摘要:
宝石-二氟烯烃具有类似于酮,醛和酯的立体和电子构型,因此在现代药物发现中已广泛用作羰基等排体。尽管已经进行了许多尝试来获得宝石-二氟烯烃,但是在宝石-二氟乙烯基的α位上诱导对映选择性仍然是一个挑战。这里,为了建造一种有效的方法宝石经由1-(三氟甲基)烯烃的铜-催化的defluoroborylation具有高对映体过量-difluoroallylboronates与乙2销2描述。反应条件温和,对各种常见的官能团(如醚,氟,氯,溴,碘,酯,氰基,硫化物,氨基和吲哚基)具有良好的耐受性。此外,我们不仅将此开发的系统用作复杂化合物后期修饰的强大合成工具,还强调了所形成化合物在合成中的实用性。