(R)-1-N-Cbz-吡咯烷-3-甲酸 | 192214-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-1-N-Cbz-吡咯烷-3-甲酸
• 中文别名: (R)-N-Cbz-3-吡咯烷甲酸；(R)-1-Cbz-吡咯烷-3-羧酸；(R)-1-CBZ-3-羧基吡咯烷
• 英文名称: (R)-1-((benzyloxy)carbonyl)pyrrolidine-3-carboxylic acid
• 英文别名: (R)-1-Cbz-pyrrolidine-3-carboxylic acid；(3R)-1-phenylmethoxycarbonylpyrrolidine-3-carboxylic acid
• CAS: 192214-06-5
• 化学式: C₁₃H₁₅NO₄
• 分子量: 249.266
• InChiKey: JSASVUTVTRNJHA-LLVKDONJSA-N

物化性质

• 沸点：
  432.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.309±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-N-Cbz-吡咯烷-3-甲酸 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 35.0 ℃ 、689.49 kPa 条件下， 反应 4.0h， 生成 (R)-1-Boc-3-羧基吡咯烷甲酯
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR PREPARATION OF (2S, 5R)-7-OXO-6-SULPHOOXY-2-[((3R)-PYRROLIDINE-3-CARBONYL)-HYDRAZINO CARBONYL]-1,6-DIAZA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (2S, 5R)-7-OXO-6-SULFOXY-2-[((3R)- PYRROLIDINE- 3-CARBONYL)-HYDRAZINOCARBONYL]-1,6-DIAZA-BICYCLO[3.2.1]OCTANE

  摘要：

  揭示了一种制备(2S, 5R)-7-氧代-6-磺氧基-2- [((3R)-吡咯烷-3-羰基)-肼羰基]-1,6-二氮杂-双环[3.2.1]辛烷的方法，包括将式(II)的化合物与式(III)的化合物反应以获得式(IV)的化合物。还声称了结晶的终产物。

  公开号：

  WO2014135932A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-Cbz-3-氰基吡咯烷 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 72.0h， 以65%的产率得到(R)-1-N-Cbz-吡咯烷-3-甲酸
  参考文献：
  名称：

  Constrained β-alanine based GpIIb/IIIa antagonists

  摘要：

  The concepts of centrally constrained and peptide based fibrinogen receptor antagonists have been successfully combined into a single series of analogs which have been demonstrated to be potent inhibitors of platelet aggregation. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)00311-9

文献信息

• 4-(5-Membered fused pyridinyl)benzamides as BTK-inhibitors
  申请人：MSD Oss B.V.

  公开号：EP2548877A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention provides 6-5 membered fused pyridine ring compounds according to Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of 6-5 membered fused pyridine ring compounds in the treatment of Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) mediated disorders.

  本发明提供了根据式I提供的6-5成员融合吡啶环化合物或其药学上可接受的盐。 或其药学上可接受的盐，或包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的使用。具体而言，本发明涉及在治疗布鲁顿氏酪氨酸激酶（Btk）介导的疾病中使用6-5成员融合吡啶环化合物。
• [EN] CARBOXAMIDES AS UBIQUITIN-SPECIFIC PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] CARBOXAMIDES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉASE SPÉCIFIQUE DE L'UBIQUITINE
  申请人：FORMA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019032863A1

  公开（公告）日：2019-02-14

  The present disclosure relates to modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25, pharmaceutical compositions comprising the inhibitors, and methods of using the inhibitors. The modulators, such as inhibitors, of at least one pathway chosen from USP28 and USP25 can be useful in the treatment of cancers, among other ailments.

  本公开涉及调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径的药物组合物包括这些抑制剂，以及使用这些抑制剂的方法。这些调节剂，如抑制剂，至少选择自USP28和USP25中的一条途径，可用于治疗癌症等疾病。
• [EN] 2-ARYLSULFONAMIDO-N-ARYLACETAMIDE DERIVATIZED STAT3 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE STAT3 DÉRIVÉS DE 2-ARYLSULFONAMIDO-N-ARYLACÉTAMIDE
  申请人：UNIV HAWAII

  公开号：WO2018136935A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  The present disclosure provides pharmaceutical compositions comprising 2-arylsulfonamido-N-arylacetamide derivatized Stat3 inhibitors and certain pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods of their use.

  本公开提供了含有2-芳基磺酰胺基-N-芳基乙酰胺衍生的Stat3抑制剂及其某些药用盐的制药组合物，以及它们的使用方法。
• [EN] BIFUNCTIONAL DEGRADERS OF HEMATOPOIETIC PROGENITOR KINASE AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION BIFONCTIONNELS DE LA KINASE PROGÉNITRICE HÉMATOPOÏÉTIQUE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：NURIX THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021226262A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present disclosure provides bifunctional compounds as HPK1 degraders via ubiquitin proteosome pathway, and method for treating diseases modulated by HPK1.

  本公开提供了通过泛素蛋白酶体途径作为HPK1降解剂的双功能化合物，以及治疗受HPK1调节的疾病的方法。
• [EN] 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 8-MÉTHYL-1-PHÉNYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE
  申请人：ORGANON NV

  公开号：WO2011095556A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention provides 8-methyl-1 -phenyl-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives according to formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the current invention show inhibitory activity against Lck and can be used for the treatment of Lck-mediated diseases or Lck-mediated conditions such as inflammatory disorders.

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的8-甲基-1-苯基-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示对Lck的抑制活性，可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病。