2-(2,6-二氟苯基)-3-氟-6-甲基吡啶 | 1210419-18-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-(2,6-二氟苯基)-3-氟-6-甲基吡啶
• 英文名称: 2-(2,6-difluorophenyl)-3-fluoro-6-methylpyridine
• CAS: 1210419-18-3
• 化学式: C₁₂H₈F₃N
• 分子量: 223.197
• InChiKey: GWJLTCGRKGCBMZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  233.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.262±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2,6-二氟苯基)-3-氟-6-甲基吡啶 在 potassium permanganate 、 硫酸 、 硝酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 6-(2,6-difluoro-3-nitrophenyl)-5-fluoropicolinic acid
  参考文献：
  名称：

  TETRASUBSTITUTED CYCLOHEXYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种公式(I)的化合物： 如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。

  公开号：

  US20120225061A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-3-氟-6-甲基吡啶 、 1,3-二氟苯 在 正丁基锂 、 氧气 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以91%的产率得到2-(2,6-二氟苯基)-3-氟-6-甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  一种多氟苯基吡啶类化合物的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种多氟苯基吡啶类化合物的合成方法，该方法在无水无氧条件下，以四氢呋喃为溶剂、烷基格氏试剂或烷基锂为活化剂，当量卤化锌辅助下，采用镍源与双膦配体形成的复合物为催化剂，实现多氟苯与卤代吡啶的交叉偶联，以90％左右的产率合成得到一系列多氟苯基吡啶类化合物，纯度达99％以上。本发明采用了较为廉价的多氟苯和镍复合物为原料和催化剂，避免了昂贵的多氟苯硼酸和钯催化剂的使用，具有明显的经济优势，而且本发明具有反应体系简单、条件温和、操作简便、后处理容易、污染小、易于工业化等优势，显示出较高的社会价值和工业推广前景。

  公开号：

  CN106243018B

文献信息

• [EN] N-(3-PYRIDYL) BIARYLAMIDES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] N- (3-PYRIDYL)-BIARYLAMIDES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2014033631A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  The present invention provides a compound of formula (I): as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula (I), and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物：如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式(I)的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• Kinase inhibitors and methods of their use
  申请人：BURGER Matthew T.

  公开号：US20100056576A1

  公开（公告）日：2010-03-04

  New compounds, compositions and methods of inhibition of Provirus Integration of Maloney Kinase (PIM kinase) activity associated with tumorigenesis in a human or animal subject are provided. In certain embodiments, the compounds and compositions are effective to inhibit the activity of at least one PIM kinase. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a serine/threonine kinase- or receptor tyrosine kinase-mediated disorder, such as cancer.

  提供了一种新的化合物、组合物和抑制与人类或动物宿主肿瘤发生相关的莫洛尼激酶（PIM激酶）活性的方法。在某些实施例中，该化合物和组合物能有效抑制至少一种PIM激酶的活性。这些新的化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种其他试剂联合使用，用于治疗由丝氨酸/苏氨酸激酶或受体酪氨酸激酶介导的疾病，如癌症。
• TETRASUBSTITUTED CYCLOHEXYL COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Burger Matthew

  公开号：US20120225061A1

  公开（公告）日：2012-09-06

  The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物： 如本文所述，以及药用可接受的盐、对映异构体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] NOVEL RING-SUBSTITUTED N-PYRIDINYL AMIDES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX N-PYRIDINYLAMIDES SUBSTITUÉS PAR UN CYCLE À TITRE D'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013175388A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention provides a compound of formula (A): I as described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  本发明提供了一种公式的化合物(A): I，如本文所述，以及药用可接受的盐、对映体、旋转异构体、互变异构体或外消旋混合物。还提供了使用公式I的化合物治疗由PIM激酶介导的疾病或状况的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• 噁唑嘧啶酮酰胺类化合物或其可药用盐，制备方法及用途
  申请人：上海肇钰医药科技有限公司

  公开号：CN112794860A

  公开（公告）日：2021-05-14

  本发明公开了一种噁唑嘧啶酮酰胺类化合物或其可药用盐，其制备方法及用途，该噁唑嘧啶酮酰胺类化合物的结构通式（Ⅰ）如下：其中，R1，R2各自独立地选自氢、C1‑3烷基；R3选自C1‑3烷基；R4，R5各自独立地选自5‑6元芳香基，所述芳香基为苯基或含1‑3个杂原子的芳杂基，该杂原子取自氧或氮原子，杂原子的位置在芳杂基上任一位置；所述芳香基未取代或至少被一个或多个卤素或C1‑3烷基、C1‑3多卤代烷基、C1‑3烷氧基取代。本发明还公开了其作为TRPA1拮抗剂的用途，用于制备治疗或预防由TRPA1调节的疾病、病症和/或障碍，如疼痛等的药物。