1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-羧酰胺 | 40068-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯并吡啶类
• 中文名称: 1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-羧酰胺
• 英文名称: 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-2-carboxamide
• 英文别名: 1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-2-carboxylic acid amide
• CAS: 40068-76-6
• 化学式: C₈H₇N₃O
• 分子量: 161.163
• InChiKey: RSFNGIUFEFLHRD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  511.6±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.416±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-羧酰胺 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 15.5h， 生成 (1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-2-yl)methylamine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] LYSYL OXIDASE-LIKE 2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA LYSYL OXYDASE-LIKE 2 ET UTILISATIONS DESDITS INHIBITEURS

  摘要：

  本文描述了一种LOXL2抑制剂化合物，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗与LOXL2活性相关的疾病、疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2018048930A1
• 作为产物：
  描述：

  1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-羧酸乙酯 在 N-甲基吗啉 、 lithium hydroxide monohydrate 、 氯化铵 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] LYSYL OXIDASE-LIKE 2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE LA LYSYL OXYDASE-LIKE 2 ET UTILISATIONS DESDITS INHIBITEURS

  摘要：

  本文描述了一种LOXL2抑制剂化合物，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗与LOXL2活性相关的疾病、疾病或紊乱的方法。

  公开号：

  WO2018048930A1

文献信息

• [EN] 3-(2-(HETEROARYL)-PYRIDIN-4-YL)-5-(TRIFLUOROMETHYL)-1,2,4-OXADIAZOLE DERIVATIVES AS HDAC6 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(2- (HÉTÉROARYL)-PYRIDIN-4-YL)-5-(TRIFLUOROMÉTHYL) -1,2,4-OXADIAZOLE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE HDAC6
  申请人：ORYZON GENOMICS SA

  公开号：WO2020245381A1

  公开（公告）日：2020-12-10

  The invention relates to compounds as described herein, useful as histone deacetylase 6 (HDAC6) inhibitors. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy.

  这项发明涉及作为组织脱乙酰化酶6（HDAC6）抑制剂的化合物。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• [EN] BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2013097052A1

  公开（公告）日：2013-07-04

  Provided are compounds of formula (I), wherein A1, A2, A3, A4, X1, X2, Y1, L1, G1, Rx, and Ry have any of the values defined therefor in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof, that are useful as agents in the treatment of diseases and conditions, including inflammatory diseases, cancer, and AIDS. Also provided are pharmaceutical compositions comprising one or more compounds of formula (I).

  提供的是式（I）的化合物，其中A1、A2、A3、A4、X1、X2、Y1、L1、G1、Rx和Ry具有规范中定义的任何值，以及其药学上可接受的盐，可用作治疗疾病和症状的药物，包括炎症性疾病、癌症和艾滋病。还提供了包含一个或多个式（I）化合物的药物组合物。
• [EN] OCTAHYDROPYRROLO[2, 3, C]PYRIDINE DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF<br/>[FR] DERIVES DE OCTAHYDROPYRROLO[2,3,C]PYRIDINE ET LEURS UTILISATIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：APPLIED RESEARCH SYSTEMS

  公开号：WO2006008303A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention is related to octahydropyrrolo[2,3,c]pyridine derivatives of Formula (I) and use thereof in particular for the treatment and/or prophylaxis of autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, cancer, respiratory diseases and fibrosis, including multiple sclerosis, arthritis, emphysema, chronic obstructive pulmonary disease, liver and pulmonary fibrosis.

  本发明涉及式（I）的八氢吡咯[2,3,c]吡啶衍生物及其在特定情况下用于治疗和/或预防自身免疫疾病、炎症性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、呼吸道疾病和纤维化等疾病，包括多发性硬化症、关节炎、肺气肿、慢性阻塞性肺病、肝脏和肺部纤维化。
• [EN] PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：LYTIX BIOPHARMA AS

  公开号：WO2014198844A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention provides a compound incorporating a group of formula (I) wherein: 1 of X, Y and Z is nitrogen and the other 2 are carbon; V is sulpur or carbon; R3 is oxygen or fluorine; R4 is an optionally present C1-3 alkyl group optionally substituted by fluorine; R5 is an optionally present cyclic group with 5-7 heavy atoms in the ring which may be carbocyclic or heterocyclic and aromatic or aliphatic and is optionally substituted, e.g. by a halogen, C1-2 alkyl or fluoroalkyl, OH, OR6, cyano, COOR6, CONHR6, sulfonamide or NHR6, in which R6 is a C1-2 alkyl or fluoroalkyl; at least one of R4 and R5 is present and R4 and R5 may both be present; m and n are each 1 or 2 depending on the identity of V and R3; when n=2 each R3 may be the same or different but are preferably the same, when m=2, each R4 and each R5 may be the same or different but are preferably the same; and W represents hydrogen, carbon, nitrogen, oxygen or sulphur; or incorporating a salt, hydrate or solvate of a group of formula (I); as well as therapeutic uses of these compounds, in particular as inhibitors of protein kinase activity and in the treatment of inflammation, inflammatory conditions and cancer.

  本发明提供了一种化合物，该化合物包含一个公式（I）的基团，其中：X、Y和Z中的1个是氮，另外2个是碳；V是硫或碳；R3是氧或氟；R4是一种可选的C1-3烷基，可选择地被氟取代；R5是一个可选的含有5-7个重原子的环状基团，该环可以是碳环或杂环，芳香或脂肪，并且可选择地被取代，例如通过卤素、C1-2烷基或氟烷基、羟基、OR6、氰基、COOR6、CONHR6、磺酰胺基或NHR6，其中R6是C1-2烷基或氟烷基；R4和R5中至少有一个存在，R4和R5可能同时存在；m和n分别为1或2，取决于V和R3的身份；当n=2时，每个R3可以相同也可以不同，但最好是相同的；当m=2时，每个R4和每个R5可以相同也可以不同，但最好是相同的；W代表氢、碳、氮、氧或硫；或者包含公式（I）基团的盐、水合物或溶剂化合物；以及这些化合物的治疗用途，特别是作为蛋白激酶活性抑制剂和治疗炎症、炎症性疾病和癌症的用途。
• Substituted Pyrrolopyridines, Compositions Containing Them, Manufacturing Process Therefor and Use Thereof
  申请人：Tabart Michel

  公开号：US20080139606A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  The invention relates to compounds of formula (I): wherein Ra, R1, Ar, L, A, W, Y, and Z are as defined in the disclosure; to compositions containing them; and to the preparation and use thereof, in particular as anticancer agents.

  该发明涉及公式（I）的化合物：其中Ra、R1、Ar、L、A、W、Y和Z如披露中定义；含有它们的组合物；以及其制备和使用，特别是作为抗癌剂。