(9ci)-2-(4-哌啶基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶 | 578709-09-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: (9ci)-2-(4-哌啶基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶
• 英文名称: 2-Piperidin-4-yl-1H-imidazo[4,5-c]pyridine
• 英文别名: 2-(Piperidin-4-yl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine；2-piperidin-4-yl-3H-imidazo[4,5-c]pyridine
• CAS: 578709-09-8
• 化学式: C₁₁H₁₄N₄
• 分子量: 202.259
• InChiKey: WDEVWLXKLCSSAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  53.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (9ci)-2-(4-哌啶基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶 、 4-(6-phenylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)benzaldehyde 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 四氢呋喃 在 desired material 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 92.0h， 生成 2-{1-[4-(6-phenyl-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)-benzyl]-piperidin-4-yl}-3H-imidazo[4,5-c]pyridine
  参考文献：
  名称：

  Fused pyrimidines

  摘要：

  式(I)的化合物或其N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体的盐，或其N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐，其中环B和其融合的嘧啶基团R4、R5、R6、R7、m和n的含义如说明书和权利要求中所述，这些化合物是有效的Pi3K/Akt途径抑制剂，其制备过程以及作为药物的用途。

  公开号：

  US08957064B2
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二氨基吡啶 、 4-哌啶甲酸 在 PPA 作用下， 反应 2.0h， 以85%的产率得到(9ci)-2-(4-哌啶基)-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and evaluation of novel bacterial rRNA-binding benzimidazoles by mass spectrometry

  摘要：

  A series of novel benzimidazoles were efficiently synthesized using both solution- and solid-phase chemistry. These compounds were found to bind to the bacterial 16S ribosomal RNA A-site with micromolar affinities using unique mass spectrometry-based assays. (C) 2003 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2003.11.031

文献信息

• [EN] FUSED PYRIMIDINES AS AKT INHIBITORS<br/>[FR] PYRIMIDINES CONDENSÉES EN TANT QU'INHIBITEURS D'AKT
  申请人：BAYER SCHERING PHARMA AG

  公开号：WO2010091824A1

  公开（公告）日：2010-08-19

  The present invention relates to compounds of formula (I), a N-oxide or tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the imidazole to which it is fused, R4, R6, R7, R10, m and n have the meanings as given in the description and the claims, which are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway, processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  本发明涉及式(I)的化合物，其N-氧化物或互变异构体或立体异构体，或其盐，其中环B和与其融合的咪唑，R4、R6、R7、R10、m和n的含义如描述和权利要求中所给出，这些化合物是Pi3K/Akt途径的有效抑制剂，其生产过程及其作为药物的用途。
• [EN] NEW BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS ANTIHISTAMINE AGENTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLE UTILISÉS COMME ANTIHISTAMINIQUES
  申请人：FAES FARMA SA

  公开号：WO2016107848A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a method of synthesis of said compounds, pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment and/or prevention of conditions mediated by H1 histamine receptor, such as allergic disorders or diseases.

  本发明涉及公式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂，以及制备该化合物的方法，包括含有该化合物的制药组合物以及其在治疗和/或预防由H1组胺受体介导的疾病和过敏性疾病中的应用。
• FUSED PYRIMIDINES
  申请人：Beckers Barbara

  公开号：US20130317002A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  Compounds of formula (I) or an N-oxide, a salt, a tautomer or a stereoisomer of said compound, or a salt of said N-oxide, tautomer or stereoisomer, wherein ring B and the pyrimidine to which it is fused, R4, R5, R6, R7, m and n have the meanings as given in the description and the claims, which are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway, processes for their production and their use as pharmaceuticals.

  式(I)的化合物或其N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体的盐或N-氧化物、互变异构体或立体异构体，其中环B和与其融合的嘧啶基团R4、R5、R6、R7、m和n的含义如说明书和权利要求所述，它们是有效的Pi3K/Akt途径抑制剂，其制备方法及其作为药物的用途。
• New benzimidazole derivatives as antihistamine agents
  申请人：Faes Farma, S.A.

  公开号：EP3040334A1

  公开（公告）日：2016-07-06

  The invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a method of synthesis of said compounds, pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment and/or prevention of conditions mediated by H1 histamine receptor, such as allergic disorders or diseases.

  本发明涉及式 (I) 化合物： 或其药学上可接受的盐或溶液、合成所述化合物的方法、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防由 H1 组胺受体介导的疾病（如过敏性疾病）中的用途。
• Benzimidazole derivatives as antihistamine agents
  申请人：Faes Farma, S.A.

  公开号：US10106522B2

  公开（公告）日：2018-10-23

  The invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, a method of synthesis of said compounds, pharmaceutical compositions comprising them and their use in the treatment and/or prevention of conditions mediated by H1 histamine receptor, such as allergic disorders or diseases.

  本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐或溶液、所述化合物的合成方法、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防由 H1 组胺受体介导的疾病（如过敏性疾病）中的用途。