1,2,3,4-四氢-1-甲基吡咯[1,2-A]吡嗪 | 73627-18-6

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡嗪类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1,2,3,4-四氢-1-甲基吡咯[1,2-A]吡嗪
• 中文别名: N-甲基-1,2,3,4-吡咯烷酮-[1,2-Α]吡嗪；1-甲基-1,2,3,4-四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪
• 英文名称: 1-Methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo<1,2-a>pyrazine
• 英文别名: 1-methyl-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine；1-methyl-1,2,3,4-tetra-hydropyrrolo[1,2-a]pyrazine；1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-pyrrolo[1,2-a]pyrazine；1,2,3,4-tetrahydro-1-methylpyrrolo(1,2-a)pyrazine
• CAS: 73627-18-6
• 化学式: C₈H₁₂N₂
• mdl: MFCD00296984
• 分子量: 136.197
• InChiKey: JPXCPEMQVOKKFV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  17
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H317,H319

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-四氢-1-甲基吡咯[1,2-A]吡嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 生成 1-(2-{N-ethyl-[5-(1-methoxyethyl)-(E)-3-oxobut-1-en-1-yl]amino}ethyl)-1H-pyrrol-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  1,2,3,6-Tetrahydropyrrolo[1,2-d][1,4]diazocines. Reactions of 1-methyl-2-R-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazines with alkynes

  摘要：

  研究了 6-甲酰基和 6-三氟乙酰基-1-甲基-2-R-四氢吡咯并[l,2-a]-吡嗪与活化炔在甲醇和乙腈中的反应。首次合成了三氢吡咯并[l,2-d][l,4]二氮嗪衍生物。

  DOI：

  10.1007/s11172-010-0119-y
• 作为产物：
  描述：

  N-(2-(1H-吡咯-1-基)乙基)乙酰胺 在 sodium tetrahydroborate 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 1,2,3,4-四氢-1-甲基吡咯[1,2-A]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  A Facile, Large-Scale Preparation of 1H-Pyrrole-1-ethanamine and Syntheses of Substituted Pyrrolo[1,2-a]pyrazines and Hydro Derivatives thereof

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1981-29499

文献信息

• Substituted Tetrahydropyrrolopyrazine Compounds and the Use Thereof in the Treatment and/or Inhibition of Pain
  申请人：Merla Beatrix

  公开号：US20080167315A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  Substituted tetrahydropyrrolopyrazine compounds corresponding to the formula I: processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds for the treatment and/or inhibition of pain and other disorders or disease states at least partly mediated by KCNQ2/3 K + channels.

  与公式I对应的替代四氢吡咯吡嗪化合物： 它们的制备方法，包含这些化合物的药物组合物以及利用这些化合物治疗和/或抑制至少部分由KCNQ2/3 K + 通道介导的疼痛和其他疾病或疾病状态的方法。
• Substituted Sulfonamide Compounds
  申请人：Merla Beatrix

  公开号：US20090186899A1

  公开（公告）日：2009-07-23

  Substituted sulfonamide compounds corresponding to the formula I wherein m, n, p, Q, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, Y and Z have the respective meanings defined herein, pharmaceutical compositions containing such compounds, a process for their preparation, and the use of such compounds for the treatment and/or inhibition of pain and other conditions mediated by bradykinin receptor 1 (B1R) and/or bradykinin receptor 2 (B2R).

  对应于公式I的磺胺基替代化合物，其中m、n、p、Q、R1、R2、R3、R4、X、Y和Z具有在此定义的各自含义，包含这种化合物的药物组合物，其制备方法，以及利用这种化合物治疗和/或抑制由激肽激酶受体1（B1R）和/或激肽激酶受体2（B2R）介导的疼痛和其他病症。
• NOVEL COMPOUNDS
  申请人：Gottschling Dirk

  公开号：US20110195954A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The present invention relates to new CGRP-antagonists of general formula I wherein U, V, X, Y, R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as mentioned in the description, the tautomers thereof, the isomers thereof, the diastereomers thereof, the enantiomers thereof, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof as well as the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, medicaments containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

  本发明涉及一般式I的新CGRP拮抗剂，其中U、V、X、Y、R1、R2、R3和R4如描述中所述定义，其互变异构体、异构体、顺反异构体、对映异构体、水合物、混合物及其盐，以及其盐的水合物，特别是与无机或有机酸或碱形成的生理上可接受的盐，包含这些化合物的药物、其用途以及其制备方法。
• Compositions and methods for the treatment of disease associated with Trp-p8 expression
  申请人：Natarajan K. Sateesh

  公开号：US20050054651A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  Provided are small-molecule Trp-p8 modulators, including Trp-p8 agonists and Trp-p8 antagonists, and compositions comprising small-molecule Trp-p8 agonists as well as methods for identifying and characterizing novel small-molecule Trp-p8 modulators and methods for decreasing viability and/or inhibiting growth of Trp-p8 expressing cells, methods for activating Trp-p8-mediated cation influx, methods for stimulating apoptosis and/or necrosis, and related methods for the treatment of diseases, including cancers such as lung, breast, colon, and/or prostate cancers as well as other diseases, such as benign prostatic hyperplasia, that are associated with Trp-p8 expression.

  提供了小分子Trp-p8调节剂，包括Trp-p8激动剂和Trp-p8拮抗剂，以及包含小分子Trp-p8激动剂的组合物，以及用于识别和表征新型小分子Trp-p8调节剂的方法，以及用于降低Trp-p8表达细胞的存活能力和/或抑制生长的方法，用于激活Trp-p8介导的阳离子流入的方法，用于刺激凋亡和/或坏死的方法，以及用于治疗疾病的相关方法，包括肺癌、乳腺癌、结肠癌和/或前列腺癌等癌症，以及与Trp-p8表达相关的其他疾病，如良性前列腺增生。
• [EN] IMIDAZOPYRIDINE OR IMIDAZOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE 10A INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOPYRIDINE OU D'IMIDAZOPYRIMIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHODIESTÉRASE 10A
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011036127A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The invention is concerned with novel imidazopyridine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts and esters thereof. These compounds inhibit PDE10A and can be used as medicaments.

  这项发明涉及式（I）的新型咪唑吡啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5和A如描述和权利要求中定义，并且其生理上可接受的盐和酯。这些化合物抑制PDE10A并可用作药物。