(R)-1-Cbz-3-氨基吡咯烷盐酸盐 | 870621-17-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-1-Cbz-3-氨基吡咯烷盐酸盐
• 中文别名: N-苄氧羰基-(R)-3-氨基吡咯烷盐酸盐；(R)-3-氨基-1-Cbz-吡咯烷盐酸盐；(R)-1-苄氧羰基-3-氨基吡咯烷盐酸盐；R-1-N-CBZ-3-氨基吡啶烷盐酸盐；(R)-3-氨基-1-苄氧羰基吡咯烷盐酸盐；R-1-Cbz-3-氨基吡咯烷盐酸盐
• 英文名称: (R)-Cbz-3-aminopyrrolidine hydrochloride
• 英文别名: 1-Cbz-3R-aminopyrrolidine hydrochloride；(R)-1-Cbz-3-Aminopyrrolidine hydrochloride；benzyl (3R)-3-aminopyrrolidine-1-carboxylate;hydrochloride
• CAS: 870621-17-3
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂O₂*ClH
• 分子量: 256.732
• InChiKey: QNQVBYGRFHOBNO-RFVHGSKJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.78
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-Cbz-3-氨基吡咯烷盐酸盐 、 异丁酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以75.04%的产率得到benzyl (R)-3-isobutanoylaminopyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2-(芳基(氮杂环烷-1-基)甲基)苯酚衍生物及其用途

  摘要：

  本发明公开了一种2‑(芳基(氮杂环烷‑1‑基)甲基)苯酚衍生物及其用途，属于医药技术领域。本发明提供了式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐。本系列化合物在体外对组蛋白去甲基化酶KDM4家族具有良好的抑制活性，大部分分子对KDM4D的半数抑制浓度(IC50)小于500nM，并且在体外对多种人类肿瘤细胞株的增殖有良好的抑制作用，因此，本系列化合物为开发靶向组蛋白去甲基化酶KDM4D药物、治疗和/或预防癌症及生殖系统疾病药物的制备提供了新的有效选择，具有很好的应用前景。

  公开号：

  CN113149972B
• 作为产物：
  描述：

  (R)-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷-1-甲酸苄酯 在 盐酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 苯甲醚 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 (R)-1-Cbz-3-氨基吡咯烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Antithrombotic agents

  摘要：

  本申请涉及到公式I的化合物（或其前药或其药学上可接受的盐或前药），如本文所定义，以及其药物组合物，以及其作为因子Xa抑制剂的用途，以及其制备方法和中间体。

  公开号：

  US20040010017A1

文献信息

• FUSED HETEROCYCLIC COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTCIAL COMPOSITION, AND USES THEREOF
  申请人：SHANGHAI YINGLI PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20160244432A1

  公开（公告）日：2016-08-25

  Disclosed are a fused heterocyclic compound, a preparation method therefor, a pharmaceutical composition, and uses thereof. The fused heterocyclic compound is shown in formula I, formula II, or formula III. The preparation method of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutically acceptable salt thereof in the present invention comprises three synthesizing routes. The present invention also provides a pharmaceutical composition of the fused heterocyclic compound, the pharmaceutical composition containing one or more of the fused heterocyclic compound shown in formula I, formula II, or formula III, the pharmaceutically acceptable salt thereof, hydrates, solvent compounds, polymorphs and prodrugs thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also relates to an application of the fused heterocyclic compound and/or the pharmaceutical composition in preparing kinase inhibitors and in preparing drugs for preventing and treating diseases related to kinase. The fused heterocyclic compound of the present invention has selective inhibition function on PI3Kδ, and can be used for preparing drugs for preventing and treating cell proliferation diseases such as cancers, infections, inflammations, or autoimmune diseases.

  揭示了一种融合杂环化合物，其制备方法，药物组合物及其用途。所述融合杂环化合物如公式I、公式II或公式III所示。本发明的所述融合杂环化合物和/或其药用可接受盐的制备方法包括三种合成途径。本发明还提供了一种包含融合杂环化合物的药物组合物，所述药物组合物含有公式I、公式II或公式III所示的一个或多个融合杂环化合物，其药用可接受盐、水合物、溶剂化合物、多型体和前药，以及药用可接受载体。本发明还涉及应用所述融合杂环化合物和/或药物组合物制备激酶抑制剂以及制备用于预防和治疗与激酶相关疾病的药物。本发明的融合杂环化合物对PI3Kδ具有选择性抑制功能，可用于制备用于预防和治疗细胞增殖性疾病如癌症、感染、炎症或自身免疫疾病的药物。
• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES AS CB1-RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE SERVANT D'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR CB1
  申请人：TANABE SEIYAKU CO

