2-(2-巯基丙酰氨基)乙酸钠 | 2015-25-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2-(2-巯基丙酰氨基)乙酸钠
• 中文别名: 硫普罗宁钠
• 英文名称: sodium 2-mercaptopropionylglycine
• 英文别名: tiopronin sodium；sodium;2-(2-sulfanylpropanoylamino)acetate
• CAS: 2015-25-0
• 化学式: C₅H₈NO₃S*Na
• 分子量: 185.179
• InChiKey: BKHJWWRUVITKEE-UHFFFAOYSA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.83
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  70.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-巯基丙酰氨基)乙酸钠 、 zinc(II) sulfate 在 DL-dithiothreitol 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以97.3%的产率得到tiopronin zinc
  参考文献：
  名称：

  硫普罗宁锌及其制备方法和以该化合物为活 性成分的药物组合物

  摘要：

  本发明公开了一种硫普罗宁锌及其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物，属于用于改善急/慢性肝病的药物组合物技术领域。本发明的技术方案要点为：硫普罗宁锌，结构式为：。本发明还公开了该硫普罗宁锌的制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物。本发明的硫普罗宁锌在治疗慢性肝炎、酒精性肝损伤能发挥硫普罗宁和锌的协同作用，起到更好的治疗效果。

  公开号：

  CN105693577B

文献信息

• Optically Active Antifungal Azoles. II. Synthesis and Antifungal Activity of Polysulfide Derivatives of (2R,3R)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-mercapto-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-butanol.
  作者：Akihiro TASAKA、Norikazu TAMURA、Yoshihiro MATSUSHITA、Ryogo HAYASHI、Kenji OKONOGI、Katsumi ITOH

  DOI：10.1248/cpb.41.1043

  日期：——

  In an effort to find potent antifungal agents, a variety of optically active triazole derivatives with a polysulfide structure, 3, 4 and 5, were prepared and evaluated for antifungal activity against Candida albicans in vitro and in vivo. The symmetrical polysulfides 3 (m=2-4) were obtained by an oxidative coupling reaction of (2R, 3R)-2-(2, 4-difluorophenyl)-3-mercapto-1-(1H-1, 2, 4-triazol-1-yl)-2-butanol (1) or by the treatment of its thiocarbonate derivative 8 with potassium tert-butoxide. The unsymmetrical disulfides 5 were synthesized by the reaction of the thiol 1 with Bunte salts 11 or the thiosulfinate 12 or by the reaction of the thiocarbonate 8 with various thiols 13. All of these polysulfides showed potent antifungal activity against candidosis in mice.

  为了寻找有效的抗真菌药物，我们制备并评估了一系列具有多硫化物结构的具有光学活性的三唑衍生物3、4和5，在体外和体内对白色念珠菌的抗真菌活性。通过对（2R, 3R）-2-（2, 4-二氟苯基）-3-巯基-1-（1H-1, 2, 4-三唑-1-基）-2-丁醇（1）的氧化偶联反应或其硫代碳酸酯衍生物8与叔丁醇钾的处理，得到了对称的多硫化物3（m=2-4）。通过对硫醇1与Bunte盐11或硫代亚磺酸盐12的反应，或通过硫代碳酸酯8与各种硫醇13的反应，合成了不对称二硫化物5。所有这些多硫化物都显示出对小鼠念珠菌病有强大的抗真菌活性。
• 硫普罗宁锌及其制备方法和以该化合物为活 性成分的药物组合物
  申请人：河南师范大学

  公开号：CN105693577B

  公开（公告）日：2018-03-20

  本发明公开了一种硫普罗宁锌及其制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物，属于用于改善急/慢性肝病的药物组合物技术领域。本发明的技术方案要点为：硫普罗宁锌，结构式为：。本发明还公开了该硫普罗宁锌的制备方法和以该化合物为活性成分的药物组合物。本发明的硫普罗宁锌在治疗慢性肝炎、酒精性肝损伤能发挥硫普罗宁和锌的协同作用，起到更好的治疗效果。