(2S)-1-[2-[(1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S)-1-[2-[(1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl)amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
• 化学式: C₂₀H₂₈N₂O₅
• 分子量: 376.4
• InChiKey: GBXSMTUPTTWBMN-PREGVCBESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Verfahren zur Herstellung von Carbonsäuresuccinimidylestern
  申请人：DSM Chemie Linz GmbH

  公开号：EP0799824A1

  公开（公告）日：1997-10-08

  Verfahren zur Herstellung von Carbonsäuresuccinimidylestern durch Umsetzung von N-Hydroxysuccinimid mit einer Carbonsäure und einem Halogenphosphorsäureester der Formel in der R1 und R2 gleich oder verschieden sind und einen C2 bis C6 Alkylrest oder einen Phenylrest bedeuten, oder R1 und R2 gemeinsam einen C6-Arylrest bilden, in Anwesenheit einer Base in einem Verdünnungsmittel bei einer Temperatur von 0°C bis zu 100°C und Isolation des entsprechenden Carbonsäuresuccinimidylesters.

  通过 N-羟基琥珀酰亚胺与羧酸和卤代磷酸酯反应制备羧酸琥珀酰亚胺酯的工艺，其式为 其中 R1 和 R2 相同或不同，且为 C2 至 C6 烷基或苯基，或 R1 和 R2 共同形成 C6 芳基、 在稀释剂中有碱存在的情况下，温度为 0°C 至 100°C，分离出相应的羧酸琥珀酰亚胺酯。
• COMBINATION THERAPY FOR PATIENTS HAVING ACUTE AND/OR PERSISTENT DYSPNEA
  申请人：S-Form Pharma

  公开号：EP4023218A1

  公开（公告）日：2022-07-06

  Subject matter of the present invention is a combination medication for use in the treatment of a patient having acute and/or persistent dyspnea comprising at least two of the following components: a beta blocker, and one agent of the group consisting of an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor, an angiotensin II inhibitor and a combination of angiotensin II inhibitor or an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi), and mineralo receptor antagonist (MRA), gliflozine, a loop-acting diuretic, wherein a sample of bodily fluid of said patient has a level of BNP > 200 pg/mL and/or has a level NT-proBNP > 600 pg/mL, and wherein said sample of bodily fluid is selected from the group comprising blood, plasma and serum, and wherein said patient is either a patient with heart failure with left ventricular ejection fraction (LVEF) greater and equal to 40 %, preferably 50 %, or a patient with no heart failure.

  本发明的主题是一种用于治疗急性和/或持续性呼吸困难患者的复方药物，至少包含以下两种成分：血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂、血管紧张素 II 抑制剂、血管紧张素 II 抑制剂或血管紧张素受体-肾素抑制剂（ARNi）和矿物质受体拮抗剂（MRA）的组合、格列酮类、环状作用利尿剂、其中，所述患者的体液样本的 BNP 水平大于 200 pg/mL，和/或 NT-proBNP 水平大于 600 pg/mL，且所述体液样本选自包括血液、血浆和血清的组，且所述患者为左室射血分数（LVEF）大于等于 40%（最好为 50%）的心衰患者或无心衰的患者。
• STROMA-TARGETING TREATMENT FOR PATIENTS WITH ELEVATED ADAM12 LEVELS
  申请人：Academisch Medisch Centrum

  公开号：US20210145964A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The invention relates to a method for treating a human patient having a cancer characterized by at least one stroma-rich tumor, said human patient having increased disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 12 (ADAM12) levels in a bodily fluid, when compared to ADAM12 levels in a bodily fluid of a control person, the method comprising treating the human patient with a stroma-targeting agent. The invention further relates to a composition comprising a stroma-targeting agent for treating a human patient diagnosed with cancer characterized with at least one stroma-rich tumor, and one or more pharmaceutically acceptable excipients.
• US5543155A
  申请人：——

  公开号：US5543155A

  公开（公告）日：1996-08-06
• US5734064A
  申请人：——

  公开号：US5734064A

  公开（公告）日：1998-03-31