(RS)-2-amino-3-[3-hydroxy-5-(2-thienyl)isoxazol-4-yl]propionic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (RS)-2-amino-3-[3-hydroxy-5-(2-thienyl)isoxazol-4-yl]propionic acid
• 英文别名: (RS)-2-amino-3-[3-hydroxy-5-(thien-2-yl)isoxazol-4-yl]propionic acid；2-Amino-3-(3-oxo-5-thiophen-2-yl-1,2-oxazol-4-yl)propanoic acid
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₄S
• 分子量: 254.266
• InChiKey: FVDDPUJTDCQOPB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  130
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

文献信息

• 5-Arylisoxazol-4-yl-substituted 2-amino carboxylic acid compounds
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP0994107A1

  公开（公告）日：2000-04-19

  2-Aminocarboxylic acid compounds substituted with 5-arylisoxazol-4-yl or 5-arylisothiazol-4-yl and having general formula (I), wherein A is a bond or a spacer group; B is a group -CH(NR'R'')-COOH wherein R' and R'' are independently hydrogen or C1-6 alkyl, or B is a group of formula (II), wherein R2, R3 and R4 are substituents; or R3 and R4 or R4 and R2 are connected in order to form a ring; E is O, S, COO, (CH2)n-COO, O-(CH2)n-COO or S-(CH2)n-COO wherein n is 1-6, 5-tetrazolyl, 5-tetrazolyl-C1-6 alkyl, 3-hydroxyisoxazolyl or 3-hydroxyisoxazolyl-C1-6 alkyl; D is O or S; and R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; are excitatory amino acid receptor ligands useful in the treatment of cerebral ischaemia, Huntington's disease, epileptic disorders, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, schizophrenia, pain, depression and anxiety.

  用5-芳基异噁唑-4-基或5-芳基异噻唑-4-基取代的2-氨基羧酸化合物，具有通用式（I），其中A是键或间隔基；B是基-CH(NR'R'')-COOH，其中R'和R''独立地是氢或C1-6烷基，或者B是式（II）中的基，其中R2、R3和R4是取代基；或R3和R4或R4和R2相连以形成环；E是O、S、COO、(CH2)n-COO、O-( )n-COO或S-( )n-COO，其中n为1-6，5-四唑基，5-四唑基-C1-6烷基，3-羟基异噁唑基或3-羟基异噁唑基-C1-6烷基；D是O或S；R1是可选择取代的芳基或杂环基；在治疗脑缺血、亨廷顿病、癫痫障碍、帕金森病、阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛、抑郁症和焦虑症中有用的兴奋性氨基酸受体配体。
• AMPA antagonists for the treatment of dyskinesias associated with dopamine agonist therapy
  申请人：Pfizer Products Inc.

  公开号：EP0900568A2

  公开（公告）日：1999-03-10

  The invention relates to a method of treating dyskinesias associated with dopamine agonist therapy in a mammal which comprises administering to said mammal a compound, as defined herein, which is an antagonist of the AMPA receptor. Dopamine agonist therapy, as referred to in the present invention, is generally used in the treatment of a central nervous system disorder such as Parkinson's disease.

  本发明涉及一种治疗哺乳动物多巴胺激动剂治疗相关运动障碍的方法，该方法包括向所述哺乳动物施用本文所定义的化合物，该化合物是 AMPA 受体的拮抗剂。本发明所述的多巴胺激动剂疗法通常用于治疗帕金森病等中枢神经系统疾病。
• Administration of noncompetitive AMPA receptor antagonist for neuroprotection after traumatic brain injury
  申请人：——

  公开号：US20030073683A1

  公开（公告）日：2003-04-17

  The invention provides compositions and methods for treating traumatic brain injury by the administration of a noncompetitive AMPA receptor antagonist. In certain embodiments, the noncompetitive AMPA receptor antagonist is a 2,3-benzodiazepine derivative. Illustrative 2,3-benzodiazepine derivatives useful according to the invention include (R)-7-acetyl-5(4-aminophenyl)-8,9-dihydro-8-methyl-7H-1,3-dioxolo[4,5-h][2,3]benzodiazepine.

