1-乙酰氧基-2,5-二氧代吡咯烷-3-磺酸 | 152305-87-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 中文名称: 1-乙酰氧基-2,5-二氧代吡咯烷-3-磺酸
• 中文别名: Ac-Sulfo-NHS
• 英文名称: sulfosuccinimidyl acetate
• 英文别名: 1-Acetoxy-2,5-dioxopyrrolidine-3-sulfonic acid；1-acetyloxy-2,5-dioxopyrrolidine-3-sulfonic acid
• CAS: 152305-87-8
• 化学式: C₆H₇NO₇S
• mdl: MFCD01861959
• 分子量: 237.19
• InChiKey: MDUQWFYJHRLNRN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.80±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  126
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2925190090
• 储存条件：
  储存温度应保持在2-8°C，需置于干燥且密封的环境中。

制备方法与用途

Sulfo-NHS-Acetate 是一种PROTAC连接子，属于烷基链类，可用来合成PROTAC分子。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  DL-高半胱氨酸 、 1-乙酰氧基-2,5-二氧代吡咯烷-3-磺酸 在 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以98%的产率得到N,N'-Diacetylcystin
  参考文献：
  名称：

  氨基硫醇的快速高产N-酰化：N-乙酰谷胱甘肽和N-乙酰同型半胱氨酸及其硫醇pK（a）值。

  摘要：

  本文介绍了使用生化研究中常用的方法快速对水溶液中的氨基硫醇进行N-酰化的方法。谷胱甘肽二硫化物（GSSG）和高半胱氨酸在室温下于0.1 M NaHCO 3水溶液（pH 8.5）中以2.5％的活化酯N-羟基磺基琥珀酰亚胺乙酸酯（一种有效的水溶性乙酰化试剂）进行N乙酰化，产率约为100％。丙酮沉淀后，将二N-乙酰基GSSG进一步纯化并在强阴离子交换（SAX）柱上脱盐。同时纯化Di N-乙酰高半胱氨酸并在C 18柱上脱盐。该ñ乙酰化氨基硫醇是使用凝胶固定的三（2-羧乙基）膦作为还原剂生成的，因此无需进一步纯化。另外，用溶解的二硫苏糖醇进行二硫键交换可得到N-乙酰谷胱甘肽，可在SAX柱上纯化。N-乙酰谷胱甘肽（8.99）和N-乙酰高半胱氨酸（9.66）以及市售N-乙酰半胱氨酸（9.53）和N-乙酰青霉胺（10.21）的pH滴定产生的p K a（SH）值对于生物学研究很重要。版权所有©2013欧洲多肽协会和John

  DOI：

  10.1002/psc.2492

文献信息

• [EN] TREATMENT OF INFECTIONS<br/>[FR] TRAITEMENT D'INFECTIONS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2020064844A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  The present invention relates among other aspects to a conjugate or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutical composition comprising said conjugate or its pharmaceutically acceptable salt for use in a method of preventing or treating an infection, wherein said conjugate is water-insoluble and comprises a polymeric moiety -Z to which a plurality of moieties -L2-X0D-L1-D are covalently conjugated, wherein each -D is independently an antibiotic moiety; each -L1- is independently a linker moiety to which -D is covalently and reversibly conjugated; each -X0D- is independently absent or a linkage and each -L2- is independently either a chemical bond or a spacer moiety.

  本发明涉及一种共轭物或其药用可接受的盐，或包含所述共轭物或其药用可接受的盐的药物组合物，用于预防或治疗感染的方法，其中所述共轭物不溶于水，包括一个聚合物基团-Z，其中多个基团-L2-X0D-L1-D以共价结合方式共轭，其中每个-D独立地是抗生素基团；每个-L1-独立地是连接基团，与-D以共价和可逆方式结合；每个-X0D-独立地不存在或是一个连接，每个-L2-独立地是化学键或间隔基团。
• FLUORESCENT NEAR INFRA-RED (NIR) DYES
  申请人：O'Shea Donal

  公开号：US20120232282A1

  公开（公告）日：2012-09-13

  A compound of formula (I) is described in which each A, which may be the same or different, is a halide selected from fluoride, chloride, bromide and iodide, or is O—Y, wherein Y is a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, straight or branched chain alkyl moiety. R 1 , R 2 , R 3 , R 6 , R 7 , and R 8 are each independently H, OH, NO 2 or O-L-X, wherein L is a spacer group, and X is a conjugation group or a water-solubilizing group. At least one of R 1 , R 2 , R 3 is OH or O-L-X and at least one of R 6 , R 7 , and R 8 is OH or O-L-X. R 4 and R 5 , which may be the same or different, are each independently H; or are a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, cyclic moiety; a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated heterocyclic moiety; or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, straight or branched chain alkyl moiety. Also described are dye conjugates comprising a compound of the invention.

