普齐地洛

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 普齐地洛
• 英文名称: 1-(tert-butylamino)-3-[2-(6-hydrazinylpyridazin-3-yl)phenoxy]propan-2-ol;hydron;dichloride
• 化学式: C17H27Cl2N5O2
• 分子量: 404.3
• InChiKey: JXYMAOJZCNBDTB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-6-[2-(3-t-butylamino-2-hydroxypropoxy)phenyl]pyridazine hydrochloride 、 一水合肼 在 水 、 二氯甲烷 、 丙醇 、 盐酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.83h， 以to give 3-[2-(3-t-butylamino-2-hydroxypropoxy)phenyl]-6-hydrazinopyridazine dihydrochloride, m.p. 163°-168°的产率得到普齐地洛
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing 3-chloro-6-(2-hydroxyphenyl)-pyridazines

  摘要：

  一种制备3-氯-6-(2-羟基苯基)吡啶嗪的方法，是通过6-(2-羟基苯基)-3(2H)-吡啶酮与氧化亚磷和二取代甲酰胺反应得到。这些氯代吡啶嗪化合物是制备具有β-肾上腺素受体阻滞和扩血管活性的化合物的有用中间体，并且可用作降压剂。

  公开号：

  US04340733A1

文献信息

• Renin inhibitors containing histidine replacements
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0273696A2

  公开（公告）日：1988-07-06

  Peptides of the formula: which comprises novel elements replacing the His(9) sequence in renin-inhibitory peptides based on substrate analogy, which have improved bioavailability and pharmacodynamic properties; compositions containing these renin-inhibitory peptides, optionally with other antihypertensive agents; and methods of treating hypertension or congestive heart failure or of establishing renin as a causative factor in these problems employing the novel peptides.

  该文描述了一种新的肽类分子，其公式为：其中替代了肾素抑制肽中亮氨酸（9）序列的新元素，基于底物类比，具有改善的生物利用度和药效学特性；包含这些肾素抑制肽的组合物，可选地与其他降压药物一起使用；以及使用这些新肽治疗高血压或充血性心力衰竭或确定肾素作为这些问题的致因因素的方法。
• Arylpyridazinylhydrazine salt, processes for preparing it and pharmaceutical compositions containing it.
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0007930A1

  公开（公告）日：1980-02-20

  A process for preparing a new compound, racemic 3-[2-(3-t-butylamino-2-hydroxypropoxy)-phenyl]-6-hydrazino-pyridazine dihydrochloride monohydrate. which is a useful antihypertensive and which can be recrystallised with consistent water content and which is stable under normal conditions of temperature and humidity.

  一种新化合物外消旋 3-[2-(3-t-丁氨基-2-羟基丙氧基)-苯基]-6-肼基哒嗪二盐酸盐一水合物的制备工艺，该化合物是一种有用的降压药，可重结晶，含水量稳定，在正常温度和湿度条件下稳定。
• US4340733A
  申请人：——

  公开号：US4340733A

  公开（公告）日：1982-07-20
• Process for preparing 3-chloro-6-(2-hydroxyphenyl)-pyridazines
  申请人：SmithKline Corporation

  公开号：US04340733A1

  公开（公告）日：1982-07-20

  A process for preparing 3-chloro-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazines by the reaction of 6-(2-hydroxyphenyl)-3(2H)-pyridazinones with phosphorus oxychloride and a disubstituted formamide. The chloropyridazine compounds are useful intermediates for preparing compounds which have .beta.-adrenergic blocking and vasodilator activity and are useful as antihypertensive agents.

  一种制备3-氯-6-(2-羟基苯基)吡啶嗪的方法，是通过6-(2-羟基苯基)-3(2H)-吡啶酮与氧化亚磷和二取代甲酰胺反应得到。这些氯代吡啶嗪化合物是制备具有β-肾上腺素受体阻滞和扩血管活性的化合物的有用中间体，并且可用作降压剂。