1-(4-(吡啶-2-基)苄基)肼 | 920757-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 1-(4-(吡啶-2-基)苄基)肼
• 中文别名: 2-[4-(肼基甲基)苯基]吡啶
• 英文名称: 1-(4-(pyridin-2-yl)benzyl)hydrazine
• 英文别名: 4-(pyridin-2-yl)benzylhydrazine；Pyridine, 2-[4-(hydrazinylmethyl)phenyl]-；(4-pyridin-2-ylphenyl)methylhydrazine
• CAS: 920757-34-2
• 化学式: C₁₂H₁₃N₃
• 分子量: 199.255
• InChiKey: HBNGWEBDULUSOV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  409.6±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.127±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-(吡啶-2-基)苄基)肼 在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 30.5h， 生成 阿扎那韦
  参考文献：
  名称：

  d3 标记的 Reyataz™ 的简便高效合成

  摘要：

  描述了 d3 标记的 Reyataz™ 的简便有效的合成。合成的关键步骤包括将 N-(d3-甲氧基羰基)-L-叔亮氨酸 2b 与高级手性非外消旋结构单元 4 偶联。后者是从易于获得的肼衍生物 8 中分 4 个步骤合成的。版权所有© 2005 约翰威利父子公司。

  DOI：

  10.1002/jlcr.1019
• 作为产物：
  描述：

  2-[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]-肼羧酸-(1,1-二甲基)乙酯 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 1-(4-(吡啶-2-基)苄基)肼
  参考文献：
  名称：

  d3 标记的 Reyataz™ 的简便高效合成

  摘要：

  描述了 d3 标记的 Reyataz™ 的简便有效的合成。合成的关键步骤包括将 N-(d3-甲氧基羰基)-L-叔亮氨酸 2b 与高级手性非外消旋结构单元 4 偶联。后者是从易于获得的肼衍生物 8 中分 4 个步骤合成的。版权所有© 2005 约翰威利父子公司。

  DOI：

  10.1002/jlcr.1019

文献信息

• Process for the preparation of atazanavir
  申请人：SOLMAG S.p.A.

  公开号：EP1930324A1

  公开（公告）日：2008-06-11

  The invention relates to a process for the preparation of Atazanavir, which comprises reacting the hydrochloride salt of compound (6) with N-methoxycaxbonyl-L-tert-leucine, the removal of the benzyloxycarbonyl group and the reaction with methoxycarbonyl chloride. The process is particularly advantageous in that it allows to use reduced amounts of N-methoxycarbonyl-L-tert-leucine and avoids the use of unstable intermediates.

  该发明涉及一种用于制备阿扎那韦的过程，包括将化合物（6）的盐酸盐与N-甲氧羰基-L-叔亮酸进行反应，去除苄氧羰基团，然后与甲氧羰基氯化物进行反应。该过程特别有利的地方在于可以使用较少量的N-甲氧羰基-L-叔亮酸，并且避免使用不稳定的中间体。
• PROTEASE INHIBITORS HAVING ENHANCED FEATURES
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US20170028077A1

  公开（公告）日：2017-02-02

  Provided herein (among other things) are protease inhibitor compounds having enhanced features, along with methods for administering such compounds. For example, the subject compounds can be administered without concomitant administration of a CYP3A4 inhibitor, have increased therapeutic index and/or increased potency, and are low-resistance inducing in nature.

  本文提供了具有增强特性的蛋白酶抑制剂化合物，以及用于给药此类化合物的方法。例如，这些化合物可以在不伴随CYP3A4抑制剂的情况下给药，具有增加的治疗指数和/或增加的效力，并且在性质上不易产生抗药性。
• [EN] METHOD OF TREATMENT OF POLYCYSTIC DISEASES AND CHRONIC LYMPHOCYTIC LEUKEMIA<br/>[FR] PROCÉDÉ DE TRAITEMENT DES MALADIES POLYKYSTIQUES ET DE LA LEUCÉMIE LYMPHOCYTAIRE CHRONIQUE
  申请人：CHU DE BREST

  公开号：WO2010103473A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  The present invention concerns a method of treatment of polycystic diseases or of reducing and/or avoiding cyst formation in a patient with cystic disease, which comprises at least one step consisting in administering to said patient an effective amount of a 2,6,9-trisubstituted purine compound of formula (VII): wherein A represents alternatively a (A.1) or (A.2) group.

  本发明涉及一种治疗多囊疾病或减少和/或避免囊肿形成的方法，包括至少一步，即向患有囊性疾病的患者施用有效量的式（VII）的2,6,9-三取代嘌呤化合物的方法：其中A代表可选择的（A.1）或（A.2）基团。
• [EN] ATAZANAVIR METABOLITE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE MÉTABOLITES D'ATAZANAVIR
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012170792A1

  公开（公告）日：2012-12-13

  The present invention provides a compound of Formula (I) or (II) or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing, wherein each of the variables is as defined herein. The compounds of the invention can be used in therapy, for example, to improve the efficacy of a therapeutic agent that is either (i) metabolized by a liver metabolic enzyme; (ii) transported by an efflux pump; or (iii) a combination of (i) and (ii), especially a HCV protease inhibitor or a HIV protease inhibitor.

  本发明提供了公式(I)或(II)的化合物，或上述任何化合物的药学上可接受的盐，其中每个变量如本文所定义。本发明的化合物可用于治疗，例如，用于提高通过肝脏代谢酶代谢、通过外排泵运输或(i)和(ii)的组合来治疗的治疗剂的疗效，特别是用于治疗丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂或人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂。
• Azapeptide derivatives as HIV protease inhibitors
  申请人：CoNCERT Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2003120B9

  公开（公告）日：2010-06-02