  本发明提供了通过施用非竞争性 AMPA 受体拮抗剂治疗创伤性脑损伤的组合物和方法。在某些实施方案中，非竞争性 AMPA 受体拮抗剂是 2,3-苯并二氮杂卓衍生物。根据本发明有用的说明性2,3-苯并二氮杂卓衍生物包括(R)-7-乙酰基-5(4-氨基苯基)-8,9-二氢-8-甲基-7H-1,3-二恶茂[4,5-h][2,3]苯并二氮杂卓。
• [EN] 5-ARYLISOXAZOL-4-YL-SUBSTITUTED 2-AMINO CARBOXYLIC ACID COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES D'ACIDE 2-AMINOCARBOXYLIQUE SUBSTITUE PAR 5-ARYLISOXAZOL-4-YLE
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：WO1995012587A1

  公开（公告）日：1995-05-11

  (EN) 2-Aminocarboxylic acid compounds substituted with 5-arylisoxazol-4-yl or 5-arylisothiazol-4-yl and having general formula (I), wherein A is a bond or a spacer group; B is a group -CH(NR'R'')-COOH wherein R' and R'' are independently hydrogen or C1-6 alkyl, or B is a group of formula (II), wherein R2, R3 and R4 are substituents; or R3 and R4 or R4 and R2 are connected in order to form a ring; E is O, S, COO, (CH2)n-COO, O-(CH2)n-COO or S-(CH2)n-COO wherein n is 1-6, 5-tetrazolyl, 5-tetrazolyl-C1-6 alkyl, 3-hydroxyisoxazolyl or 3-hydroxyisoxazolyl-C1-6 alkyl; D is O or S; and R1 is an optionally substituted aryl or heteroaryl group; are excitatory amino acid receptor ligands useful in the treatment of cerebral ischaemia, Huntington's disease, epileptic disorders, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, schizophrenia, pain, depression and anxiety.(FR) Composés d'acide 2-aminocarboxylique substitué par 5-arylisoxazol-4-yle ou 5-arylisothiazol-4-yle et répondant à la formule (I), dans laquelle A représente une liaison ou un groupe intercalaire; B représente un groupe -CH(NR'R'')-COOH, dans lequel R' et R'' représentent indépendamment hydrogène ou alkyle C1-6, ou B représente un groupe de la formule (II), dans lequel R2, R3 et R4 représentent des substituants; ou R3 et R4 ou R4 et R2 sont rattachés ensemble pour former un noyau; E représente O, S, COO, (CH2)n-COO, O-(CH2)n-COO, ou S-(CH2)n-COO, n étant compris entre 1 et 6 inclus, 5-tétrazolyle, 5-tétrazolyl-C1-6 alkyle, 3-hydroxyisoxazolyle ou 3-hydroxyisoxazolyle-C1-6 alkyle; D représente O ou S; et R1 représente un groupe aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué. Ces composés sont des ligands de récepteur d'aminoacide excitateur qui peuvent être utilisés pour le traitement de l'ischémie cérébrale, de la maladie de Huntington, de troubles épileptiques, de la maladie de Parkinson, de la maladie d'Alzheimer, de la schizophrénie, des douleurs, de la dépression et de l'anxiété.

  2-氨基乙酸类化合物与5- arylisoxazol-4-基或5- arylisothiazol-4-基杂化，具有式(I)，其中A为键或空间基团；B为 -CH(NR'R'')-COOH基团，其中 R'和 R''各自为氢或 C1-6 烷基，或B为式(II)中的基团，其中 R2、 R3 和 R4 为取代基；或 R3 和 R 4 或 R4 和 R2 连在一起形成环；E为 O、S、COO、(CH2)n-COO、 O-( )n-COO 或 S-( )n-COO，其中 n为1-6，5-四azole基、5-四azole基-C1-6 烷基、3-羟基-1- 1- 1- 1- 1- 羟基或 3-羟基-1- 1- 1- 1- 羟基-C1-6 烷基；D 为 O 或 S；R1 为可选取代的苯基或杂环基；这类化合物是用于治疗脑缺血、海Domaine disease、癫痫障碍、帕金森病、阿 L é CHO 慢性病、精神分裂症、疼痛、抑郁和焦虑的兴奋性氨基酸受体亲电体。
• 5-ARYLISOXAZOL-4-YL-SUBSTITUTED 2-AMINO CARBOXYLIC ACID COMPOUNDS
  申请人：H. LUNDBECK A/S

  公开号：EP0726896A1

  公开（公告）日：1996-08-21