(H-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲胺盐酸盐 | 1194374-09-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: (H-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲胺盐酸盐
• 英文名称: imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylmethanamine dihydrochloride
• 英文别名: Imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylmethanamine hydrochloride；imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylmethanamine;hydrochloride
• CAS: 1194374-09-8
• 化学式: C₈H₉N₃*2ClH
• 分子量: 220.101
• InChiKey: XVBKEJGGGRWUGR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.21
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  43.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (H-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)甲胺盐酸盐 在 4-二甲氨基吡啶 、 [(2-di-tert-butylphosphino-3,6-dimethoxy-2’,4’,6’-triisopropyl-1,1’-biphenyl)-2-(2’-amino-1,1‘-biphenyl)]palladium(II) methanesulfonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 tert-butyl (3R,4R)-4-(((7-((tert-butoxycarbonyl)(imidazo[1,2-a]pyridin-3-ylmethyl)amino)-3-isopropylpyrazolo[1,5-a]pyrimidin-5-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 4-[[(7-AMINOPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-5-YL)AMINO]METHYL]PIPERIDIN-3-OL COMPOUNDS AND THEIR THERAPEUTIC USE
  [FR] COMPOSÉS DE 4-[[(7-AMINOPYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-5-YL)AMINO]MÉTHYL]PIPÉRIDIN-3-OL ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及某些H-APPAMP化合物（以下简称为“H-APPAMP化合物”），其中包括抑制细胞周期依赖性蛋白激酶（CDKs），特别是CDK12和/或CDK13，并且具有选择性，例如与CDK7相比，对CDK12和/或CDK13有选择性。除了选择性地抑制CDK12和/或CDK13外，这些化合物还作为选择性的Cyclin K降解物，从而去除了CDK12和/或CDK13激活所需的关键信号机制；这赋予了额外的细胞效力和选择性。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物，无论是在体外还是在体内，来抑制CDK，特别是CDK12和/或CDK13；以及治疗包括以下疾病的疾病：与CDK有关的疾病，特别是与CDK12和/或CDK13有关的疾病；由于CDK不恰当活性导致的疾病，特别是由于CDK12和/或CDK13不恰当活性导致的疾病；与CDK突变有关的疾病，特别是与CDK12和/或CDK13突变有关的疾病；与CDK过度表达有关的疾病，特别是与CDK12和/或CDK13过度表达有关的疾病；与CDK上游途径激活有关的疾病，特别是与CDK12和/或CDK13上游途径激活有关的疾病；通过抑制CDK改善的疾病，特别是通过抑制CDK12和/或CDK13改善的疾病；增生性疾病；癌症；病毒感染（包括HIV）；神经退行性疾病（包括阿尔茨海默病和帕金森病）；缺血；肾脏疾病；心血管疾病（包括动脉粥样硬化）；自身免疫性疾病（包括类风湿性关节炎）；以及由细胞中翻译功能失调引起的疾病（包括肌肉萎缩症）的疾病。可选地，治疗进一步包括与另一活性药剂的治疗（例如同时或顺序治疗），该药剂可以是芳香化酶抑制剂、抗雌激素、抗雄激素、Her2阻断剂、细胞毒化疗药物、刺激免疫系统的药剂、检查点抑制剂、DNA修复抑制剂等。

  公开号：

  WO2021122745A1

文献信息

• [EN] HETEROAROMATIC COMPOUNDS AS VANIN INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROAROMATIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE VANINE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2020114949A1

  公开（公告）日：2020-06-11

  The present invention encompasses compounds of the formula I, which are suitable for the treatment of diseases related to Vanin, and processes for making these compounds, pharmaceutical preparations containing these compounds, and their methods of use.

  本发明涵盖了式I的化合物，适用于治疗与Vanin相关的疾病，以及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药物制剂，以及它们的使用方法。