2(1H)-吡啶酮,5-(溴甲基)- | 366448-37-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2(1H)-吡啶酮,5-(溴甲基)-
• 中文别名: 5-(溴甲基)-2(1H)-吡啶酮
• 英文名称: 5-Bromomethyl-2-pyridone
• 英文别名: 5-(bromomethyl)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 366448-37-5
• 化学式: C₆H₆BrNO
• 分子量: 188.02
• InChiKey: OIQNZJHWZPFJAW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  29.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2(1H)-吡啶酮,5-(溴甲基)- 、 sodium hydroxide 在 氯仿 、 盐酸 、 chloroform methanol 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 二乙胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以The product, (N,N-diethylaminomethyl)-2-pyridone, was obtained in 34% yield的产率得到(N,N-diethylaminomethyl)-2-pyridone
  参考文献：
  名称：

  Pyridones and their use as modulators of serine hydrolase enzymes

  摘要：

  本发明涉及化合物I的公式或其药学上可接受的盐；其中，最好的是R3、R4和R6分别为氢；X为C═O或CH2；而R7和R8各自独立地选自由氢、(C1-C12)烷基、(C3-C8)环烷基和(C1-C12)烷基(C6-C14)芳基的群体；或当R7和R8一起取时，形成(C2-C7)烷基；或—NR7R8共同形成(C2-C14)杂环或取代的(C2-C14)杂环。这样的化合物调节丝氨酰水解酶的活性，并可用于制备用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物。

  公开号：

  US06436972B1
• 作为产物：
  描述：

  2-羟基-5-羟甲基吡啶 、 氢溴酸 在 氢溴酸 作用下， 反应 0.33h， 以to give the corresponding 5-bromomethyl-2-pyridone的产率得到2(1H)-吡啶酮,5-(溴甲基)-
  参考文献：
  名称：

  Pyridones and their use as modulators of serine hydrolase enzymes

  摘要：

  本发明涉及化合物I的公式或其药学上可接受的盐；其中，最好的是R3、R4和R6分别为氢；X为C═O或CH2；而R7和R8各自独立地选自由氢、(C1-C12)烷基、(C3-C8)环烷基和(C1-C12)烷基(C6-C14)芳基的群体；或当R7和R8一起取时，形成(C2-C7)烷基；或—NR7R8共同形成(C2-C14)杂环或取代的(C2-C14)杂环。这样的化合物调节丝氨酰水解酶的活性，并可用于制备用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物。

  公开号：

  US06436972B1

文献信息

• [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF GLYTL MEDIATED DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE POUR TRAITER DES TROUBLES INDUITS PAR GLYTL
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2011012622A1

  公开（公告）日：2011-02-03

  The present invention relates to benzoxazinone derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions and medicaments containing them and to their use in treating disorders mediated by GlyT1, including neurological and neuropsychiatric disorders, in particular psychoses, dementia or attention deficit disorder.

  本发明涉及苯并噁唑酮衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物和药物，以及它们在治疗由GlyT1介导的疾病中的应用，包括神经系统和神经精神疾病，特别是精神病、痴呆或注意力缺陷障碍。
• Novel pyridones and their use as modulators of serine hydrolase enzymes
  申请人：Dalhousie University

  公开号：US20020049330A1

  公开（公告）日：2002-04-25

  This invention relates to a compound of formula I: 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof; in which preferably R 3 , R 4 and R 6 are each hydrogen; X is C═O or CH 2 ; and R 7 and R 8 are each independently selected from the group consisting of hydrogen, (C 1 -C 12 )alkyl, (C 3 -C 8 )cycloalkyl and (C 1 -C 2 )alkyl(C 6 -C 14 )aryl; or R 7 and R 8 when taken together form a (C 2 -C 7 )alkylene group; or —NR 7 R 8 together forms a (C 2 -C 14 )heterocyclic or substituted (C 2 -C 14 )heterocyclic. Such compounds modulate the activity of serine hydrolases and can be used in pharmaceutical compositions for the treatment of Alzheimer's disease.

  这项发明涉及一种化合物，其化学式为I:1或其药用盐；其中，最好的情况是R3、R4和R6分别为氢；X为C═O或CH2；而R7和R8分别独立地选自氢、(C1-C12)烷基、(C3-C8)环烷基和(C1-C2)(C6-C14)芳基的组合；或者当R7和R8一起形成(C2-C7)烷基基团时；或者—NR7R8一起形成(C2-C14)杂环或取代的(C2-C14)杂环。这些化合物调节丝氨酰水解酶的活性，可用于治疗阿尔茨海默病的药物组合物中。
• HETEROCYCLIC MODULATORS OF HIF ACTIVITY FOR TREATMENT OF DISEASE
  申请人：Institute For Applied Cancer Science/The University of Texas MD Anderson Cancer Center

  公开号：US20140066424A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of HIF pathway activity for the treatment or prevention of cancer and other hypoxia-mediated diseases.

  本发明涉及化合物和方法，可用作HIF通路活性的抑制剂，用于治疗或预防癌症和其他缺氧介导的疾病。
• Heterocyclic modulators of HIF activity for treatment of disease
  申请人：Board of Regents, University of Texas System

  公开号：US10208059B2

  公开（公告）日：2019-02-19

  The present invention relates to compounds and methods which may be useful as inhibitors of HIF pathway activity for the treatment or prevention of cancer and other hypoxia-mediated diseases.

  本发明涉及可作为 HIF 通路活性抑制剂用于治疗或预防癌症和其他缺氧介导的疾病的化合物和方法。
• US5264437A
  申请人：——

  公开号：US5264437A

  公开（公告）日：1993-11-23