(R)-2-三氟甲基吡咯烷盐酸盐 、 tert-butyl (S,E)-(1-(3-bromo-5-((cyclopropyl(4-fluoro-3-methylphenyl)methyl)carbamoyl)benzyl)-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-ylidene)carbamate 在
bis(η3-allyl-μ-chloropalladium(II)) 、
5-(二环己基膦基)-1',3',5'-三苯基-[1,4']-联-1H-吡唑 、
sodium t-butanolate 作用下,
以
1,4-二氧六环 为溶剂,
反应 4.0h,
以45%的产率得到tert-butyl ((E)-1-(3-(((S)-cyclopropyl(4-fluoro-3-methylphenyl)methyl)carbamoyl)-5-((R)-2-(trifluoromethyl)pyrrolidin-1-yl)benzyl)-3-methyl-1,3-dihydro-2H-imidazol-2-ylidene)carbamate