格列派特 | 25046-79-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 格列派特
• 英文名称: glisoxepide
• 英文别名: N-[2-[4-(azepan-1-ylcarbamoylsulfamoyl)phenyl]ethyl]-5-methyl-1,2-oxazole-3-carboxamide；5-methyl-isoxazole-3-carboxylic acid 4-(azepan-1-ylcarbamoyl-sulfamoyl)-phenethylamide；N-{2-[4-({[(azepan-1-yIamino)carbonyI]amino}suIfonyl)phenyI]ethyI}-5-methylisoxazole-3-carboxamide；N-{2-[4-({[(azepan-1-ylamino)carbonyl]amino}sulfonyl)phenyl]ethyl}-5-methylisoxazole-3-carboxamide；glisoxepid
• CAS: 25046-79-1
• 化学式: C₂₀H₂₇N₅O₅S
• 分子量: 449.531
• InChiKey: ZKUDBRCEOBOWLF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  189°
• 密度：
  1.2348 (rough estimate)
• 溶解度：
  DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）、水（轻微）
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

生物活性

Glisoxepide 是一种磺胺衍生物，是一种可口服的非选择性 K(ATP) 通道阻滞剂，具有抗高血糖活性和心血管调节作用。

靶点

K(ATP) channel

体外研究

• Glisoxepide 抑制胆酸在分离的大鼠肝细胞中的摄取。
• Glisoxepide 以非竞争性方式抑制胆盐摄取，Ki 值为 200 μM。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  格列派特 生成 N-[2-[4-[(E)-azepan-1-yldiazenyl]sulfonylphenyl]ethyl]-5-methyl-1,2-oxazole-3-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  HANEFELD, W.;HARTMAN, M.;JALILI, M. A.;LINGELBACH, U., SCI. PHARM., 56,(1988) N 1, 18

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-甲基异恶唑-3-羰酰氯 以 吡啶 、 乙二醇二甲醚 、 丁酮 为溶剂， 生成 格列派特
  参考文献：
  名称：

  Pluempe; Horstmann; Puls, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1974, vol. 24, # 0, p. 363 - 374

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Aromatic amine derivative and use thereof
  申请人：Taniguchi Takahiko

  公开号：US20090325956A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention provides a novel SCD inhibitor. An SCD inhibitor containing a compound represented by the formula [I] wherein ring A is an optionally substituted aromatic ring, ring B is an optionally substituted ring, ring C is an optionally substituted aromatic ring, R is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, and X is a spacer having 1 to 5 atoms in the main chain, or a salt thereof, or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种新型SCD抑制剂。一种包含由下式[I]表示的化合物的SCD抑制剂 其中环A是可选择取代的芳香环，环B是可选择取代的环，环C是可选择取代的芳香环，R是氢原子，可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团，X是具有主链中1到5个原子的间隔物，或其盐，或其前药。
• 4-BENZIMIDAZOL-2-YL-PYRIDAZINE-3-ONE-DERIVATIVES, PRODUCTION AND USE THEREOF IN MEDICAMENTS
  申请人：SCHOENAFINGER Karl

  公开号：US20070072866A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  The present invention relates to kinase inhibitor compounds and derivatives thereof as well as compositions comprising them for the treatment of neurological disorders such as Alzheimers' disease, Parkinsons' disease, obesity, hypertension and the like. These pyridazinone derivatives particularly inhibit the metabolic activity of glycogen synthase kinase —3β (GSK-3β) which is believed to cause the neurodegeneration that results in these diseases.

  本发明涉及激酶抑制剂化合物及其衍生物，以及包含它们的组合物，用于治疗诸如阿尔茨海默病、帕金森病、肥胖症、高血压等神经系统疾病。这些吡啶酮衍生物尤其抑制糖原合酶激酶-3β（GSK-3β）的代谢活性，据信这种活性导致了这些疾病的神经退行性变化。
• [EN] 3-SUBSTITUTED 2-AMINO-INDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-AMINO-INDOLE 3-SUBSTITUÉS
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2015198045A1

  公开（公告）日：2015-12-30

  The present invention provides compounds of formula (I) (Formula (I)) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q, X% X4,X5 X6, X7,R1, R2, R3 and R8 are as defined in the specification, processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and the use of such compounds in therapy.

  本发明提供了公式(I)（公式(I)）的化合物及其药用可接受的盐，其中Q，X，X4，X5，X6，X7，R1，R2，R3和R8如说明书中所定义，这些化合物的制备方法，包含它们的药物组合物以及这些化合物在治疗中的用途。
• [EN] ARYLPYRAZOLES AND ARYLISOXAZOLES AND THEIR USE AS PKD MODULATORS<br/>[FR] ARYLPYRAZOLES ET ARYLISOXAZOLES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MODULATEURS DE LA PROTÉINE KINASE C (PKD)
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011009484A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  The present invention provides novel organic compounds of formula (I) or (Ia): which may be inhibitors of a selective subset of kinases belonging to the AGC or calmodulin kinase family, such as for example PKD-1/2/3, inhibitors of histone deacetylase (HDAC) phosphorylation, or inhibitors of other kinases. The selectivity of which would depend on the structural variation thereof, and for treatment of a disorder or disease mediated by those selected AGC or calmodulin family kinases. These organic compounds can be used to treat various PKD associated states such as heart failure, colorectal cancer, regulation of cell growth, autoimmune disorders, or hyperproliferative skin disorders.

  本发明提供了化学式(I)或(Ia)的新型有机化合物：这些化合物可能是AGC或钙调素激酶家族中的一部分激酶的抑制剂，例如PKD-1/2/3，组蛋白去乙酰化酶（HDAC）磷酸化的抑制剂，或其他激酶的抑制剂。其选择性取决于其结构变化，用于治疗由这些选定的AGC或钙调素家族激酶介导的疾病或疾病。这些有机化合物可用于治疗各种PKD相关状态，如心力衰竭、结直肠癌、细胞生长调节、自身免疫性疾病或过度增生性皮肤疾病。
• [EN] 2,4'-BIPYRIDINYL COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE D INHIBITORS USEFUL FOR THE TREATMENT OF IA HEART FAILURE AND CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS DE 2,4'-BIPYRIDINYLE COMME INHIBITEURS DE LA PROTÉINE KINASE D UTILES POUR LE TRAITEMENT DE L'INSUFFISANCE CARDIAQUE ET DU CANCER
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009150230A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention provides novel organic compounds of Formula I: methods of use, and pharmaceutical compositions thereof.

  本发明提供了式I的新型有机化合物：其使用方法和药物组合物。