1-(3-氨基丙基)吡啶-2(1H)-酮 | 102675-58-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-(3-氨基丙基)吡啶-2(1H)-酮
• 中文别名: 1-(3-氨基丙基)吡啶-2(1H)-酮盐酸盐；1-(3-氨基丙基)-2(1H)-吡啶酮；1-(3-氨基丙基)吡啶-2-酮；1-(3-氨基丙基)-2-吡啶酮
• 英文名称: 1-(3-aminopropyl)-1,2-dihydropyridin-2-one
• 英文别名: 1-(3-aminopropyl)pyridin-2(1H)-one；1-(3-aminopropyl)pyridin-2-one
• CAS: 102675-58-1
• 化学式: C₈H₁₂N₂O
• mdl: MFCD09733687
• 分子量: 152.196
• InChiKey: FMSYLYHUWPAOIM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.099

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  46.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-氨基丙基)吡啶-2(1H)-酮 、 4-甲氧基苯磺酰氟 在 三乙烯二胺 、 Ca(bis(triflimide))2 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 18.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  用Ca（NTf2）2进行SuFEx活化：从S（VI）氟化物中获取磺酰胺，氨基磺酸盐和磺酰胺的统一策略。

  摘要：

  描述了用三氟甲磺酸钙和DABCO活化胺磺酰氟，氟硫酸盐和磺酰氟的方法，用于胺与SuFEx。在室温和温和条件下，将反应物应用于各种不同的磺酰胺，氨基磺酸盐和磺酰胺。此外，我们强调了这种向平行药物化学的转化，以生成各种基于氮的S（VI）化合物。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.0c01397

文献信息

• [EN] MODULATORS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENES (STING)<br/>[FR] MODULATEURS DU STIMULATEUR DES GÈNES DE L'INTERFÉRON (SING)
  申请人：RYVU THERAPEUTICS S A

  公开号：WO2019238786A1

  公开（公告）日：2019-12-19

  The present invention relates to compounds of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers or N-oxides thereof that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). The present invention further relates to the compounds of formula (I) for use as a medicament and to a pharmaceutical composition comprising said compounds.

  本发明涉及式(I)化合物及其作为STING（干扰素基因刺激剂）调节剂的盐、立体异构体、互变异构体或N-氧化物。本发明进一步涉及式(I)化合物作为药物的应用以及包含该化合物的药物组合物。
• 1,2,4 -TRIAZOLO 1,5-c PYRIMIDINE DERIVATIVE
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1544200A1

  公开（公告）日：2005-06-22

  The present invention provides [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof which have adenosine A2A receptor antagonism and are useful for treating and/or preventing a disease induced by hyperactivity of an adenosine A2A receptor, the derivatives being represented by formula (I): (wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R2 represents a hydrogen atom, halogen, lower alkyl, lower alkanoyl, aroyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R3 represents lower alkyl, lower cycloalkyl, substituted or unsubstituted lower alkanoyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; and Q represents a hydrogen atom or 3,4-dimethoxybenzyl).

  本发明提供了[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，该衍生物具有腺苷A2A受体拮抗作用，可用于治疗和/或预防由腺苷A2A受体活性过高引起的疾病，其衍生物由以下通式(I)表示：(其中R1代表取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳香杂环基团；R2代表氢原子、卤素、低级烷基、低级烷酰基、芳酰基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳香杂环基团；R3代表低级烷基、低级环烷基、取代或未取代的低级烷酰基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳香杂环基团；Q代表氢原子或3,4-二甲氧基苄基)。
• 4-aminopyrimidine-5-one derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040162303A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  Novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives are disclosed. These compounds inhibit cyclin-dependent kinases, in particular cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4). These compounds and their pharmaceutically acceptable salts and esters have antiproliferative activity and are useful in the treatment or control of cancer, in particular solid tumors. This invention is also directed to pharmaceutical compositions containing such compounds and to methods of treating or controlling cancer, most particularly the treatment or control of breast, lung, colon and prostate tumors. Also disclosed are intermediates useful in the preparation of these novel 4-aminopyrimidine-5-one derivatives.

  本发明揭示了新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物。这些化合物抑制细胞周期蛋白依赖性激酶，特别是细胞周期蛋白依赖性激酶4（Cdk4）。这些化合物及其药学上可接受的盐和酯具有抗增殖活性，并可用于治疗或控制癌症，特别是实体瘤。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物以及治疗或控制癌症的方法，尤其是乳腺、肺、结肠和前列腺肿瘤的治疗或控制。此外，还揭示了制备这些新型4-氨基嘧啶-5-酮衍生物的中间体。
• [1,2,4] Triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives
  申请人：Iida Kyoichiro

  公开号：US20060058320A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  The present invention provides [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof which have adenosine A 2A receptor antagonism and are useful for treating and/or preventing a disease induced by hyperactivity of an adenosine A 2A receptor, the derivatives being represented by formula (I): (wherein R 1 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R 2 represents a hydrogen atom, halogen, lower alkyl, lower alkanoyl, aroyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R 3 represents lower alkyl, lower cycloalkyl, substituted or unsubstituted lower alkanoyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; and Q represents a hydrogen atom or 3,4 -dimethoxybenzyl).

  本发明提供了[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，其具有腺苷A2A受体拮抗作用，并可用于治疗和/或预防由腺苷A2A受体过度活化引起的疾病，所述衍生物由式(I)表示：（其中R1代表取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳基杂环基；R2代表氢原子，卤素，低级烷基，低级酰基，芳基取代或未取代，或取代或未取代的芳基杂环基；R3代表低级烷基，低级环烷基，取代或未取代的低级酰基，取代或未取代的芳基，或取代或未取代的芳基杂环基；Q代表氢原子或3,4-二甲氧基苄基）。
• 4-AMINOPYRIMIDINE-5-ONE
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1628619A2

  公开（公告）日：2006-03-01