8-Chloro-5-(5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)-7-hydroxy-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 8-Chloro-5-(5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)-7-hydroxy-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
• 英文别名: (+) 8-Chloro-5-(5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)-7-hydroxy-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine；5-(5-bromo-2,3-dihydro-1-benzofuran-7-yl)-8-chloro-3-methyl-1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-7-ol
• 化学式: C₁₉H₁₉BrClNO₂
• 分子量: 408.722
• InChiKey: DIKLCFJDIZFAOM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (+) 8-Chloro-5-(5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)-7-methoxy-3-methyl2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine 在 sodium hydroxide 、 三溴化硼 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 以3.2 g (85%)的产率得到8-Chloro-5-(5-bromo-2,3-dihydrobenzofuran-7-yl)-7-hydroxy-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepine
  参考文献：
  名称：

  2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepines

  摘要：

  具有通式##STR1##的2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮品，其中R.sup.1为Cl或Br; R.sup.3和R.sup.4为氢、卤素、CF.sup.3、CN、NO.sub.2或NH.sub.2。这些化合物在治疗中枢神经系统的某些疾病方面是有用的。

  公开号：

  US05470850A1

文献信息

• [EN] 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINES AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALTS THEREOF
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1993017012A1

  公开（公告）日：1993-09-02

  (EN) 2,3,4,5-Tetrahydro-1H-3-benzazepines having general formula (I) wherein R1 is Cl or Br; R3 and R4 are hydrogen, halogen, CF3, CN, NO2, or NH2. The compounds are useful in treatment of certain disorders in the central nervous system.(FR) L'invention concerne les 2,3,4,5-tétrahydro-1H-3-banzazépines ayant la formule générale (I) dans laquelle R1 est Cl ou Br; R3 et 4 sont chacun un hydrogène, un halogène, CF3, CN, NO2 ou NH2. Ces composés sont utiles pour le traitement de certains désordres du système nerveux central.

  2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮䓬烷具有通式(I)，其中R1为Cl或Br；R3和R4为氢、卤素、CF3、CN、NO2或NH2。这些化合物在治疗中枢神经系统的某些疾病方面具有用处。
• ECOPIPAM FOR TREATMENT OF TOURETTES SYNDROME
  申请人：Emalex Biosciences, Inc.

  公开号：EP3919060A1

  公开（公告）日：2021-12-08

  The present invention encompasses methods of treating a subject who has been diagnosed as having a tic disorder or a movement disorder. The tic disorder can be Tourette's Syndrome, and the methods can include the steps of: (a) identifying a subject in need of treatment; and (b) administering to the subject a therapeutically effective amount of composition comprising a D1/D5 receptor antagonist, a D1/D5 receptor partial agonist, or a mixture thereof. For example, the D1/D5 receptor antagonist can be ecopipam or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, prodrug, structural analog, metabolite, or polymorph thereof.

  本发明包括治疗被诊断为抽动障碍或运动障碍的受试者的方法。抽动障碍可以是抽动秽语综合征，方法可以包括以下步骤(a) 确定需要治疗的受试者；以及 (b) 向受试者施用治疗有效量的组合物，该组合物包含 D1/D5 受体拮抗剂、D1/D5 受体部分激动剂或其混合物。例如，D1/D5受体拮抗剂可以是依可比泮或其药学上可接受的盐、溶液剂、水合物、原药、结构类似物、代谢物或多晶型物。
• Method of reducing craving in mammals
  申请人：——

  公开号：US20010025038A1

  公开（公告）日：2001-09-27

  A method of reducing cravings in a mammal to food or an addictive substance is disclosed. The method comprises administering to the mammal an effective amount of a D 1 /D 5 antagonist or a D 1 /D 5 partial agonist alone or in combination with other specified CNS compounds.

  本发明公开了一种减少哺乳动物对食物或成瘾物质的渴望的方法。该方法包括向哺乳动物施用有效量的 D 1 /D 5 拮抗剂或 D 1 /D 5 5 拮抗剂或 D 1 /D 5 部分激动剂。
• 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINES AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALTS THEREOF
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0628039B1

  公开（公告）日：1997-05-02
• ACID ADDITION SALTS OF 2,3,4,5-TETRAHYDRO-1H-3-BENZAZEPINE COMPOUNDS
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0750616A1

  公开（公告）日：1997-01-02