  公式（I）描述了一种化合物，其中每个A（可以相同也可以不同）是从氟化物、氯化物、溴化物和碘化物中选择的卤素，或者是O—Y，其中Y是取代或未取代的、饱和或不饱和的、直链或支链烷基基团。R1、R2、R3、R6、R7和R8分别独立地是H、OH、NO2或O-L-X，其中L是一个间隔基团，X是一个共轭基团或水溶性基团。R1、R2、R3中至少一个是OH或O-L-X，R6、R7和R8中至少一个是OH或O-L-X。R4和R5（可以相同也可以不同）分别独立地是H；或者是取代或未取代的、饱和或不饱和的、环状基团；取代或未取代的、饱和或不饱和的杂环基团；或者取代或未取代的、饱和或不饱和的、直链或支链烷基基团。还描述了包括本发明化合物的染料共轭物。
• [EN] TARGETED PLASMA PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRADATION CIBLÉE DE PROTÉINES DE PLASMA
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021156792A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention is directed to the bifunctional compounds and the use of such bifunctional compounds to lower plasma levels of extracellular target molecules by lysosomal degradation. Such bifunctional compounds have a cell surface receptor ligand covalently linked to a ligand that is capable of binding to an extracellular target molecule (such as a ligand for a growth factor, a cytokine, a chemokine, a hormone, a neurotransmitter, a capsid, a soluble receptor, an extracellular secreted protein, an antibody, a lipoprotein, an exosome, a virus, a cell, or a plasma membrane protein), where the cell surface receptor is associated with receptor mediated endocytosis, including asialoglycoprotein receptor (ASGPR) mediated lysosomal degradation and mannose-6-phosphate (M6PR) mediated lysosomal degradation. Pharmaceutical compositions comprising such bifunctional compounds and methods of treating a disease or disorder mediated by an extracellular molecule using such bifunctional compounds are also provided herein.

  本发明涉及双功能化合物及利用这种双功能化合物通过溶酶体降解降低细胞外靶分子血浆水平的用途。这种双功能化合物具有与细胞表面受体配体共价连接的配体，该配体能够结合到细胞外靶分子（例如生长因子、细胞因子、趋化因子、激素、神经递质、外壳蛋白、可溶性受体、细胞外分泌蛋白、抗体、脂蛋白、外泌体、病毒、细胞或血浆膜蛋白的配体），其中细胞表面受体与受体介导的内吞作用相关联，包括以阿斯利康蛋白受体（ASGPR）介导的溶酶体降解和甘露糖-6-磷酸（M6PR）介导的溶酶体降解。本文还提供了包括这种双功能化合物的药物组合物以及利用这种双功能化合物治疗通过细胞外分子介导的疾病或紊乱的方法。
• LABELS, THEIR PRODUCTION PROCESS AND THEIR USES
  申请人：SCHERNINSKI Francois

  公开号：US20120045851A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  Labels are disclosed capable of forming a covalent or non-covalent bond with a target molecule, particularly a biological molecule. The structure of these labels may consist of a dye covalently bound by one or more carbons on its chemical structure to one or more [FUNC] group(s), and optionally one or more [SOL] group(s). The structure of these labels allow selection of dyes from a wide variety of different excitation and emission wavelengths and allow easy functionalization of the dye without appreciably altering its spectral characteristics or its solubility characteristics.

  标签可以与目标分子形成共价或非共价键，特别是生物分子。这些标签的结构可能由染料共价结合到其化学结构上的一个或多个碳上，以及一个或多个[FUNC]基团，和可选地一个或多个[SOL]基团。这些标签的结构允许从各种不同的激发和发射波长中选择染料，并且允许轻松地对染料进行功能化，而不会明显改变其光谱特性或溶解特性。
• [EN] NOVEL LUMINESCENT LANTHANIDE CHELATE REPORTERS, BIOSPECIFIC BINDING REACTANTS LABELLED WITH NOVEL LUMINESCENT LANTHANIDE CHELATE REPORTERS AND THEIR USE<br/>[FR] NOUVEAUX RAPPORTEURS LUMINESCENTS DE CHÉLATES DE LANTHANIDES, RÉACTIFS DE LIAISON BIOSPÉCIFIQUES MARQUÉS AVEC DE NOUVEAUX RAPPORTEURS LUMINESCENTS DE CHÉLATES DE LANTHANIDES ET LEUR UTILISATION
  申请人：RADIOMETER TURKU OY

  公开号：WO2020260384A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The present invention relates to novel luminescent lanthanide chelate reporters which are formed from two to three separate lanthanide chelate moieties covalently conjugated to each other to act as an unique labelling reactant, and which can be attached to a biospecific reactant and used in various assays.

  本发明涉及一种新型的发光镧系螯合物报告物，它由两到三个独立的镧系螯合物基团共价结合在一起形成，作为一种独特的标记试剂，并且可以附着在生物特异性试剂上，并用于各种分析中。