替卡西林钠 | 29457-07-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 中文名称: 替卡西林钠
• 中文别名: 替卡西林单钠盐单水合物；(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[2-羧基-2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸单钠盐；替卡西林钠克拉维酸钾
• 英文名称: Ticarcillin sodium
• CAS: 29457-07-6；74682-62-5
• 化学式: C15H16N2NaO6S2
• 分子量: 407.4
• InChiKey: GOPQWXUCPMVVFP-GHRKWLBTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.17
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  178
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

制备方法与用途

替卡西林钠与克拉维酸钾的复方制剂概述

替卡西林钠（Ticarcillin Disodium），又称羧噻吩青霉素钠，是一种临床上常见的粉剂，分为1g和3g两种针剂。该药物主要用于治疗由绿脓假单胞菌及其他各种敏感革兰阴性菌引起的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染及胆管感染。

特性

替卡西林钠为白色或类白色的结晶性粉末（冻干制品为饼状物），易溶于水。它是英国Beecham公司创制的半合成青霉素，是一种广谱杀菌剂，尽管铜绿假单胞菌对替卡西林易于产生耐药性，仍需高浓度才能有效抑制该细菌。

副作用

1. 代谢/内分泌系统：罕见低钾血症。
2. 泌尿生殖系统：可能出现出血性膀胱炎。
3. 神经系统：在高浓度用药时偶见惊厥、抽搐、癫痫发作，肾功能不全者更易发生。
4. 精神状态：高浓度用药时偶尔会出现短暂的精神失常。
5. 肝脏：天门冬氨酸氨基转移酶（AST）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）中度升高，有肝炎及胆汁淤积性黄疸的个案报告。
6. 胃肠道：常见恶心、呕吐和腹泻，偶见假膜性结肠炎。
7. 血液：可导致白细胞减少、血小板减少、出血现象。还可能出现中性粒细胞减少。
8. 皮肤：多形性红斑、STevens-Johnson综合征及中毒性表皮坏死松解症的发生。
9. 过敏反应：表现为皮疹、大疱疹、荨麻疹和药物热，罕见过敏性休克。
10. 其他：静脉注射部位血栓性静脉炎。

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• [EN] ALKYNYL PHOSPHINE GOLD COMPLEXES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPLEXE ALCYNYLPHOSPHINE-OR POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2017093544A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  A compound of formula (I) for use in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  一种化合物，其化学式为（I），用于预防或治疗细菌感染。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• GAMMA-AAPEPTIDES WITH POTENT AND BROAD-SPECTRUM ANTIMICROBIAL ACTIVITY
  申请人：Cai Jianfeng

  公开号：US20150274782A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention is directed to a novel class of antimicrobial agents called γ-AApeptides. The current invention provides various categories of γ-AApeptides, for example, linear γ-AApeptides, cyclic γ-AApeptides, and lipidated γ-AApeptides. γ-AApeptides of the current invention are designed to exert antimicrobial activity while being stable and non-toxic. γ-AApeptides also do not appear to lead to the development of microbial resistance in treated microorganisms. Thus, the disclosed γ-AApeptides can be used for the treatment of various medical conditions associated with pathogenic microorganisms.

  本发明涉及一种新型类别的抗微生物药物，称为γ-AA肽。当前发明提供了各种类别的γ-AA肽，例如线性γ-AA肽、环状γ-AA肽和脂质化γ-AA肽。本发明的γ-AA肽被设计为具有抗微生物活性，同时稳定且无毒。γ-AA肽似乎也不会导致被治疗微生物体内微生物产生抗药性。因此，所披露的γ-AA肽可用于治疗与病原微生物相关的各种医疗状况。