核苷酸的P2膜受体代表了实验药理学和药物研究的重要目标。在较早的出版物中,我们显示了反应最广泛的P2受体拮抗剂之一,反应性蓝2(RB 2)仅显示中等亲和力,不能区分天然P2X和P2Y受体亚型。在本研究中,我们已经通过药理学评估了一系列15种合成并重新评估的4种商业获得和色谱纯化的RB 2型
蒽醌衍
生物对α,β-亚甲基
ATP(α,β)引起的大鼠输精管(RVD)收缩的影响。 -me
ATP)介导,并由
腺苷5'-O-(2-
硫代二
磷酸)(
ADPbetaS)诱发的,由P2Y1样受体介导的
卡巴胆碱收缩的豚鼠带状大肠杆菌(G
PTC)松弛。根据结构-活性关系(
SAR)得出的结论是,芳香族π电子系统的疏
水相互作用,与氮作为供体和受体原子的氢键,特别是阴离子
磺酸盐基团的位置,构象距离和数量都很大。对于两种天然P2受体亚型的阻断具有重要意义。我们还发现了与RB 2相比具有更高亲和力和更高亚型选择性的新型可逆拮抗剂。特别是1-amino-4-