2,7-二氮杂螺[4.5]-1-癸酮 | 887118-43-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2,7-二氮杂螺[4.5]-1-癸酮
• 中文别名: 2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-1-酮
• 英文名称: 2,7-Diazaspiro[4.5]decan-1-one
• 英文别名: 2,9-diazaspiro[4.5]decan-1-one
• CAS: 887118-43-6
• 化学式: C₈H₁₄N₂O
• mdl: MFCD12406550
• 分子量: 154.21
• InChiKey: KIMWNWBXVWTJDT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  360℃
• 密度：
  1.12
• 闪点：
  171℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,7-二氮杂螺[4.5]-1-癸酮 、 三乙胺 、 3,5-二氯苯磺酰氯 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 以to give 7-[(3,5-dichlorophenyl)sulfonyl]-2,7-diazaspiro[4.5]decan-1-one (130.5 mg, 0.352 mmol, 60% yield) as a white solid的产率得到7-[(3,5-dichlorophenyl)sulfonyl]-2,7-diazaspiro[4.5]decan-1-one
  参考文献：
  名称：

  NOVEL COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涉及一种具有亲和力的新型螺环衍生物，其可干扰Cav2.2钙通道，并涉及其制备方法，包含它们的制药组合物和这些化合物在治疗疼痛方面的使用。

  公开号：

  US20130109711A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟乙酸 、 1-tert-butoxycarbonyl-3-ethyloxycarbonyl-3-(2-tritylamino-ethyl)-piperidine 、 二氯甲烷 、 1,4-二氧六环 、 N,N-二异丙基乙胺 、 在 Boc 、 trityl 、 resultant residue 、 crude product 作用下， 反应 2.0h， 生成 2,7-二氮杂螺[4.5]-1-癸酮
  参考文献：
  名称：

  LACTAM COMPOUNDS AND THEIR USE AS PHARMACEUTICALS

  摘要：

  本发明涉及11-β羟基类固醇脱氢酶类型1的抑制剂，矿物质皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其制药组合物。本发明的化合物可用于治疗与11-β羟基类固醇脱氢酶类型1的表达或活性有关的各种疾病和/或与醛固酮过多相关的疾病。

  公开号：

  US20120122858A1

文献信息

• [EN] N-CONTAINING HETEROARYL DERIVATIVES AS JAK3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROARYLES CONTENANT N EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE JAK3
  申请人：PALAU PHARMA SA

  公开号：WO2011051452A1

  公开（公告）日：2011-05-05

  N-containing heteroaryl derivatives of formula I or II, wherein the meanings for the various substituents are as disclosed in the description. These compounds are useful as JAK, particularly JAK3, kinase inhibitors.

  式I或II的含氮杂环衍生物，其中各取代基的含义如描述中所披露的。这些化合物可用作JAK，特别是JAK3激酶抑制剂。
• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• [EN] BIS-PYRIDYLPYRIDONES AS MELANIN-CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR 1 ANTAGONISTS<br/>[FR] BIS-PYRIDYLPYRIDONES À USAGE D'ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR D'HORMONE CONCENTRANT LA MÉLANINE 1
  申请人：GLAXOSMITHKLINE LLC

  公开号：WO2010141545A1

  公开（公告）日：2010-12-09

  The invention provides novel bis-pyridylpyridones which are antagonists at the melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1 ), pharmaceutical compositions containing them, processes for their preparation, and their use in therapy and for the treatment of obesity and diabetes.

  这项发明提供了新型的双吡啶基吡啉酮，它们是黑素浓集激素受体1（MCHR1）的拮抗剂，包含它们的药物组合物，它们的制备方法，以及它们在治疗和治疗肥胖和糖尿病中的用途。
• [EN] 2-[BIS(4-FLUOROPHENYL)METHYL]-2,7-DIAZASPIRO[4.5]DECAN-10-ONE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS INHIBITORS OF THE HUMAN DOPAMINE-ACTIVE-TRANSPORTER (DAT) PROTEIN FOR THE TREATMENT OF E.G. ATTENTION DEFICIT DISORDER (ADD)<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 2-[BIS(4-FLUOROPHÉNYL)MÉTHYL]-2,7-DIAZASPIRO[4.5]DÉCAN-10-ONE ET COMPOSÉS APPARENTÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉINE TRANSPORTEUSE ACTIVE DE DOPAMINE (DAT) HUMAINE POUR LE TRAITEMENT PAR EX. D'UN TROUBLE DE DÉFICIT DE L'ATTENTION (TDA)
  申请人：SHIRE INTERNAT GMBH

  公开号：WO2016042451A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention provides compounds of formula (I) and in particular 2-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-2,7- diazaspiro[4.5]decan-10-one derivatives and related compounds as inhibitors of human dopamine-active-transporter (DAT) protein for the treatment of sexual dysfunction, affective disorders, anxiety, depression, chronic fatigue, Tourette syndrome, Angelman syndrome, attention deficit disorder (ADD), attention deficit hyperactivity disorder (ADHD), obesity, pain, obsessive-compulsive disorder, movement disorders, CNS disorders, sleep disorders, narcolepsy, conduct disorder, substance abuse (including smoking cessation), eating disorders, and impulse control disorders.

  该发明提供了式(I)的化合物，特别是2-[双(4-氟苯基)甲基]-2,7-二氮杂螺[4.5]癸烷-10-酮衍生物及相关化合物，作为人类多巴胺活性转运蛋白（DAT）的抑制剂，用于治疗性功能障碍、情感障碍、焦虑、抑郁、慢性疲劳、图雷特综合征、安吉曼综合征、注意力缺陷障碍（ADD）、注意力缺陷多动障碍（ADHD）、肥胖、疼痛、强迫症、运动障碍、中枢神经系统障碍、睡眠障碍、嗜睡症、行为障碍、物质滥用（包括戒烟）、饮食障碍和冲动控制障碍。
• [EN] Spirocyclic derivatives<br/>[FR] DÉRIVÉS SPIROCYCLIQUES
  申请人：SHIRE INTERNAT GMBH

  公开号：WO2016042452A1

  公开（公告）日：2016-03-24

  The present invention provides compounds of formula (I): compositions comprising such compounds; the use of such compounds in therapy (for example in the treatment or prevention of a disease, disorder or condition ameliorated by inhibition of a dopamine transporter); and methods of treating patients with such compounds; wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R9, R10, Q, X, Y, Z, A, L, B, m, n and p are as defined herein.

  本发明提供了式(I)的化合物：包含这种化合物的组合物；在治疗中使用这种化合物（例如在通过抑制多巴胺转运体改善的疾病、紊乱或状况的治疗或预防）；以及使用这种化合物治疗患者的方法；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10、Q、X、Y、Z、A、L、B、m、n和p如本文所定义。