5-Amino-1-(1-methylhydrazinecarbonyl)-1H-imidazole-4-carboxamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 5-Amino-1-(1-methylhydrazinecarbonyl)-1H-imidazole-4-carboxamide
• 英文别名: 5-amino-1-[amino(methyl)carbamoyl]imidazole-4-carboxamide
• 化学式: C₆H₁₀N₆O₂
• 分子量: 198.18
• InChiKey: SSEZZHCCCUDIHL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  133
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] TEMOZOLOMIDE PROCESS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PREPARATION DE TÉMOZOLOMIDE
  申请人：GRANULES INDIA LTD

  公开号：WO2018122724A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  The present invention relates to improved process for the preparation of Temozolomide Formula I. Said Temozolomide (I) is useful in the treatment of cancer.

  本发明涉及改进的Temozolomide Formula I的制备方法。所述Temozolomide（I）在癌症治疗中具有用途。
• Process for preparing temozolomide
  申请人：Turchetta Stefano

  公开号：US20100036121A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  Described is a new process for producing temozolomide, comprising the reaction between 5-aminoimidazole-4-carboxamide and N-succinimidyl-N′-methyl carbamate and the subsequent reaction of the thus obtained carbamoyl 5-aminoimidazole-4-carboxamide with sodium nitrite. Temozolomide is then purified by chromatography on adsorbent polymeric resin and subsequent crystallization from water and acetone.

  描述了一种生产替莫唑胺的新工艺，包括5-氨基咪唑-4-羧酰胺与N-琥珀酰亚胺基-N'-甲基氨基甲酸酯之间的反应，并随后将所得的羧酰基5-氨基咪唑-4-羧酰胺与亚硝酸钠反应。然后，通过聚合物树脂吸附层析和随后从水和丙酮中结晶来纯化替莫唑胺。
• Synthesis of temozolomide and analogs
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US20020133006A1

  公开（公告）日：2002-09-19

  This invention relates to a novel process for the synthesis of temozolomide, an antitumor compound, and to intermediates useful in this novel process.

  本发明涉及一种合成抗肿瘤化合物替莫唑胺的新工艺以及在该新工艺中有用的中间体。
• [EN] THERAPEUTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2020121304A1

  公开（公告）日：2020-06-18

  Provided herein is a class of anti-cancer conjugates designed to cross the blood-brain barrier (BBB) and thereby deliver a methylation agent into cancerous tumor cells, wherein the conjugate comprises a BBB-shuttle moiety that allows the conjugate to cross the BBB, and at least two methylation moieties of the methyltriazene type attached thereto for effecting DNA methylation in the cancerous cells. Also provided are uses of the conjugates in the treatment of brain cancer.

  本文提供了一类抗癌结合物，旨在穿过血脑屏障（BBB），并将甲基化剂传递到癌症肿瘤细胞中。其中，该结合物包括一种BBB穿梭基团，使结合物能够穿过BBB，并至少附着有两个甲基三氮烯型甲基化基团，以在癌细胞中实现DNA甲基化作用。同时，本文还提供了该结合物在治疗脑癌中的用途。
• DRUG DELIVERY OF TEMOZOLOMIDE FOR SYSTEMIC BASED TREATMENT OF CANCER
  申请人：Cedars-Sinai Medical Center

  公开号：EP2509421B1

  公开（公告）日：2020-02-05