间-非索非那定 | 479035-75-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 间-非索非那定
• 英文名称: meta-Fexofenadine
• 英文别名: 2-[3-[1-hydroxy-4-[4-[hydroxy(diphenyl)methyl]piperidin-1-yl]butyl]phenyl]-2-methylpropanoic acid
• CAS: 479035-75-1
• 化学式: C₃₂H₃₉NO₄
• 分子量: 501.7
• InChiKey: RYHUKJMCYGRCSM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  683.8±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.171±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  81
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313
• 危险性描述：
  H315,H319

制备方法与用途

生物活性方面，meta-Fexofenadine（meta-MDL-16455）是Fexofenadine的一种杂质。Fexofenadine是一种H1R拮抗剂，可用于研究季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。

文献信息

• PREPARATION OF 2-(4-BROMOPHENYL)-2-METHYLPROPANOIC ACID
  申请人：Divi Murali Krishna Prasad

  公开号：US20120309973A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  Selective bromination of 2-methyl-2-phenylpropanoic acid in aqueous medium is described to obtain pure 2-(4-bromophenyl)-2-methylpropanoic acid, which is a useful key intermediate in the process of manufacturing pure fexofenadine.

  在水介质中进行2-甲基-2-苯基丙酸的选择性溴化，以获得纯的2-(4-溴苯基)-2-甲基丙酸，该化合物是制备纯费索菲尼的关键中间体。
• Preparation of 2-(4-bromophenyl)-2-methylpropanoic acid
  申请人：Divi's Laboratories Limited

  公开号：EP2532644A1

  公开（公告）日：2012-12-12

  Selective bromination of 2-methyl-2-phenytpropanoic acid on aqueous medium is described to obtain pure 2-(4-bromophenyl)-2-methylpropanoic acid, which is a useful key intermediate in the process of manufacturing pure fexofenadine.

  在水介质中进行2-甲基-2-苯基丙酸的选择性溴化，可获得纯的2-(4-溴苯基)-2-甲基丙酸，这是制造纯费索菲尼丁的关键中间体。
• Liquid pharmaceutical composition for oral administration comprising fexofenadine
  申请人：AVENTISUB LLC

  公开号：US10130620B2

  公开（公告）日：2018-11-20

  The present invention relates to a liquid pharmaceutical composition for oral administration comprising fexofenadine and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutically acceptable carrier which is either polyethylene glycol or a propylene glycol-based solvent, or a mixture thereof, from 35 to 90% wt. of a pharmaceutical excipient stabilizing fexofenadine and/or a pharmaceutically acceptable salt thereof, said pharmaceutical excipient consisting of glycerol with optionally sorbitol. The invention also relates to the uses of these compositions as a medicament and to the process for preparing said compositions.

  本发明涉及一种用于口服的液体药物组合物，该组合物包含非索非那定和/或其药学上可接受的盐、药学上可接受的载体（聚乙二醇或丙二醇基溶剂，或其混合物）、重量百分比为35-90%的药用赋形剂（稳定非索非那定和/或其药学上可接受的盐），所述药用赋形剂由甘油和可选的山梨醇组成。本发明还涉及这些组合物作为药物的用途以及制备上述组合物的工艺。
• LIQUID PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR ORAL ADMINISTRATION COMPRISING FEXOFENADINE
  申请人：Aventisub LLC

  公开号：EP3016635A1

  公开（公告）日：2016-05-11
• TASTE MASKED PHARMACEUTICAL FORMULATIONS
  申请人：Bondu Vinod Kumar Reddy

  公开号：US20120276199A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention relates to taste masked pharmaceutical formulations, processes for preparing the same and methods of using them. The present invention relates to taste masked effervescent formulations comprising fexofenadine or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing the same, and therapeutic uses and methods of treatment employing such formulations.