5-[[4-[2-[(5-Methylpyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 5-[[4-[2-[(5-Methylpyridin-2-yl)amino]ethoxy]phenyl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
• 化学式: C₁₈H₁₉N₃O₃S
• 分子量: 357.4
• InChiKey: XLCCHLGNJAHOIQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  106
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Monophosphates as Mutual Prodrugs of Anti-Inflammatory Signal Transduction Modulators (AISTM's) and Beta-Agonists for the Treatment of Pulmonary Inflammation and Bronchoconstriction
  申请人：Baker William

  公开号：US20100098641A1

  公开（公告）日：2010-04-22

  A mutual prodrug of an AISTM and a β-agonist in formulation for delivery by aerosolization to inhibit pulmonary inflammation and bronchoconstriction is described. The mutual prodrug is preferably formulated in a small volume solution (10-500 μL) dissolved in a quarter normal saline having pH between about 5.0 and 7.0 for the treatment of respiratory tract inflammation and bronchoconstriction by an aerosol having mass median average diameter predominantly between about 1 to 5μ, produced by nebulization or by dry powder inhaler.

  描述了一种AISTM和β-激动剂的相互前药，用喷雾剂递送以抑制肺部炎症和支气管收缩。最好将相互前药制成小体积溶液（10-500μL），溶于pH在约5.0至7.0之间的四分之一正常盐水中，通过雾化或干粉吸入器产生主要在1至5μ之间的质量中位数平均直径的气溶胶，用于治疗呼吸道炎症和支气管收缩。
• 肺炎症および気管支収縮の治療のための抗炎症シグナル伝達モジュレーター（ＡＩＳＴＭ）およびβ−アゴニストの相互プロドラッグとしてのモノホスフェート
  申请人：ギリード・サイエンシズ・インコーポレーテッド

  公开号：JP2010513276A

  公开（公告）日：2010-04-30

  肺炎症および気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤中のＡＩＳＴＭおよびβ−アゴニストの相互プロドラッグが記述されている。この相互プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として約１から５μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道炎症および気管支収縮を治療するために、約５．０から７．０の間のｐＨを有する１／４標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液（１０−５００μＬ）中に好ましくは配合される。

  本文介绍了一种 AISTM 和 β-激动剂的互为原药的制剂，可通过气溶胶给药抑制气道炎症和支气管收缩。主要通过喷雾或干粉吸入器产生的中位平均质量直径约为 1 至 5 μ 的气溶胶，以小剂量溶解在 pH 值介于 5.0 和 7.0 之间的 1/4 标准生理盐水溶液中，治疗气道炎症和支气管收缩。产品最好配制成下列物质的溶液（10-500 微升
• MONOPHOSPHATES AS MUTUAL PRODRUGS OF ANTI-INFLAMMATORY SIGNAL TRANSDUCTION MODULATORS (AISTM'S) AND BETA-AGONISTS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION AND BRONCHOCONSTRICTION
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2125841A1

  公开（公告）日：2009-12-02
• [EN] MONOPHOSPHATES AS MUTUAL PRODRUGS OF ANTI-INFLAMMATORY SIGNAL TRANSDUCTION MODULATORS (AISTM'S) AND ß-AGONISTS FOR THE TREATMENT OF PULMONARY INFLAMMATION AND BRONCHOCONSTRICTION<br/>[FR] MONOPHOSPHATES UTILISÉS COMME PROMÉDICAMENTS MUTUELS DE MODULATEURS DE LA TRANSDUCTION DU SIGNAL ANTI-INFLAMMATOIRES ET DE ß-AGONISTES DANS LE TRAITEMENT DE L'INFLAMMATON PULMONAIRE ET DE LA BRONCHOCONSTRICTION
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2008076265A1

  公开（公告）日：2008-06-26

  [EN] A mutual prodrug of an AISTM and a ß-agonist in formulation for delivery by aerosolization to inhibit pulmonary inflammation and bronchoconstriction is described. The mutual prodrug is preferably formulated in a small volume solution (10-500 µL) dissolved in a quarter normal saline having pH between about 5.0 and 7.0 for the treatment of respiratory tract inflammation and bronchoconstriction by an aerosol having mass median average diameter predominantly between about 1 to 5 µ, produced by nebulization or by dry powder inhaler.
  [FR] L'invention porte sur un promédicament mutuel d'un modulateur de la transduction du signal anti-inflammatoire et d'un ß-agoniste, formulé pour être administré sous forme d'aérosol afin d'inhiber l'inflammation pulmonaire et la bronchoconstriction. De préférence, le promédicament mutuel est formulé en une solution à petit volume (10-500 µL) dissoute dans une solution saline à 0,225% NaCl d'un pH compris entre environ 5,0 et environ 7,0, que l'on utilise pour traiter l'inflammation pulmonaire et la bronchoconstriction, sous la forme d'un aérosol possédant un diamètre moyen massique essentiellement compris entre environ 1 et environ 5 µ, aérosol qui est produit par nébulisation ou par un inhaleur de poudre sèche.