1-苄基-3-羟基氮杂环丁烷氯化物 | 223382-13-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-苄基-3-羟基氮杂环丁烷氯化物
• 英文名称: 1-benzyl-3-azetidinol hydrochloride
• 英文别名: 1-benzylazetidine-3-ol hydrochloride；1-benzyl-azetidin-3-ol hydrochloride；1-Benzylazetidin-3-ol hydrochloride；1-benzylazetidin-3-ol;hydrochloride
• CAS: 223382-13-6
• 化学式: C₁₀H₁₃NO*ClH
• 分子量: 199.68
• InChiKey: JDCSQLCLIAJBBK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.55
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  24.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-苄基-3-羟基氮杂环丁烷氯化物 在 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0 ℃ 、344.75 kPa 条件下， 反应 24.0h， 以90%的产率得到3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  制备1-苄基氮杂环丁烷-3-醇的优化方法的开发：工业上重要的取代氮杂环丁烷中间体

  摘要：

  已经强调了用于合成1-苄基氮杂环丁烷-3-醇的彻底优化和鲁棒的方法。1-苄基氮杂环丁烷-3-醇已被用作氮杂环丁烷-3-醇盐酸盐的商业合成中的起始原料。氮杂环丁烷-3-醇盐酸盐的合成涉及使用成本非常低廉且可商购的起始原料（苄胺），并且减少了二（3-氯-2-羟丙基）苄胺的形成，从而显着实现了一种经济的方法，可有效生产1-苄基氮杂环丁烷-3-醇以及氮杂环丁烷-3-醇盐酸盐。

  DOI：

  10.1021/op100247m
• 作为产物：
  描述：

  1-(苄氨基)-3-氯-2-丙醇 在 盐酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 1-苄基-3-羟基氮杂环丁烷氯化物
  参考文献：
  名称：

  制备1-苄基氮杂环丁烷-3-醇的优化方法的开发：工业上重要的取代氮杂环丁烷中间体

  摘要：

  已经强调了用于合成1-苄基氮杂环丁烷-3-醇的彻底优化和鲁棒的方法。1-苄基氮杂环丁烷-3-醇已被用作氮杂环丁烷-3-醇盐酸盐的商业合成中的起始原料。氮杂环丁烷-3-醇盐酸盐的合成涉及使用成本非常低廉且可商购的起始原料（苄胺），并且减少了二（3-氯-2-羟丙基）苄胺的形成，从而显着实现了一种经济的方法，可有效生产1-苄基氮杂环丁烷-3-醇以及氮杂环丁烷-3-醇盐酸盐。

  DOI：

  10.1021/op100247m

文献信息

• 一种3-氨基氮杂环丁烷的合成方法
  申请人：肇庆学院

  公开号：CN109503450A

  公开（公告）日：2019-03-22

  本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种3‑氨基氮杂环丁烷的合成方法，该方法采用1‑苯甲基‑3‑吖啶丁醇盐酸盐与甲磺酰氯在乙腈中磺化反应取代羟基得到中间体Ⅰ，然后氨解，进而让氨基取代磺酰基得到中间体Ⅱ；最后将中间体Ⅱ加氢还原，得到最终产物3‑氨基氮杂环丁烷，本发明使用1‑苯甲基‑3‑吖啶丁醇盐酸盐作为反应的起始原料，降低生产成本，反应所需的条件比较容易控制，试剂要求不多，产品质量稳定可控。
• Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prophylaxis and treatment of disorders related thereto
  申请人：Jones M. Robert

  公开号：US20060142262A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to certain fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些融合芳基和杂芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢性疾病及其并发症方面非常有用，如糖尿病和肥胖症。
• FUSED-ARYL AND HETEROARYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOLISM AND THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Jones Robert M.

  公开号：US20100093761A1

  公开（公告）日：2010-04-15

  The present invention relates to certain fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及公式（I）的某些融合芳基和杂环芳基衍生物，它们是代谢调节剂。因此，本发明的化合物在预防或治疗代谢性疾病及其并发症，如糖尿病和肥胖症方面是有用的。
• Fused-aryl and heteroaryl derivatives as modulators of metabolism and the prohylaxis and treatment of disorders related thereto
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2292620A2

  公开（公告）日：2011-03-09

  The present invention relates to certain fused aryl and heteroaryl derivatives of Formula (I) that are modulators of metabolism. Accordingly, compounds of the present invention are useful in the prophylaxis or treatment of metabolic disorders and complications thereof, such as, diabetes and obesity.

  本发明涉及某些可调节新陈代谢的式 (I) 融合芳基和杂芳基衍生物。 因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢紊乱及其并发症，如糖尿病和肥胖症。
• US7132426B2
  申请人：——

  公开号：US7132426B2

  公开（公告）日：2006-11-07