5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-ylsulphonyl)pyridin-3-yl]-3-ethyl-2-[2-methoxyethyl]-2,6-dihydro-7h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-ylsulphonyl)pyridin-3-yl]-3-ethyl-2-[2-methoxyethyl]-2,6-dihydro-7h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
• 英文别名: 5-[2-ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-yl)sulfonylpyridin-3-yl]-3-ethyl-2-(2-methoxyethyl)-6H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
• 化学式: C₂₂H₃₁N₇O₅S
• 分子量: 505.6
• InChiKey: AJOWMAMISRGPEP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  双(三甲基硅烷基)氨基钾 、 5-[2-Ethoxy-5-(4-methylpiperazin-1-ylsulphonyl)pyridin-3-yl]-3-ethyl-2-[2-methoxyethyl]-2,6-dihydro-7h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one 、 异丁醇 在 silica gel 作用下， 反应 24.0h， 以to afford the title compound, 88 mg的产率得到5-[2-Iso-butoxy-5-(4-methylpiperazin-1-ylsulphonyl)pyridin-3-yl]-3-ethyl-2-(2-methoxyethyl)-2,6-dihydro-7h-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing pharmaceutically active compounds

  摘要：

  一种制备式（1）化合物的方法：其中R1、R2、R4和R13如定义或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶形式，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂或前药：是强效和选择性的5型环磷酸鸟苷3'-5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）抑制剂，并在治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）方面具有用途。

  公开号：

  US07176311B2

文献信息

• Pharmaceutically active compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20040152712A1

  公开（公告）日：2004-08-05

  Compounds of the formula (1): 1 wherein R 1 , R 2 , R 4 and R 13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiestbrase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

  化合物的式子为(1): 1，其中R1、R2、R4和R13如定义所述，或其药学或兽医学上可接受的盐或多晶形式，或其药学或兽医学上可接受的溶剂或前药形式：是强效和选择性的5型环鸟苷酸3′，5′-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）抑制剂，并在治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）等方面具有用途。
• PHARMACEUTICALLY ACTIVE COMPOUNDS
  申请人：Bunnage Edward Mark

  公开号：US20060293347A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  Compounds of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 4 and R 13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiesterase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

  公式（I）的化合物：其中R1、R2、R4和R13如定义所述，或其药学或兽医学可接受的盐或多形体，或其药学或兽医学可接受的溶剂或前药：是强效且选择性的5型环磷酸鸟苷3′，5′-单磷酸酯酶（cGMP PDE5）抑制剂，在治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）等方面具有用途。
• Process for preparing pharmaceutically active compounds
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US07176311B2

  公开（公告）日：2007-02-13

  A process for the preparation of Compounds of the formula (1): wherein R1, R2, R4 and R13 are as defined or a pharmaceutically or veterinarily acceptable salt or polymorph thereof, or a pharmaceutically or veterinarily acceptable solvate or pro-drug thereof: are potent and selective inhibitors of type 5 cyclic guanosine 3′,5′-monophosphate phosphodiestbrase (cGMP PDE5) and have utility in the treatment of, inter alia, male erectile dysfunction (MED) and female sexual dysfunction (FSD).

  一种制备式（1）化合物的方法：其中R1、R2、R4和R13如定义或其药学上或兽医学上可接受的盐或多晶形式，或其药学上或兽医学上可接受的溶剂或前药：是强效和选择性的5型环磷酸鸟苷3'-5'-单磷酸磷酸二酯酶（cGMP PDE5）抑制剂，并在治疗男性勃起功能障碍（MED）和女性性功能障碍（FSD）方面具有用途。
• PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINE DERIVATIVES
  申请人：Pfizer Limited

  公开号：EP1220856A2

  公开（公告）日：2002-07-10
• US6677335B1
  申请人：——

  公开号：US6677335B1

  公开（公告）日：2004-01-13