月桂酰阿立派唑中间体 | 1259312-25-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 月桂酰阿立派唑中间体
• 英文名称: 7-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl)butoxy)-1-(hydroxymethyl)-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-1-(hydroxymethyl)-3,4-dihydroquinolin-2-one
• CAS: 1259312-25-8
• 化学式: C₂₄H₂₉Cl₂N₃O₃
• 分子量: 478.419
• InChiKey: RDYWTOWUSVAZGN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  714.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.297±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  月桂酰阿立派唑中间体 在 4-二甲氨基吡啶 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 44.0h， 以87%的产率得到(7-(4-(4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl) butoxy)-2-oxo-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)methyl hexanoate
  参考文献：
  名称：

  Prodrugs of NH-acidic compounds

  摘要：

  该发明提供了一种持续释放内酰胺、亚酰胺、酰胺、磺胺、氨基甲酸酯或尿素含有母体药物的方法，通过向患者施用本发明的一种前药化合物的有效量，在患者体内，从前药中释放母体药物是持续释放的。适用于本发明方法的前药化合物是母体药物的不稳定结合物，通过羰基连接的前药基团进行衍生化。本发明的前药化合物可用于治疗任何需要内酰胺、亚酰胺、酰胺、磺胺、氨基甲酸酯或尿素含有母体药物作为治疗的情况。

  公开号：

  US09102618B2
• 作为产物：
  描述：

  阿立哌唑羟基丁基杂质 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 月桂酰阿立派唑中间体
  参考文献：
  名称：

  配位组装使烯烃的高选择性催化氢氨甲基化成为可能

  摘要：

  烯烃的加氢氨甲基化 (HAM) 是生产胺类最有前途和最实用的方法之一，但控制线性和支化产物之间的选择性仍然具有挑战性。在此，发现一系列通过配位组装制备的固体主链 NHC-铑 ( I ) 聚合物是烯烃 HAM 中的高效单中心催化剂。观察到生产率（高达 98% 的收率）和线性选择性（高达 99:1）的显着提高，这主要是由于固体催化剂的扩展配位组装结构所施加的限制。除了广泛的底物范围外，创纪录的营业额为 2.1 × 10 5实现了，固体催化剂可以重复使用18次以上，活性和选择性没有明显损失。该协议对敏感官能团具有很高的容忍度，其实用性体现在直接从烯丙醇或杂环胺合成几种领先的药物，无需任何保护或脱保护操作，规模可达一克。

  DOI：

  10.1039/d2gc04195b

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING GLYCEROL ESTERS<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES COMPRENANT DES ESTERS DE GLYCÉROL
  申请人：ALKERMES PHARMA IRELAND LTD

  公开号：WO2013142202A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising glycerol esters of a fatty acid, wherein the compositions are useful for the delivery of anti-psychotic drugs.

  本发明涉及一种含有甘油酯的药物组合物，其中该组合物适用于抗精神病药物的输送。
• [EN] PHARMAACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING FATTY ACID ESTERS<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES COMPRENANT DES ESTERS D'ACIDES GRAS
  申请人：ALKERMES PHARMA IRELAND LTD

  公开号：WO2013142198A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to an injectable, pharmaceutical composition comprising a C1-6 alkyl ester of a C10-20 fatty acid. In an embodiment, the fatty acid is ethyl oleate, isopropyl oleate, ethyl myristate, or isopropyl myristate. These compositions are useful for the delivery of anti-psychotic drugs.

  本发明涉及一种可注射的药物组合物，包括C10-20脂肪酸的C1-6烷基酯。在一种实施例中，脂肪酸为油酸乙酯、油酸异丙酯、肉豆蔻酸乙酯或肉豆蔻酸异丙酯。这些组合物适用于抗精神病药物的输送。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS HAVING IMPROVED STORAGE STABILITY
  申请人：Perry Jason M.

  公开号：US20140088115A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The present invention relates to a pharmaceutical composition that provides long-term stability of a hydrolytically labile antipsychotic agent

  本发明涉及一种药物组合物，该药物组合物提供了对水解不稳定的抗精神病药物的长期稳定性。
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS COMPRISING BENZYL ALCOHOL<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES COMPRENANT DE L'ALCOOL BENZYLIQUE
  申请人：ALKERMES PHARMA IRELAND LTD

  公开号：WO2013142205A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising benzyl alcohol and polyoxyethylene derivatives of sorbitan esters of carboxylic acids that are useful for the delivery of anti-psychotic drugs.

  本发明涉及一种药物组合物，包括苯甲醇和羧酸山梨醇酯的聚氧乙烯衍生物，用于输送抗精神病药物。
• [EN] IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF 7-{4-[4-(2,3-DICHLOROPHENYL)-PIPERAZIN-1-YL]BUTOXY}-2OXO-3,4-DIHYDRO-2H-QUINOLIN-1-YL)METHYL DODECANOATE<br/>[FR] PROCÉDÉ AMÉLIORÉ POUR LA PRÉPARATION DE 7-{4-[4-(2,3-DICHLOROPHÉNYL)-PIPÉRAZIN-1-YL]BUTOXY}-2OXO-3,4-DIHYDRO-2H-QUINOLIN-1-YL)MÉTHYL DODÉCANOATE
  申请人：MSN LABORATORIES PRIVATE LTD R&D CENTER

  公开号：WO2018104953A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present invention relates to improved process for the preparation of 7-4-[4- (2,3-dichlorophenyl)-piperazin-1-yl]butoxy }-2 oxo-3,4-dihydro-2H-quinolin-1-yl)methyl dodecanoate compound of formula-1, which is represented by the following structural formula:

  本发明涉及改进的制备方法，用于制备化合物7-4-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]氧基}-2-氧代-3,4-二氢-2H-喹啉-1-基)甲基十二烷酸酯的配方-1，其由以下结构式表示：