relative or absolute insulin hormone deficiency. Dipeptidyl peptidase- IV (DPP-IV) inhibitors are hypoglycemic agents augmenting the action of the incretin hormones that stimulate insulin secretion from the pancreatic beta cells. Objective: In this study, synthesis and biological evaluation of seven piperazine derivatives 3a-g was carried out. Methods: The synthesized molecules were characterized using
背景:糖尿病是一个严重的全球健康问题,目前影响 4.25 亿人,到 2045 年将影响超过 6.9 亿人。它是一种慢性疾病,其特征是由于
胰岛素激素相对或绝对缺乏导致的高血糖。二肽基肽酶-IV (
DPP-IV)
抑制剂是降血糖剂,可增强肠促
胰岛素激素的作用,刺激胰岛β 细胞分泌
胰岛素。 目的:在本研究中,进行了七种
哌嗪衍
生物 3a-g 的合成和
生物学评价。 方法:采用质子核磁共振、碳核磁共振、红外光谱和质谱对合成的分子进行表征。 结果:体外
生物学评估研究表明,在 100 μM 浓度下,目标化合物的
DPP-IV 抑制活性为 19%-30%。此外,使用链
脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠评估了 3d 的 体内 降血糖活性。发现当用3d治疗的糖尿病组与对照组糖尿病组相比时,化合物3d显着降低了血糖
水平。量子极化
配体对接 (QPLD) 研究表明 3a-g 适合
DPP-IV 酶的结合位点并与 R125、