(S)-1-(5-溴吡啶-2-基)吡咯烷-3-醇 | 946002-90-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (S)-1-(5-溴吡啶-2-基)吡咯烷-3-醇
• 中文别名: (S)-1-(5-溴-吡啶-2-基)-吡咯烷-3-醇
• 英文名称: (S)-1-(5-bromo-pyridin-2-yl)-pyrrolidin-3-ol
• 英文别名: (3S)-1-(5-Bromopyridin-2-yl)pyrrolidin-3-ol；(S)-1-(5-bromopyridin-2-yl)pyrrolidin-3-ol
• CAS: 946002-90-0
• 化学式: C₉H₁₁BrN₂O
• 分子量: 243.103
• InChiKey: SXRFQXQWZRXLBR-QMMMGPOBSA-N

物化性质

• 沸点：
  379.5±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.616±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  36.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  2-8℃，应保存于干燥密封条件下。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-1-(5-溴吡啶-2-基)吡咯烷-3-醇 在 咪唑 、 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (S)-6-(3-(tert-butyldimethylsilanyloxy)pyrrolidin-1-yl)-5',6'-dihydro-2'H-[3,4']bipyridinyl-1',3'-dicarboxylic acid 1'-tert-butyl ester 3'-methyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2007/88514

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴吡啶 、 (S)-3-吡咯烷醇 在 乙酸乙酯 、 potassium carbonate 、 magnesium sulfate 、 methanol-dichloromethane 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 20.0h， 以yielded the title compound (15.39 g, 55%)的产率得到(S)-1-(5-溴吡啶-2-基)吡咯烷-3-醇
  参考文献：
  名称：

  Primary Amines as Renin Inhibitors

  摘要：

  本发明涉及新颖的一级胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的使用。本发明还涉及相关方面，包括制备化合物的过程，含有这些化合物中的一个或多个的药物组合物，特别是它们作为肾素抑制剂的使用。

  公开号：

  US20090088457A1

文献信息

• Secondary Amines as Renin Inhibitors
  申请人：Bezencon Olivier

  公开号：US20090176823A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  The invention relates to novel secondary amine derivatives of formula (I) and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

  这项发明涉及公式（I）的新型二级胺衍生物及其作为药物组成物中的活性成分的用途。该发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的过程、含有其中一个或多个这些化合物的药物组成物，特别是它们作为肾素抑制剂的用途。
• Melanin Concentrating Hormone Receptor-1 Antagonist Pyridinones
  申请人：Armour R. Duncan

  公开号：US20080085884A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention provides for MCHR1 antagonist compounds of formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, wherein the substituents are as defined herein, and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrugs thereof, which are useful in treating diseases or conditions wherein antagonism of the MCHR1 receptor is beneficial.

  本发明提供了式（I）的MCHR1拮抗剂化合物及其药用盐、溶剂合物和前药，其中取代基如本文所定义，并且其药用盐、溶剂合物和前药，可用于治疗对MCHR1受体拮抗有益的疾病或症状。
• AMINES
  申请人：Bezencon Olivier

  公开号：US20090062342A1

  公开（公告）日：2009-03-05

  The invention relates to novel amine derivatives and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

  这项发明涉及新型胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。该发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的过程、含有其中一个或多个这些化合物的药物组合物，特别是它们作为肾素抑制剂的用途。
• NOVEL MCH RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Amegadzie Albert Kudzovi

  公开号：US20100016350A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R 1 , R a , R b , R 2 , L 1 , R 3 , R 4 and R 5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diasteromers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义，或其药学上可接受的盐、对映体、非对映体或其混合物，适用于治疗肥胖症及相关疾病。
• MCH receptor antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US08101764B2

  公开（公告）日：2012-01-24

  The present invention relates to a melanin concentrating hormone antagonist compound of formula (I): wherein R1, Ra, Rb, R2, L1, R3, R4 and R5 are as defined, or a pharmaceutically acceptable salt, enantiomer, diastereomer or mixture of diasteromers thereof useful in the treatment, obesity and related diseases.

  本发明涉及一种公式(I)的黑色素浓集激素拮抗剂化合物：其中R1、Ra、Rb、R2、L1、R3、R4和R5如定义所述，或其药学上可接受的盐、对映体、二对映异构体或其混合物，用于治疗肥胖和相关疾病。