2,2-双(甲基磺酰氧基甲基)丙二酸二乙酯 | 440125-03-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 中文名称: 2,2-双(甲基磺酰氧基甲基)丙二酸二乙酯
• 英文名称: Diethyl 2,2-bis(methylsulfonyloxymethyl)propanedioate
• CAS: 440125-03-1
• 化学式: C₁₁H₂₀O₁₀S₂
• 分子量: 376.406
• InChiKey: IPNRYBPVZHCTJL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  156
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2-双(甲基磺酰氧基甲基)丙二酸二乙酯 、 二苯甲胺 在 三乙胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种氮杂环丁烷-3-甲酸的合成方法

  摘要：

  本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种氮杂环丁烷‑3‑甲酸的合成方法，是以2，2‑二羟甲基丙二酸‑1，3‑二乙酯，经过甲磺酰氯保护后，与二苯甲胺反应，再经过脱羧，脱二苯甲基保护，得到终产品氮杂环丁烷‑3‑甲酸。本合成方法以2，2‑二羟甲基丙二酸‑1，3‑二乙酯为原料，便宜易得，整个合成线路相较于原有合成线路的成本降低了30％以上，且不采用剧毒物质氰化钠，具有极大的工业化生产前景。

  公开号：

  CN108069889B
• 作为产物：
  描述：

  双羟甲基丙二酸二乙酯 、 甲基磺酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 以95.7%的产率得到2,2-双(甲基磺酰氧基甲基)丙二酸二乙酯
  参考文献：
  名称：

  一种氮杂环丁烷-3-甲酸的合成方法

  摘要：

  本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种氮杂环丁烷‑3‑甲酸的合成方法，是以2，2‑二羟甲基丙二酸‑1，3‑二乙酯，经过甲磺酰氯保护后，与二苯甲胺反应，再经过脱羧，脱二苯甲基保护，得到终产品氮杂环丁烷‑3‑甲酸。本合成方法以2，2‑二羟甲基丙二酸‑1，3‑二乙酯为原料，便宜易得，整个合成线路相较于原有合成线路的成本降低了30％以上，且不采用剧毒物质氰化钠，具有极大的工业化生产前景。

  公开号：

  CN108069889B

文献信息

• Novel compounds and compositions as cathepsin inhibitors
  申请人：Graupe Michael

  公开号：US20070049594A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

  本发明涉及一种新型选择性卡普林S抑制剂，其药物可接受的盐和N-氧化物，以及它们作为治疗剂的用途和制备方法。
• Compounds and compositions as cathepsin inhibitors
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US07064123B1

  公开（公告）日：2006-06-20

  The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

  本发明涉及新型选择性卡特普西林S抑制剂、其药学上可接受的盐和N-氧化物、它们作为治疗剂的用途以及它们的制备方法。
• NOVEL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CATHEPSIN INHIBITORS
  申请人：AXYS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1383748A2

  公开（公告）日：2004-01-28
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AS CATHEPSIN INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES ET COMPOSITIONS EN TANT QU'INHIBITEURS DE CATHEPSINE
  申请人：CELERA AN APPLERA CORP BUSINES

  公开号：WO2002051983A2

  公开（公告）日：2002-07-04

  The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making
• 一种氮杂环丁烷-3-甲酸的合成方法
  申请人：上海西浦医药科技有限公司

  公开号：CN108069889B

  公开（公告）日：2021-10-01

  本发明涉及有机合成领域，具体涉及一种氮杂环丁烷‑3‑甲酸的合成方法，是以2，2‑二羟甲基丙二酸‑1，3‑二乙酯，经过甲磺酰氯保护后，与二苯甲胺反应，再经过脱羧，脱二苯甲基保护，得到终产品氮杂环丁烷‑3‑甲酸。本合成方法以2，2‑二羟甲基丙二酸‑1，3‑二乙酯为原料，便宜易得，整个合成线路相较于原有合成线路的成本降低了30％以上，且不采用剧毒物质氰化钠，具有极大的工业化生产前景。