1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-4-哌啶胺 | 886497-75-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-4-哌啶胺
• 英文名称: 1-tosylpiperidin-4-amine
• 英文别名: 1-(4-methylphenyl)sulfonylpiperidin-4-amine
• CAS: 886497-75-2
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₂S
• mdl: MFCD06740660
• 分子量: 254.353
• InChiKey: DSHYCTJDCZLVLE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-4-哌啶胺 在 2,2'-联吡啶 、 锰 、 氯化镍二甲氧基乙烷 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 反应 28.0h， 生成 4-(2-methyl-3,4-bis((triisopropylsilyl)oxy)-3,4-dihydro-2H-pyran-6-yl)-1-tosylpiperidine
  参考文献：
  名称：

  镍催化活化脂肪酸和伯胺的还原脱羧/脱氨基糖基化

  摘要：

  本研究描述了镍催化的活化脂肪酸/胺的还原脱羧/脱氨基糖基化。在简单温和的反应条件下有效构建了各种烷基C-糖苷。该反应产率高，底物范围广泛，从而能够实现一些结构复杂的天然产物的转化和药物的后期修饰。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.3c01691
• 作为产物：
  描述：

  1-[(4-甲苯基)磺酰基]-4-哌啶甲酸 在 氢碘酸 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 1-[(4-甲基苯基)磺酰基]-4-哌啶胺
  参考文献：
  名称：

  脱羧胺化：二氮丙啶作为单亲电和双亲电氮转移试剂

  摘要：

  含氮小分子在医学中无处不在，需要继续寻找改进的 CN 键形成方法。亲电胺化通常需要不同的试剂工具包，其选择取决于待胺化底物的特定结构和功能。此外，这些试剂中的许多都难以处理，会发生不需要的副反应，并且只能在狭窄的范围内发挥作用。在这里，我们报告了使用 diazirines 作为简单和复杂的氧化还原活性酯脱羧胺化的实用试剂。由此产生的二氮丙啶很容易在一个步骤中多样化为胺、肼和含氮杂环。该反应也已应用于全氟化二氮嗪的氟相合成。

  DOI：

  10.1021/jacs.0c09403

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NUVATION BIO INC

  公开号：WO2021003314A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  Heterocyclic compounds as CDK4 or CDK6 or other CDK inhibitors are provided. The compounds may find use as therapeutic agents for the treatment of diseases and may find particular use in oncology.

  提供异环化合物作为CDK4或CDK6或其他CDK抑制剂。这些化合物可能作为治疗疾病的治疗剂，特别是在肿瘤学方面可能具有特殊用途。
• Ruthenium-catalysed <i>meta</i>-selective C_Ar–H bond alkylation <i>via</i> a deaminative strategy
  作者：Ze-Fan Zhu、Guang-Le Chen、Feng Liu

  DOI：10.1039/d1cc00039j

  日期：——

  synthesis via C–N bond activation remains underdeveloped. We herein describe a novel ruthenium-catalysed and directing-group assisted protocol for the synthesis of meta-alkylated arenes via dual C–H and C–N activation. Bench-stable and easily handled redox-active Katritzky pyridinium salts derived from abundant amines and amino acid species were used as alkyl radical precursors. This catalytic reaction

  在通过C–N键活化的有机合成中，脂肪胺作为烷基化试剂的使用仍未得到开发。我们在这里描述了一种新颖的钌催化和导向基团辅助的协议，用于通过双C–H和C–N活化来合成间烷基化的芳烃。衍生自丰富胺和氨基酸种类的稳定且易于处理的氧化还原活性的卡特里茨基吡啶鎓盐被用作烷基自由基前体。该催化反应可以容纳广泛的官能团，并提供了获得各种间烷基化产物的途径。
• [EN] PROCESSES AND COMPOUNDS FOR THE DECARBOXYLATIVE AMINATION OF REDOX-ACTIVE ESTERS WITH DIAZIRINES<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR L'AMINATION DÉCARBOXYLATIVE D'ESTERS À ACTIVITÉ REDOX AVEC DES DIAZIRINES
  申请人：H LEE MOFFITT CANCER CT & RES

  公开号：WO2020252457A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The invention described herein relates generally to processes for the synthesis of amine-containing organic compounds. More specifically, described herein relates to processes for the decarboxylative amination of redox-active esters with diazirines and the products formed thereof. Compounds for use in the above processes are also described.

  本发明涉及一般用于合成含胺有机化合物的过程。更具体地，本发明涉及一种使用重氮丙烷对氧化还原活性酯进行脱羧胺化的过程，以及由此形成的产物。还描述了用于上述过程的化合物。
• SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE INHIBITORS
  申请人：Patel Dinesh

  公开号：US20080200467A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  Disclosed are alpha keto amide and alpha hydroxy amide compounds and compositions that inhibit soluble epoxide hydrolase (sEH), methods for preparing the compounds and compositions, and methods for treating patients with such compounds and compositions. The compounds, compositions, and methods are useful for treating a variety of sEH mediated diseases, including hypertensive, cardiovascular, inflammatory, pulmonary, and diabetic-related diseases.

  本发明涉及抑制可溶性环氧水解酶（sEH）的α酮酰胺和α羟基酰胺化合物和组合物，制备这些化合物和组合物的方法，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的方法。这些化合物、组合物和方法可用于治疗各种sEH介导的疾病，包括高血压、心血管、炎症、肺部和糖尿病相关疾病。
• DMAP Catalyzed One-Pot Curtius Rearrangement Using 1,1-Dimethyl-2,2,2-trichloroethoxycarbonyl Azide
  作者：Ken Lin、Hongjian Lu

  DOI：10.1021/acs.orglett.3c01580

  日期：2023.6.23

  of a controllable, base-free, one-pot Curtius rearrangement using 1,1-dimethyl-2,2,2-trichloroethoxycarbonyl azide (DMTN3) with 4-(dimethylamino)pyridine (DMAP) as a catalyst. The scope of this catalytic process covers a range of primary, secondary, and tertiary alkyl and aryl carboxylic acids that allow the efficient stereospecific construction of alkyl or aryl isocyanates. Examples are reported of

  我们报告了使用 1,1-二甲基-2,2,2-三氯乙氧基羰基叠氮化物 (DMTN 3 ) 和 4-(二甲氨基)吡啶 (DMAP) 作为催化剂开发的可控、无碱、一锅 Curtius 重排。该催化过程的范围涵盖一系列伯、仲和叔烷基和芳基羧酸，可实现烷基或芳基异氰酸酯的有效立体有择构造。报道了天然产物和药物分子的后期脱羧异氰化、几种药物的快速合成以及原位生成的 DMTN 3的利用的例子。对该机理的详细研究表明，反应速率取决于DMAP催化剂的浓度，这确保了反应是一个温和且可控的过程。