1
公开(公告)日:1997-01-30
(EN) A benz- or pyrido-imidazole compounds represented by general formula (I), wherein R is hydrogen atom, a hydroxy group, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C6 lower alkoxy group, a substituted or unsubstituted phenyl or pyridyl group, a substituted or unsubstituted guanidino group, or an amino group having a general formula: NR3R4 in which R3 and R4, identical to or different from each other, represent hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C3-C6 cyclic alkyl group, a substituted or unsubstituted phenyl or pyridyl group, a C1-C6 lower alkoxy group, a C2-C6 alkyl group, or phenyl alkyl group; R1 and R2, identical to or different from each other, are hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C6 lower alkoxy group, an amino group which may be substituted with a C1-C2 alkyl group, a C1-C6 alkoxy carbonyl group, a halogen atom, a cyano group, a C1-C6 alkylthio group, or a C1-C6 acyl group; R6 is hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C3 lower alkoxy group, a halogen atom, or a hetero atom; n is an integer from 0 to 4, inclusive; and X is a nitrogen atom or CR5 wherein R5 is hydrogen atom, a C1-C6 lower alkyl group, a C1-C6 lower alkoxy group, or a halogen atom, or its pharmaceutically acceptable salts are disclosed. These compounds show excellent anti-ulcer activity.(FR) L'invention porte sur des composés benzo- ou pyrido-imidazole de formule générale (I) dans laquelle, R est un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, alkyle inférieur C1-C6, alcoxy inférieur C1-C6, phényle ou pyridyle substitué ou non substitué, guanidino substitué ou non substitué, ou un groupe amino de formule générale NR3R4, dans laquelle R3 et R4 qui peuvent être identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur C1-C6, alkyle cyclique C3-C6, phényle ou pyridyle substitué ou non substitué, alcoxy inférieur C1-C6, alkyle C2-C6 ou phényle alkyle; et dans laquelle R1 et R2, qui peuvent être identiques ou différents, représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur C1-C6, alcoxy inférieur C1-C6, un groupe amino pouvant être substitué par alkyle C1-C6, alcoxy carbonyl C1-C6, un atome d'halogène, un groupe cyano, alkylthio C1-C6, ou acyle C1-C6; R6 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur C1-C6, alcoxy inférieur C1-C3, un atome d'halogène, ou un hétéroatome; n est un entier de 0 à 4, compris; X est un atome d'azote ou CR5 dans lequel R5 est un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur C1-C6, alcoxy inférieur C1-C6, ou un atome d'halogène; ainsi que leurs sels pharmacocompatibles. Ces composés présentent une excellente activité anti-ulcères.
一种由通式(I)表示的苯并或吡啶咪唑化合物,其中R为氢原子、羟基、C1-C6低烷基、C1-C6低烷氧基、取代或未取代的苯基或吡啶基、取代或未取代的鸟氨酸基或具有一般式NR3R4的氨基基团,其中R3和R4,相同或不同,表示氢原子、C1-C6低烷基、C3-C6环烷基、取代或未取代的苯基或吡啶基、C1-C6低烷氧基、C2-C6烷基或苯基烷基;R1和R2,相同或不同,为氢原子、C1-C6低烷基、C1-C6低烷氧基、氨基基团,可用C1-C2烷基取代、C1-C6烷氧羰基、卤素原子、氰基、C1-C6烷硫基或C1-C6酰基;R6为氢原子、C1-C6低烷基、C1-C3低烷氧基、卤素原子或杂原子;n为0到4的整数,包括4;X为氮原子或CR5,其中R5为氢原子、C1-C6低烷基、C1-C6低烷氧基或卤素原子,或其药学上可接受的盐。这些化合物表现出优异的抗溃疡活性。