(R)-1-(噻唑-2-基)乙胺盐酸盐 | 623143-43-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (R)-1-(噻唑-2-基)乙胺盐酸盐
• 英文名称: (1R)-1-(thiazol-2-yl)ethanamine
• 英文别名: (R)-1-(thiazol-2-yl)ethan-1-amine；(R)-1-(2-thiazolyl)ethylamine；(1R)-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethan-1-amine；(R)-1-(Thiazol-2-YL)ethanamine；(1R)-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethanamine
• CAS: 623143-43-1
• 化学式: C₅H₈N₂S
• mdl: MFCD13189367
• 分子量: 128.198
• InChiKey: DUOLTCNKKZZNIC-SCSAIBSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  67.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酸酐 、 (R)-1-(噻唑-2-基)乙胺盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  转氨酶应用于高附加值对映体纯胺的合成

  摘要：

  研究了使用转氨酶影响（杂）芳族酮的立体选择性胺化的关键参数，例如温度，pH，底物浓度，助溶剂以及氨基供体的来源和百分比，以进一步优化同时使用这两种方法生产对映体纯胺的方法（S） -和（R）选择性生物催化剂来自商业供应商。已经获得了有趣的对映纯氨基结构单元，克服了传统化学合成方法的某些局限性。扩大代表性方法的规模，提供对映体纯形式的卤代和杂芳族胺，分离产率高。

  DOI：

  10.1021/op4003104
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基噻唑 在 磷酸吡哆醛 、 异丙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  转氨酶应用于高附加值对映体纯胺的合成

  摘要：

  研究了使用转氨酶影响（杂）芳族酮的立体选择性胺化的关键参数，例如温度，pH，底物浓度，助溶剂以及氨基供体的来源和百分比，以进一步优化同时使用这两种方法生产对映体纯胺的方法（S） -和（R）选择性生物催化剂来自商业供应商。已经获得了有趣的对映纯氨基结构单元，克服了传统化学合成方法的某些局限性。扩大代表性方法的规模，提供对映体纯形式的卤代和杂芳族胺，分离产率高。

  DOI：

  10.1021/op4003104

文献信息

• METHOD FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE COMPOUND
  申请人：DOT Therapeutics-1, Inc.

  公开号：US20200317659A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The aim of the present invention is to provide a method capable of producing an optically active pyrimidinamide derivative on an industrial scale. Compound (I) or a salt thereof is subjected to an asymmetric reduction reaction, the obtained compound (II) or a salt thereof is subjected to a deprotection reaction, and the obtained compound (III) or a salt thereof is reacted with compound (VI) or a salt thereof to obtain compound (V) or a salt thereof. wherein each symbol is as defined in the specification.

  本发明的目的是提供一种能够在工业规模上生产光学活性嘧啶酰胺衍生物的方法。化合物（I）或其盐经过不对称还原反应，得到的化合物（II）或其盐经过去保护反应，得到的化合物（III）或其盐与化合物（VI）或其盐反应，得到化合物（V）或其盐，其中每个符号如规范中定义的那样。
• GPhos Ligand Enables Production of Chiral <i>N</i> ‐Arylamines in a Telescoped Transaminase‐Buchwald‐Hartwig Amination Cascade in the Presence of Excess Amine Donor
  作者：Christian M. Heckmann、Francesca Paradisi

  DOI：10.1002/chem.202103472

  日期：2021.12

  Chiral N-arylamines were accessed by combining transaminases with the Buchwald-Hartwig amination (BHA), combining the high enantioselectivity of the former with the efficient arylation ability of palladium. The ligand GPhos was key for the successful arylation of α-secondary amines in a biphasic water-toluene system in the presence of excess alanine, achieving overall conversions of up to 89 % with

  通过将转氨酶与 Buchwald-Hartwig 胺化 (BHA) 相结合，结合前者的高对映选择性和钯的高效芳基化能力，获得了手性N-芳胺。配体 GPhos 是在过量丙氨酸存在的双相水-甲苯系统中成功芳基化 α-仲胺的关键，在 >99.5% ee下实现高达 89% 的总转化率。没有观察到与丙氨酸的偶联。
• Alkylation of Camphor and Pinanone Imines of 2-(Aminomethyl)thiazole. Enantioselective Synthesis of 2-(1-Aminoalkyl)thiazoles
  作者：Alessandro Dondoni、Francisco L. Merchan、Pedro Merino、Isabel Rojo、Tomas Tejero

  DOI：10.1055/s-1996-4259

  日期：1996.5

  A method is described for the enantioselective synthesis of 2-(1-aminoalkyl)thiazoles 6 via stereoselective alkylation of the carbanions of (+)-(R)-camphor and (-)-(1S, 2S 5S)-2-hydroxypinan-3-one-imines 2 and 3 derived from 2-(aminomethyl)thiazole (2-AMT, 1). Compounds 6 serve as α-amino aldehyde precursors via thiazolyl-to-formyl conversion.

  描述了一种通过对(+)-(R)-樟脑和(-)-(1S, 2S 5S)-2-羟基匹那酮亚胺（由2-(氨基甲基)噻唑（2-AMT, 1）衍生）进行立体选择性的烷基化，来实现2-(1-氨基烷基)噻唑化合物6的立体选择性合成的方法。化合物6可作为α-氨基醛前体，通过噻唑基转化为甲醛。
• Quinoline derivatives and quinazoline derivatives inhibiting autophosphorylation of macrophage colony stimulating factor receptor
  申请人：Kubo Kazuo

  公开号：US20060235033A1

  公开（公告）日：2006-10-19

  An objective of the present invention is to provide compounds which have inhibitory activity against autophosphorylation of macrophage colony-stimulating factor receptors. The compounds of the present invention are represented by formula (I) and salt and solvate thereof: wherein X represents CH or N; Z represents O or S; R 1 , R 2 , and R 3 represent H, optionally substituted alkoxy or the like; R 4 represents H; R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 represent H, halogen, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or the like; R 9 and R 10 represent H, alkyl or the like; and any one of R 11 and R 12 represents H with the other representing alkyl and R 13 represents an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic ring or the like, or R 11 represents H and R 12 and R 13 combine together to form a bicyclic carbocyclic ring.

  本发明的目标是提供具有抑制巨噬细胞集落刺激因子受体自磷酸化活性的化合物。本发明的化合物由式（I）及其盐和溶剂化物表示：其中X表示CH或N；Z表示O或S；R1、R2和R3表示H、可选地取代的烷氧基或类似物；R4表示H；R5、R6、R7和R8表示H、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基或类似物；R9和R10表示H、烷基或类似物；R11和R12中的任意一个表示H，另一个表示烷基，R13表示可选地取代的碳环或杂环环或类似物，或R11表示H，R12和R13结合形成双环碳环。
• 手性α-杂芳基胺及其制备方法
  申请人：河北工业大学

  公开号：CN114539137B

  公开（公告）日：2023-06-23

  本发明提供了一种手性α‑杂芳基胺及其制备方法，本发明的手性α‑杂芳基胺的结构式中HetAr代表呋喃基、吡啶基、咪唑基、噻吩基及与氨基的临位、间位、对位含有甲基取代基、F取代基、Cl取代基、Br取代基的呋喃基、吡啶基、咪唑基、噻吩基中的任意一种；Alkyl代表烷基、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基中的任意一种。