1-叠氮基-2-羟基-3-甲苯磺酰氧基丙烷 | 168431-73-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-叠氮基-2-羟基-3-甲苯磺酰氧基丙烷
• 英文名称: 1-azido-3-(p-toluenesulfonyloxy)propan-2-ol
• 英文别名: 1-Azido-2-hydroxy-3-tosyloxypropane；(3-azido-2-hydroxypropyl) 4-methylbenzenesulfonate
• CAS: 168431-73-0
• 化学式: C₁₀H₁₃N₃O₄S
• 分子量: 271.297
• InChiKey: GSOZMIFQWCNBHZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  86.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酸酐 、 1-叠氮基-2-羟基-3-甲苯磺酰氧基丙烷 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以98.8%的产率得到1-azido-3-(tosyloxy)propan-2-yl acetate
  参考文献：
  名称：

  Nitro-Imidazole Hypoxia Imaging Agents

  摘要：

  本发明涉及一种新型的放射性标记的生物可还原示踪剂，其化学式为I，用于体内检测低氧肿瘤或缺血组织。在一个实施例中，示踪剂由2-硝基咪唑基团、三唑、代谢稳定的连接物质和药代动力学增强取代基组成，并带有一个放射性同位素。首选的体内成像技术是正电子发射断层扫描。

  公开号：

  US20090010846A1
• 作为产物：
  描述：

  3-azidopropane-1,2-diol 、 对甲苯磺酰氯 以 吡啶 、 乙腈 为溶剂， 以66%的产率得到1-叠氮基-2-羟基-3-甲苯磺酰氧基丙烷
  参考文献：
  名称：

  Holy, Antonin, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1989, vol. 54, # 2, p. 446 - 454

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Phthalimido arylpiperazines useful in the treatment of benign prostatic hyperplasia
  申请人：Ortho-McNeil Pharmaceutical, Inc.

  公开号：US06362338B1

  公开（公告）日：2002-03-26

  This invention relates to a series of substituted piperazines of Formula II, as well as enantiomers thereof These compounds are useful in the manufacture of pharmaceutical compositions.

  这项发明涉及到一系列Formula II的替代哌嗪，以及其对映体。这些化合物在制药组合物的制造中是有用的。
• Ytterbium triisopropoxide catalysed ring opening of epoxides with trimethylsilyl azide
  作者：Masaki Meguro、Naoki Asao、Yoshinori Yamamoto

  DOI：10.1039/c39950001021

  日期：——

  Ring opening of epoxides with trimethylsilyl azide is catalysed by ytterbium triisopropoxide at room temperature in THF, giving the corresponding vicinal azide alcohols in very high yields.

  在室温下于 THF 中用三异丙醇化镱催化环氧化物与三甲基硅叠氮化物的开环反应，以极高的产率得到相应的沧基叠氮醇。
• [EN] PHTALIMIDO ARYLPIPERAZINES AS ALPHA 1A RECEPTOR ANTAGONISTS USEFUL IN THE TREATMENT OF BENIGN PROSTATIC HYPERPLASIA<br/>[FR] PHTALIMIDO-ARYLPIPERAZINES UTILES DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERPLASIE PROSTATIQUE BENIGNE EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR ALPHA IA
  申请人：ORTHO-McNEIL PHARMACEUTICAL, INC.

  公开号：WO1999042445A1

  公开（公告）日：1999-08-26

  (EN) This invention relates to a series of heterocyclic substituted piperazines of Formula (I), pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention selectively inhibit binding to the $g(a)-1a adrenergic receptor, a receptor which has been implicated in benign prostatic hyperplasia. As such the compounds are potentially useful in the treatment of this disease.(FR) L'invention concerne une série de pipérazines hétérocycliques substituées représentées par la formule I: (I), ainsi que des compositions pharmaceutiques contenant ces pipérazines et des intermédiaires utilisé dans la préparation de ces dernières. Ces composés inhibent de manière sélective la liaison au récepteur adrénergique $g(a)-1a, un récepteur dont on a démontré le rôle dans l'hyperplasie prostatique bénigne. Ces composés présentent par conséquent une utilité potentielle pour le traitement de cette pathologie.

  该发明涉及一系列Formula (I)的杂环取代哌嗪、包含它们的制药组合物和用于其制造的中间体。该发明的化合物选择性地抑制与$g(a)-1a肾上腺素能受体的结合，该受体已被证明在良性前列腺增生中起作用。因此，这些化合物在治疗该疾病方面具有潜在的用途。
• Protease inhibitors
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：US20020173469A1

  公开（公告）日：2002-11-21

  The present invention provides compounds which inhibit proteases, including cathepsin K, pharmaceutical compositions of such compounds, and methods for treating diseases of excessive bone loss or cartilage or matrix degradation, including osteoporosis; gingival disease including gingivitis and periodontitis; arthritis, more specifically, osteoarthritis and rheumatoid arthritis; Paget's disease; hypercalcemia of malignancy; and metabolic bone disease, comprising inhibiting said bone loss or excessive cartilage or matrix degradation by administering to a patient in need thereof a compound of the present invention.

  本发明提供了一种抑制蛋白酶的化合物，包括卡他普星K，以及这些化合物的药物组合物和治疗骨量过度流失或软骨或基质降解疾病的方法，包括骨质疏松症；牙龈疾病，包括牙龈炎和牙周炎；关节炎，更具体地说是骨关节炎和类风湿性关节炎；帕吉特病；恶性高钙血症；以及代谢性骨病，通过向需要治疗的患者投与本发明的化合物来抑制骨量过度流失或过度软骨或基质降解。
• Nitro-imidazole hypoxia imaging agent
  申请人：Siemens Medical Solutions USA, Inc.

  公开号：US07977361B2

  公开（公告）日：2011-07-12

  The present invention relates to novel radioactively labeled bioreducible tracers of Formula I useful for detecting hypoxic tumors or ischemic tissue in vivo. In one embodiment, the tracers consist of a 2-nitroimidazole moiety, a triazole, metabolically stable linker with pharmacokinetics enhancing substituents, and a radioisotope. The preferred in vivo imaging modality is positron emission tomography.

  本发明涉及一种新型放射性标记的生物还原示踪剂，其化学式为I，可用于体内检测缺氧肿瘤或缺血组织。在其中一种实施方式中，示踪剂由2-硝基咪唑基团、三唑基团、代谢稳定的连接剂和药代动力学增强取代基组成。首选的体内成像模式为正电子发射断层扫描。