间二苯酚霉素 | 100234-70-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 间二苯酚霉素
• 英文名称: resorcinomycin A
• 英文别名: N-(alpha-Guanidino-3,5-dihydroxy-4-isopropylphenylacetyl)glycine；2-[[(2S)-2-(diaminomethylideneamino)-2-(3,5-dihydroxy-4-propan-2-ylphenyl)acetyl]amino]acetic acid
• CAS: 100234-70-6
• 化学式: C₁₄H₂₀N₄O₅
• 分子量: 324.337
• InChiKey: QMFJWJLPWNAZMH-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  171
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  间二苯酚霉素 在 盐酸 、 对苯二酚 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 (S)-2-(3,5-dihydroxy-4-isopropylphenyl)-2-guanidinoacetic acid
  参考文献：
  名称：

  Identification and analysis of the resorcinomycin biosynthetic gene cluster

  摘要：

  摘要 间苯二酚霉素（1）由一种非蛋白源氨基酸、(S)-2-(3,5-二羟基-4-异丙基苯基)-2-胍基乙酸（2）和甘氨酸组成。通过搜索负责生物合成雉霉素（3）的基因的直向同源物，在蔷薇链霉菌的基因组数据库中发现了一个生物合成基因簇，雉霉素的 N 端有一个（2）衍生物。该基因簇包含一个编码 ATP-连接酶（res5）的基因，该基因被认为催化了 2 与甘氨酸之间肽键的形成。res5 缺失突变体失去了 1 的生产能力，但在培养液中积累了 2。然而，重组 RES5 并未显示出以 2 和甘氨酸为底物形成 1 的催化活性。此外，该簇的异源表达只导致 2 的积累，而没有观察到 1 的产生。这些结果表明，N-末端含有甘氨酸的肽可能被用作亲核物，然后由簇外基因编码的肽酶使其成熟。

  DOI：

  10.1080/09168451.2015.1050992

文献信息

• Antibiotics do-248-A and B and process for preparing the same
  申请人：SHIONOGI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0159004A2

  公开（公告）日：1985-10-23

  Antibiotics DO-248-A and DO- 248-B of the following Formula I; wherein R is ethyl or isopropyl, have antibacterial activity against acid-fast bacteria. DO-248-A, DO-248-B, or their pharmaceutically acceptable salts are, as an active ingredient of anit-fast-acid drugs, orally or parenterally administered to human beings or animal. DO-248-A and DO-248-B are prepared by incubating an antibiotic DO-248-A and/or DO-248-B-producing microorganism belonging to genus Streptoverticillium in a medium and recovering antibiotic DO-248-A and/or DO-248-B from the culture broth.

  下式 I 的抗生素 DO-248-A 和 DO- 248-B；其中 R 是乙基或异丙基，具有抗无菌酸细菌的活性。 DO-248-A、DO-248-B 或它们的药学上可接受的盐，作为无菌酸药物的活性成分，可口服或肠外给药给人或动物。 DO-248-A 和 DO-248-B 是通过在培养基中培养产生抗生素 DO-248-A 和/或 DO-248-B 的链霉菌属微生物，并从培养液中回收抗生素 DO-248-A 和/或 DO-248-B 而制备的。
• Inhibitors of serine protease activity and their use in methods and compositions for treatment of bacterial infections
  申请人：The Regents of the University of Colorado

  公开号：EP2520654A1

  公开（公告）日：2012-11-07

  A novel method of treating and preventing bacterial diseases is provided. In particular, the present invention relates to compositions and methods for inhibition of Gram negative, Gram positive and acid fast bacilli in general and tuberculosis (TB), mycobacterium avium complex (MAC), and anthrax in particular. Thus, the invention relates to modulation of cellular activities, including macrophage activity, and the like. More particularly, the present invention relates to the inhibitory compounds comprising naturally occurring and man-made inhibitors of serine protease.

  本发明提供了一种治疗和预防细菌性疾病的新方法。特别是，本发明涉及抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和酸性快速杆菌的组合物和方法，特别是结核病（TB）、分枝杆菌复合体（MAC）和炭疽的组合物和方法。因此，本发明涉及细胞活性的调节，包括巨噬细胞活性等。更具体地说，本发明涉及抑制性化合物，包括天然存在的和人造的丝氨酸蛋白酶抑制剂。
• Processes and host cells for genome, pathway, and biomolecular engineering
  申请人：enEvolv, Inc.

  公开号：US10370654B2

  公开（公告）日：2019-08-06

  The present disclosure provides compositions and methods for genomic engineering.

  本公开提供了基因组工程的组合物和方法。
• Compositions of, and methods for, alpha-1 anti trypsin Fc fusion molecules
  申请人：The Regents of the University of Colorado, a body corporate

  公开号：US10913790B2

  公开（公告）日：2021-02-09

  A novel method of treating and preventing bacterial diseases is provided. In particular, the present invention relates to compositions and methods for inhibition of Gram negative, Gram positive and acid fast bacilli in general and tuberculosis (TB), Mycobacterium avium complex (MAC), and anthrax in particular. Thus, the invention relates to modulation of cellular activities, including macrophage activity, and the like. More particularly, the present invention relates to the inhibitory compounds comprising naturally occurring and man-made inhibitors of serine protease.

  本发明提供了一种治疗和预防细菌性疾病的新方法。特别是，本发明涉及抑制一般革兰氏阴性、革兰氏阳性和酸性快速杆菌，特别是结核病（TB）、分枝杆菌复合体（MAC）和炭疽的组合物和方法。因此，本发明涉及细胞活性的调节，包括巨噬细胞活性等。更具体地说，本发明涉及抑制性化合物，包括天然存在的和人造的丝氨酸蛋白酶抑制剂。
• Betaines as adjuvants to susceptibility testing and antimicrobial therapy
  申请人：——

  公开号：US20030104513A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The present invention is related to methods and compositions for susceptibility testing of bacteria containing mycolic acid structures using betaine-like detergents, and inducing the susceptibility of such bacteria using the same.

  本发明涉及使用甜菜碱类洗涤剂对含有霉菌酸结构的细菌进行药敏试验的方法和组合物，以及使用该方法和组合物诱导此类细菌的药敏性。