(alphaR)-alpha-甲基苯乙胺盐酸盐 | 41820-21-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (alphaR)-alpha-甲基苯乙胺盐酸盐
• 中文别名: (R)-1-苯丙烷-2-胺
• 英文名称: (R)-1-phenyl-2-propylamine hydrochloride
• 英文别名: (R)-amphetamine hydrochloride；(-)-Amphetamine hydrochloride；Levamfetamine hydrochloride；(2R)-1-phenylpropan-2-amine;hydrochloride
• CAS: 41820-21-7
• 化学式: C₉H₁₃N*ClH
• 分子量: 171.67
• InChiKey: SEVKYLYIYIKRSW-DDWIOCJRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.0
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (alphaR)-alpha-甲基苯乙胺盐酸盐 在 PPA 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 49.5h， 生成 (R)-3-methyl-3,4-dihydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  手性DNA促旋酶抑制剂。3.探查DNA促旋酶活性位点的手性偏好。10-氟-6-甲基-6,7-二氢-9-哌嗪基-2H-苯并[a]喹啉锌-20-一-3-羧酸类似物的合成。

  摘要：

  为了寻求明显的文献异常，通过明确的途径合成了S-和R-6-甲基-6,7-二氢-2H-苯并[a]喹啉锌-2-酮-3-羧酸（12和22）。从旋光性去氧麻黄碱中提取，并测定其抗菌效力。针对革兰氏阴性微生物和DNA促旋酶，人们发现偏爱S-绝对构型，而R-绝对立体化学对革兰氏阳性更为活跃。这些结果与先前的报告有部分冲突。为了增强效力，通过新颖的途径合成了外消旋的10-氟-9-哌嗪基（35）和相关类似物。令人惊奇的是，后者的类似物的效力没有得到改善。简要讨论了这些发现的含义。

  DOI：

  10.1021/jm0401356
• 作为产物：
  描述：

  (S)-N-叔丁氧羰基-alpha-(碘甲基)苯乙胺 在 三仲丁基硼氢化钠 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 19.5h， 生成 (alphaR)-alpha-甲基苯乙胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  将α-氨基酸还原为对映体纯的α-甲胺的有效方法。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo000242h

文献信息

• PYRIDO [4,3-d] PYRIMIDIN-4 (3H) -ONE DERIVATIVES AS CALCIUM RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Didiuk T. Mary

  公开号：US20080085887A1

  公开（公告）日：2008-04-10

  The present invention is directed to novel pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof of structural formula I wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are as described herein. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I as well as methods of treatment employing compounds of formula I to treat a disease or disorder characterized by abnormal bone or mineral homeostasis such as hypoparathyroidism, osteoporosis, osteopenia, periodontal disease, Paget's disease, bone fracture, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and humoral hypercalcemia of malignancy.

  本发明涉及新型的吡啶[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物及其药用可接受的盐，其结构公式为I，其中变量R1、R2、R3、R4和R5如本文所述。还提供了包含公式I化合物的药物组合物，以及使用公式I化合物治疗由异常骨骼或矿物质稳态特征性疾病或失调的方法，例如低甲状旁腺功能症、骨质疏松症、骨量减少、牙周病、佩吉特病、骨折、骨关节炎、类风湿性关节炎和恶性体液性高钙血症。
• [EN] 2,3,5 TRISUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL AMINO DERIVATIVES, COMPOSITIONS, AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS AMINÉS D'HÉTÉROARYLE ET D'ARYLE 2,3,5 TRISUBSTITUÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION ASSOCIÉS
  申请人：NEUROTHERAPEUTICS PHARMA INC

  公开号：WO2013059648A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  Compounds are disclosed that have a formula represented by the following:(I) wherein Cy, L1 R1, R2a, R2b, R3, R4, n, and L2 are as described herein. These compounds may be prepared as a pharmaceutical composition, and may be used for the prevention and treatment of a variety of conditions in mammals including humans, including by way of non-limiting example addictive disorders, Alzheimer's Disease, anxiety disorders, ascites, autism, bipolar disorder, cancer, depression, endothelial corneal dystrophy, edema, epilepsy, glaucoma, Huntington's Disease, inflammatory pain, insomnia, ischemia, migraine, migraine with aura, migraine without aura, neuropathic pain, nociceptive neuralgia, nociceptive pain, ocular diseases, pain, itch, excessive itch, Pruritis, neuropathic pruritis, Parkinson's disease, personality disorders, postherpetic neuralgia, psychosis, schizophrenia, seizure disorders, tinnitus, and withdrawal syndromes.

