2,3,5-三甲基-6-丙基吡嗪 | 92233-82-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2,3,5-三甲基-6-丙基吡嗪
• 英文名称: 2,3,5-trimethyl-6-propylpyrazine
• 英文别名: propyltrimethylpropylpyrazine
• CAS: 92233-82-4
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂
• 分子量: 164.25
• InChiKey: GEPYSCIASYXPCY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  226.9±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.943±0.06 g/cm3(Predicted)
• 保留指数：
  1280;1233

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  25.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氯-3,5,6-三甲基吡嗪 、 溴丙烷 在 magnesium 、 N-甲基吡咯烷酮 、 iron(III)-acetylacetonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.25h， 以60%的产率得到2,3,5-三甲基-6-丙基吡嗪
  参考文献：
  名称：

  谷氨酸棒杆菌中吡嗪的生物合成

  摘要：

  使用 CLSA 技术（闭环汽提装置）收集谷氨酸棒杆菌释放的挥发性化合物，并通过 GC-MS 进行分析。顶空提取物包含几种丙烯酰和吡嗪，通过合成或与商业标准的比较进行鉴定。用 [2H7] 乙偶姻喂食实验导致标记掺入到三甲基吡嗪和四甲基吡嗪中。构建了几个靶向初级代谢基因的缺失突变体，以详细阐明吡嗪的生物合成途径。酮醇酸还原异构酶的缺失突变体无法将乙偶姻前体 (S)-2-乙酰乳酸转化为途径中间体 (R)-2,3-二羟基-3-甲基丁酸，进而转化为支链氨基酸。这个突变体需要缬氨酸、亮氨酸、和异亮氨酸用于生长并产生显着更高数量和更多不同的 acyloin 和吡嗪类化合物。乙酰乳酸合酶 (AS) 的基因缺失导致无法将丙酮酸转化为 (S)-2-乙酰乳酸的突变体。该突变体还需要支链氨基酸，并且可能仅从缬氨酸通过以相反顺序运行的缬氨酸生物合成途径产生非常少量的吡嗪。构建了完全不产生任何吡嗪的 ΔASΔKR 双突变体。这些结果为通过

  DOI：

  10.1002/ejoc.201000155

文献信息

• Benzimidazole Derivatives and Preparation Process and Pharmaceutical Uses Thereof
  申请人：WUHAN LL SCIENCE AND TECHNOLOGY DEVELOPMENT CO., LTD

  公开号：US20170022188A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The invention belongs to the technical field of pharmaceutical chemistry, and particularly pertains to benzimidazole derivatives, and preparation process and pharmaceutical uses thereof. Benzimidazole derivatives include Ligustrazine and NO donor derivatives. The kind of the compounds can rapidly release Ligustrazine or No in vivo, so that they can produce effective synergetic effects with Azilsartan, to enhance the anti-hypertension effect, and reduce adverse effects, and the released Ligustrazine can produce ideal protection to patients' livers and kidneys, thereby filling blanks in the prior art

  这项发明属于药物化学技术领域，特别涉及苯并咪唑衍生物及其制备工艺和药用用途。苯并咪唑衍生物包括川芎素和NO供体衍生物。这些化合物可以在体内快速释放川芎素或NO，从而能够与阿利沙坦产生有效的协同作用，增强抗高血压效果，减少不良反应，释放的川芎素可以对患者的肝脏和肾脏产生理想的保护作用，从而填补了先前技术领域的空白。
• [EN] TRIALKYL CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] LIPIDES CATIONIQUES TRIALKYLÉS ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS INC

  公开号：WO2013126803A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel, trialkyl, cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses.

  本发明提供了用于将治疗剂传递给细胞的组合物和方法。具体包括新颖的三烷基阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，这些颗粒能够有效地封装核酸并将封装的核酸有效地传递给体内的细胞。本发明的组合物非常有效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。
• MATERIALS FOR ELECTRONIC DEVICES
  申请人：MERCK PATENT GMBH

  公开号：US20150340627A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  The present application relates to a compound of a formula (I), (II) or (III). The compound can be used in an electronic device, preferably an organic electronic device.

  本申请涉及公式(I)、(II)或(III)的化合物。该化合物可用于电子设备中，最好是有机电子设备。
• MORPHOLINYL CONTAINING BENZIMIDAZOLES AS INHIBITORS OF RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS REPLICATION
  申请人：Bonfanti Jean-Francois

  公开号：US20080280881A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention concerns morpholinyl containing benzimidazoles having inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus and having the formula a prodrug, N-oxide, addition salt, quaternary amine, metal complex or stereochemically isomeric form thereof wherein G is a direct bond or optionally substituted C 1-10 alkanediyl; R 1 is Ar 1 or a monocyclic or bicyclic heterocycle Q is R 7 , pyrrolidinyl substituted with R 7 , piperidinyl substituted with R 7 or homopiperidinyl substituted with R 7 ; one of R 2a and R 3a is selected from halo, optionally mono- or polysubstituted C 1-6 alkyl, optionally mono- or polysubstituted C 2-6 alkenyl, nitro, hydroxy, Ar 2 , N(R 4a R 4b ), N(R 4a R 4b )sulfonyl, N(R 4a R 4b )carbonyl, C 1-6 alkyloxy, Ar 2 oxy, Ar 2 C 1-6 alkyloxy, carboxyl, C 1-6 alkyloxycarbonyl, or —C(=Z)Ar 2 ; and the other one of R 2a and R 3a is hydrogen; in case R 2a is different from hydrogen then R 2b is hydrogen, C 1-6 alkyl or halogen and R 3b is hydrogen; in case R 3a is different from hydrogen then R 3b is hydrogen, C 1-6 alkyl or halogen and R 2b is hydrogen. It further concerns the preparation thereof and compositions comprising these compounds, as well as the use thereof as a medicine.

  本发明涉及含有吗啡啉基的苯并咪唑，具有对呼吸道合胞病毒复制的抑制活性，其具有以下式子: 其中G为直接键或可选取代的C1-10烷二基；R1为Ar1或单环或双环杂环；Q为R7、用R7取代的吡咯烷基、用R7取代的哌啶基或用R7取代的同型哌啶基；R2a和R3a中的一个选自卤素、可选单或多取代的C1-6烷基、可选单或多取代的C2-6烯基、硝基、羟基、Ar2、N(R4aR4b)、N(R4aR4b)磺酰基、N(R4aR4b)羰基、C1-6烷氧基、Ar2氧基、Ar2C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧羰基或—C(=Z)Ar2；而R2a和R3a中的另一个为氢；若R2a不为氢，则R2b为氢、C1-6烷基或卤素，而R3b为氢；若R3a不为氢，则R3b为氢、C1-6烷基或卤素，而R2b为氢。 此外，本发明还涉及其制备方法和包含这些化合物的组合物，以及其作为药物的用途。
• TRIALKYL CATIONIC LIPIDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：PROTIVA BIOTHERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20150064242A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel, trialkyl, cationic lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of a specific target protein at relatively low doses.

  本发明提供了用于向细胞传递治疗剂的组合物和方法。特别地，这些包括新型的三烷基阳离子脂质和核酸-脂质颗粒，这些颗粒提供了核酸的高效封装和在体内有效地传递该封装的核酸到细胞的方法。本发明的组合物非常有效，因此在相对较低的剂量下允许有效地抑制特定靶蛋白。

表征谱图