1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-b]吡嗪 | 35808-40-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-b]吡嗪
• 中文别名: 1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-B]吡嗪；1,2,3,4-四氢-吡啶并[2,3-b]吡嗪
• 英文名称: pyrido[2,3-b]-1,2,3,4-tetrahydropyrazine
• 英文别名: tetrahydro-1,2,3,4 pyrido<2,3-b>pyrazine；1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-b]pyrazine；1,2,3,4-Tetrahydro-pyrido[2,3-b]pyrazine；1,2,3,4-tetrahydro-pyrido[2,3-b]pyrazine；Tetrahydro-1,2,3,4-pyrido-<2,3-b>pyrazin
• CAS: 35808-40-3
• 化学式: C₇H₉N₃
• mdl: MFCD08062758
• 分子量: 135.169
• InChiKey: HOFCYSNYAFJTSI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  128-129 °C(Solv: ethyl ether (60-29-7))
• 沸点：
  318.5±31.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.112±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  37
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-b]吡嗪 在 potassium phosphate 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 4-(5-(7-ethyl-7H-imidazo[4,5-c]pyridazin-4-yl)-2-fluorophenyl)-1-(ethylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR, PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF AND USE THEREOF
  [FR] DÉRIVÉ D'IMIDAZOPYRIDAZINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ASSOCIÉE ET SON UTILISATION
  [ZH] 咪唑并哒嗪类衍生物、其制备方法、药物组合物和用途

  摘要：

  提供了一种咪唑并哒嗪类衍生物、其制备方法、药物组合物和用途。具体提供了一种式(1)所示化合物、其立体异构体、互变异构体、前体药物、药学上可接受的盐、无定形物、同位素体、多晶型物或溶剂合物，含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为GABAA受体调节剂的用途。

  公开号：

  WO2023160475A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二吡啶吡嗪 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以75%的产率得到1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-b]吡嗪
  参考文献：
  名称：

  Régiosélectivité de l'hydrogenation catalytique de quelques pyrido[2,3-b]pyrazines

  摘要：

  几种吡啶并[2,3-b]吡嗪在乙醇中的钯-碳催化加氢生成1,2,3,4-和5,6,7,8-四氢衍生物的混合物，除了两种情况：还原未取代的杂环的还原发生在吡嗪环上，在 2,3-二苯基衍生物的情况下，吡啶环被还原。在纯乙酸中，这种还原仅提供 1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-b] 吡嗪。对 2,3-二苯基吡啶并 [2,3-b] 吡嗪和几种二氢和四氢衍生物的还原作为溶剂酸度函数的研究表明，观察到的选择性可能来自部分氢化中间体的异构化。【期刊翻译】

  DOI：

  10.1139/v82-400

文献信息

• [EN] AZOLE COMPOUNDS AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS D'AZOLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DES PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2012129338A1

  公开（公告）日：2012-09-27

  The invention relates to bicyclic compounds of formulas I and Ia, and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及公式I和Ia的双环化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗Pim激酶相关疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• [EN] MACROCYCLES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] MACROCYCLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014022752A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The invention relates to compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及式（1）的化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗与Pim激酶相关的疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• [EN] AMIDES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES CONVENANT COMME INHIBITEURS DES PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2013130660A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  本发明涉及式(1)的含酰胺化合物及其盐。在一些实施例中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，本发明涉及包含本文披露的化合物的药物组合物，及其用于预防治疗Pim激酶相关状况和疾病，尤其是癌症的应用。
• [EN] HETEROARYL AMIDES USEFUL AS KIF18A INHIBITORS<br/>[FR] AMIDES D'HÉTÉROARYLE UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KIF18A
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2020132649A1

  公开（公告）日：2020-06-25

  The present invention relates to chemical compounds having a general formula (I), as defined herein, and synthetic intermediates thereof, which are capable of modulating KIF18A protein thereby influencing the process of cell cycle and cell proliferation to treat cancer and cancer-related diseases. The invention also includes pharmaceutical compositions, including the compounds, and methods of treating disease states related to the activity of KIF18A.

  本发明涉及具有通式（I）的化合物及其合成中间体，其可调节KIF18A蛋白从而影响细胞周期和细胞增殖过程以治疗癌症和癌症相关疾病。该发明还包括包括这些化合物的药物组合物，以及治疗与KIF18A活性相关的疾病状态的方法。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PROCESS FOR PREPARATION OF THE SAME AND USE THEREOF
  申请人：SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES

  公开号：US20170158680A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  The present invention provides a heterocyclic compound represented by the formula (I), its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use in preparing a medicament for the prevention and/or treatment of central nervous system disease.

  本发明提供了一种由公式（I）表示的杂环化合物，其立体异构体，或其药用可接受的盐，其药物组合物，以及它们用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病的药物。