1-Boc-(3-羧基甲氧基)氮杂丁烷 | 889952-83-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氮杂环丁烷
• 中文名称: 1-Boc-(3-羧基甲氧基)氮杂丁烷
• 中文别名: 3-(羧基甲氧基)-1-氮杂环丁烷羧酸叔丁酯
• 英文名称: 2-((1-(tert-butoxycarbonyl)azetidin-3-yl)oxy)acetic acid
• 英文别名: 1-Boc-(3-carboxymethoxy)azetidine；2-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]azetidin-3-yl]oxyacetic acid
• CAS: 889952-83-4
• 化学式: C₁₀H₁₇NO₅
• mdl: MFCD02179034
• 分子量: 231.249
• InChiKey: ASFSRFQPUZSIQT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  378.8±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 储存条件：
  2-8°C

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Boc-(3-羧基甲氧基)氮杂丁烷 在 伯吉斯试剂 、 氢气 、 钯 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 tert-butyl 3-[[5-[(2S,5R)-6-hydroxy-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-yl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]methoxy]azetidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1,3,4-OXADIAZOLE AND 1,3,4-THIADIAZOLE &bgr;-LACTAMASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA 1,3,4-OXADIAZOLE ET DE LA 1,3,4-THIADIAZOLE BÊTA-LACTAMASE

  摘要：

  公开号：

  WO2013149121A8
• 作为产物：
  描述：

  monosodium iodoacetate 在 sodium hydride 、 盐酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 65.25h， 生成 1-Boc-(3-羧基甲氧基)氮杂丁烷
  参考文献：
  名称：

  WO2006/67532

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CIBLAGE
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2019118612A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The disclosure provides, at least in part, liver, intestine and/or kidney-targeting compounds and their use in treating liver, intestine and/or kidney disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis, alcoholic steatohepatitis, hepatocellular carcinoma, liver cirrhosis, and hepatitis B; and/or chronic kidney disease, glomerular disease such as IGA nephropathy, lupus nephritis, or polycystic kidney disease. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  该披露提供了至少部分针对肝脏、肠道和/或肾脏的化合物，以及它们在治疗肝脏、肠道和/或肾脏疾病中的用途，如非酒精性脂肪肝、酒精性脂肪肝、肝细胞癌、肝硬化和乙型肝炎；和/或慢性肾脏疾病、肾小球疾病，如IgA肾病、狼疮性肾炎或多囊肾病。这些化合物被认为对甲硫氨酰氨肽酶2具有活性。
• [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR TARGETED DEGRADATION OF KRAS<br/>[FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS DE DÉGRADATION CIBLÉE DE KRAS
  申请人：ARVINAS OPERATIONS INC

  公开号：WO2021207172A1

  公开（公告）日：2021-10-14

  Bifunctional compounds, which find utility as modulators of Kirsten ras sarcoma protein (KRas or KRAS), are described herein. In particular, the hetero-bifunctional compounds of the present disclosure contain on one end a moiety that binds to the Von Hippel-Lindau E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds KRas, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The heterobifunctional compounds of the present disclosure exhibit a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aberrant regulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本发明描述了双功能化合物，其可用作Kirsten ras肉瘤蛋白（KRas或KRAS）的调节剂。特别是，本公开的杂双功能化合物在一端包含一个与Von Hippel-Lindau E3泛素连接酶结合的部分，在另一端包含一个与KRas结合的部分，使得目标蛋白被置于泛素连接酶附近，以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本发明公开的杂双功能化合物展示了与目标蛋白降解/抑制相关的广泛药理活性。可通过本发明公开的化合物和组合物治疗或预防由目标蛋白异常调节引起的疾病或失调。
• [EN] FUMAGILLOL HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES FUMAGILLOL, ET PROCÉDÉS CORRESPONDANTS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2017027684A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本文披露了富马吉醇化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途方法。提供了富马吉醇化合物的药物组合物和制备方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• G-Protein Coupled Receptor Agonists
  申请人：Fyfe Matthew Colin Thor

  公开号：US20090099227A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof, are agonists of GPR116 and are useful for the treatment of obesity, and for the treatment of diabetes.

  化合物式（I）或其药学上可接受的盐或N-氧化物，是GPR116激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病的治疗。
• G-protein coupled receptor agonists
  申请人：Prosidion Limited

  公开号：US08193359B2

  公开（公告）日：2012-06-05

  Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or N-oxides thereof, are agonists of GPR116 and are useful for the treatment of obesity, and for the treatment of diabetes.

  式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或N-氧化物是GPR116的激动剂，可用于治疗肥胖症和糖尿病的治疗。