  公开号：WO2005115977A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  The present invention relates to a novel pyrrolidine compound, which has a potent antagonistic activity against central cannabinoid (CB1) receptor, having the formula [I]: wherein each of R1 and R2 is (A) optionally substituted aryl (or heteroaryl) group, or (B) both of the groups combine to form a group of the formula: one of R3 and R4 is hydrogen and another is hydrogen, hydroxyl, hydroxyalkyl, etc., or both of R3 and R4 combine to form oxo group, R5 is hydrogen or alkyl, Y is single bond, oxygen atom or a group of the formula: -N(R7)-, R6 is optionally substituted hydrocarbon group or optionally substituted cyclic group, R7 is alkyl or alkyloxycarbonylalkyl, provided that R6 is not 4-amino-5-chloro- 2-methoxyphenyl group when Y is single bond and one of the R3 and R4 is hydrogen and another is hydroxymethyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种新型吡咯烷化合物，其对中枢大麻素（CB1）受体具有强效的拮抗活性，化学式为[I]：其中R1和R2中的每一个是（A）可选择取代的芳基（或杂环芳基）基团，或（B）两个基团结合形成下式的基团：R3和R4中的一个是氢，另一个是氢、羟基、羟基烷基等，或者R3和R4中的两个结合形成酮基团，R5是氢或烷基，Y是单键、氧原子或下式的基团：-N(R7)-，R6是可选择取代的烃基团或可选择取代的环烷基团，R7是烷基或烷氧羰基烷基，但要求当Y为单键且R3和R4中的一个是氢，另一个是羟甲基时，R6不是4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯基团，或其药学上可接受的盐。
• [EN] A CRYSTALLINE SYNTHETIC INTERMEDIATE FOR PYRROLIDIN-3-YL-GLYCYLAMINOALKYLBORONATES<br/>[FR] INTERMÉDIAIRE SYNTHÉTIQUE CRISTALLIN POUR DES PYRROLIDIN-3-YL-GLYCYLAMINOALKYLBORONATES
  申请人：PHENOMIX CORP

  公开号：WO2009094462A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  The present invention provides compounds and crystalline forms of dicyclohexylammonium 1-benzyloxycarbonylpyrrolidin-3-yl-N-benzyloxycarbonylglycinate, useful as a synthetic intermediate in the preparation of certain boro-proline based selective inhibitors of the enzyme DPP-IV. Methods of preparing the compounds and the crystalline forms, and methods of using the compounds and crystalline forms in the preparation of certain DPP-IV inhibitors are also provided.

  本发明提供了二环己基铵1-苯甲氧羰基吡咯烷-3-基-N-苯甲氧羰基甘氨酸的化合物和晶体形式，可用作制备某些基于硼脯氨酸的选择性酶DPP-IV抑制剂的合成中间体。还提供了制备这些化合物和晶体形式的方法，以及使用这些化合物和晶体形式制备某些DPP-IV抑制剂的方法。
• Novel pyrrolidine compound and a process for preparing the same
  申请人：Moritani Yasunori

  公开号：US20070167440A1

  公开（公告）日：2007-07-19

  The present invention relates to a novel pyrrolidine compound, which has a potent antagonistic activity against central cannabinoid (CB1) receptor, having the formula [I]: wherein each of R 1 and R 2 is (A) optionally substituted aryl (or heteroaryl) group, or (B) both of the groups combine to form a group of the formula: one of R 3 and R 4 is hydrogen and another is hydrogen, hydroxyl, hydroxyalkyl, etc., or both of R 3 and R 4 combine to form oxo group, R 5 is hydrogen or alkyl, Y is single bond, oxygen atom or a group of the formula: —N(R 7 )—, R 6 is optionally substituted hydrocarbon group or optionally substituted cyclic group, R 7 is alkyl or alkyloxycarbonylalkyl, provided that R 6 is not 4-amino-5-chloro-2-methoxyphenyl group when Y is single bond and one of the R 3 and R 4 is hydrogen and another is hydroxymethyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种新型吡咯烷化合物，其具有对中枢大麻素（CB1）受体的强烈拮抗活性，其化学式为[I]：其中，R1和R2中的每一个是（A）可选取的取代芳基（或杂环芳基）基团，或者（B）两个基团结合形成式的基团：R3和R4中的一个是氢，另一个是氢、羟基、羟基烷基等，或者R3和R4结合形成氧代基团，R5是氢或烷基，Y是单键、氧原子或式的基团：—N(R7)—，R6是可选取的取代的碳氢基团或可选取的取代的环状基团，R7是烷基或烷氧羰基烷基，但当Y为单键且R3和R4中的一个为氢，另一个为羟甲基时，R6不是4-氨基-5-氯-2-甲氧基苯基团，或其药学上可接受的盐。
• ANTITHROMBOTIC AGENTS
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1311501B1

  公开（公告）日：2005-11-02