  已披露具有以下表示的化合物的公式：(I)，其中Cy、L1、R1、R2a、R2b、R3、R4、n和L2如本文所述。这些化合物可以制备为药物组合物，并可用于预防和治疗包括人类在内的哺乳动物的各种疾病，例如成瘾障碍、阿尔茨海默病、焦虑障碍、腹水、自闭症、躁郁症、癌症、抑郁症、内皮角膜营养不良、水肿、癫痫、青光眼、亨廷顿病、炎症性疼痛、失眠、缺血、偏头痛、伴有先兆的偏头痛、无先兆的偏头痛、神经病性疼痛、伤害性神经痛、伤害性疼痛、眼部疾病、疼痛、瘙痒、过度瘙痒、瘙痒、神经性瘙痒、帕金森病、人格障碍、带状疱疹后神经痛、精神病、精神分裂症、癫痫障碍、耳鸣和戒断综合症等。
• METHOD FOR MAKING PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
  申请人：Mencel James J.

  公开号：US20100125146A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  A method of making a phenylethylamine of formula B: wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R α , R β and R n are each independently selected from hydrogen, alkyl, acyl, aryl, amido, amino acids, sugars and nucleotides. The method includes the reduction of a compound of formula A in the absence of base: wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R α , R β and R n are as defined above.

  制备B式苯乙胺的方法：其中R2、R3、R4、R5、R6、Rα、Rβ和Rn分别独立地选自氢、烷基、酰基、芳基、酰胺、氨基酸、糖和核苷酸。该方法包括在无碱的情况下还原A式化合物的步骤：其中R2、R3、R4、R5、R6、Rα、Rβ和Rn如上所定义。
• Asymmetric synthesis of chiral amines by highly diastereoselective 1,2-additions of organometallic reagents to N-tert-butanesulfinyl imines
  作者：Derek A. Cogan、Guangcheng Liu、Jonathan Ellman

  DOI：10.1016/s0040-4020(99)00451-2

  日期：1999.7

  High yielding and highly diastereoselective methods for 1,2-additions of organometallic reagents to N-tert-butanesulfinyl aldimines (2) and N-tert-butanesulfinyl ketimines (3) are described. The additions of alkyl, aryl, alkenyl, and allyl carbanions to a diverse set of imines with different steric and electronic properties are demonstrated. Acidic methanolysis of the sulfinamide products (4 and 6)

  对于有机金属试剂的1,2-增补高产量和高立体选择性的方法ñ -叔-butanesulfinyl醛亚胺（2）和Ñ -叔-butanesulfinyl酮亚胺（3）中描述。已证明将烷基，芳基，烯基和烯丙基碳负离子添加到具有不同空间和电子特性的各种亚胺中。亚磺酰胺产物（4和6）的酸性甲醇分解可提供高度对映体富集的α-支化和α，α-二支化胺。由于很容易从醛和酮中获得广泛的亚磺酰基亚胺，因此可以制备多种对映体富集的胺。
• [EN] CRYSTALLINE SALTS OF A DEXTROAMPHETAMINE PRODRUG<br/>[FR] SELS CRISTALLINS D'UN PROMÉDICAMENT DE DEXTROAMPHÉTAMINE
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO2019057765A1

  公开（公告）日：2019-03-28

  The present invention relates to crystalline salts of L-lysine-d-amphetamine and to a pharmaceutical composition comprising one or more of said crystalline salts, preferably in a predetermined and/or effective amount, and at least one pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition of the present invention can be used as a medicament, in particular for the treatment of Attention Deficit and Hyperactivity Disorder (ADHD) and Binge Eating Disorder (BED) symptoms.

  本发明涉及L-赖氨酸-d-安非他明的结晶盐，以及包含一种或多种所述结晶盐的药物组合物，优选地以预定和/或有效量，并且至少含有一种药用可接受的赋形剂。本发明的药物组合物可用作药物，特别是用于治疗注意力缺陷和多动症（ADHD）以及暴饮暴食症（BED）症状。