2-(2-苯二甲酰亚胺已氧基)乙酸 | 69676-65-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 2-(2-苯二甲酰亚胺已氧基)乙酸
• 中文别名: 2-(2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙氧基)乙酸
• 英文名称: 2-(2-phthalimidoethoxy)-acetic acid
• 英文别名: 5-phthalimido-3-oxapentanoic acid；2-(2-(1,3-Dioxoisoindolin-2-yl)ethoxy)acetic acid；2-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)ethoxy]acetic acid
• CAS: 69676-65-9
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₅
• mdl: MFCD06661364
• 分子量: 249.223
• InChiKey: PHZYUQLIZKTSJE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-132℃
• 沸点：
  480.1±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.431±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  83.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-苯二甲酰亚胺已氧基)乙酸 在 草酰氯 、 三正丁胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 乙基-4-(2-邻苯二甲酰亚胺基乙氧基)乙酰乙酸乙酯
  参考文献：
  名称：

  一种氨氯地平中间体的制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种氨氯地平中间体的制备方法，属于原料药合成技术领域。本发明将化合物1(2‑(2‑(2‑羟基乙氧基)乙基)异吲哚啉‑1,3‑二酮)、N‑O自由基催化剂、金属盐催化剂和第一有机溶剂混合，在氧化剂作用下进行氧化反应，得到化合物2；所述氧化剂为空气或氧气；将化合物2、酰氯化试剂和第二有机溶剂混合，进行酰氯化反应，得到化合物3；将化合物3、丙二酸单甲酯单钾盐、叔胺和第三有机溶剂混合，进行C‑酰基化反应，得到氨氯地平中间体。本发明提供的方法原料价廉易得，三废污染少，工艺安全性高，操作简便，易于工业化生产。

  公开号：

  CN111620806B
• 作为产物：
  描述：

  2-(2-(1,3-二氧代异吲哚啉-2-基)乙氧基)乙醛 在 potassium permanganate 、 硫酸 作用下， 以 水 为溶剂， 以65%的产率得到2-(2-苯二甲酰亚胺已氧基)乙酸
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of specifically deuterium labeled sulfur and oxygen ether side-chain-extended antileukemic (2-chloroethyl)nitrosoureas and study of their products and pathways of decomposition under physiological conditions

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00132a010

文献信息

• [EN] METHOD FOR THE MANUFACTURE OF COMPOUNDS CONTAINING AN a-OXY PHOSPHORUS GROUP<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA FABRICATION DE COMPOSÉS CONTENANT UN GROUPE ?-OXY-PHOSPHORÉ
  申请人：STRAITMARK HOLDING AG

  公开号：WO2012098255A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  A method for the manufacture of compounds containing an α-oxy phosphorus group is disclosed. A P-O component having at least one P-O-P moiety, whereby at least one phosphorus has the +3 oxidation state, is added in specific proportions to a compound containing an α-oxy carboxylic acid group, followed by conducting the reaction and adding water subsequently. The compounds containing an α-oxy phosphorus group formed can then be recovered.

  披露了一种含有α-氧磷基团的化合物的制造方法。将至少含有一个P-O-P基团的P-O组分，其中至少一个磷处于+3氧化态，按特定比例添加到含有α-氧羧酸基团的化合物中，然后进行反应并在随后加入水。随后可以回收形成的含有α-氧磷基团的化合物。
• Synthesis of Medium- and Large-Ring Compounds Initiated by Photochemical Decarboxylation of ω-Phthalimidoalkanoates
  作者：Axel G. Griesbeck、Andreas Henz、Wolfgang Kramer、Johann Lex、Frank Nerowski、Michael Oelgemöller、Karl Peters、Eva-Maria Peters

  DOI：10.1002/hlca.19970800324

  日期：1997.5.12

  reaction initiated by intramolecular photo electron transfer is described. Ring sizes available by this method span from 4 (benzazepine-1,5-dione 7) to 26 (cyclodipeptide 26e). Ground-state template formation is proposed as the explanation for the high efficiency of this reaction and for the decrease in reactivity in the presence of organic bases instead of metal carbonates. The crucial step in this

  描述了使用由分子内光电子转移引发的三重态敏化的光脱羧反应，由ω-邻苯二甲酰亚胺基链烷酸酯合成多种羟基内酰胺。通过该方法可获得的环的大小为4（苯并ze庚因-1，5-二酮7）至26（环二肽26e）。提出了基态模板形成作为该反应的高效率和在存在有机碱而不是金属碳酸盐的情况下反应性降低的解释。在该大环化反应中的关键步骤似乎是中间的酮基放射状质子的质子化（方案4）。研究的间隔基是烷基链（C 3 -C 11：5c-h，11a，12），醚（16、18），酯（20、22）和酰胺（26a-f）键。在检测限内，未观察到二聚体（=脱羧偶联）产物，表明分子间光电子转移与分子间光电子转移具有高度优先性。与可比的单线态反应相反，C，C自由基组合步骤以低的立体选择性进行（参见产品11和12）。除了内酯22以外，所有产物在光解条件下都是稳定的。的延长照射22导致螺形成的化合物23，可能通过中间体酰基甜菜碱甜菜碱（方案8）
• Synthesis ofN-Acylamino-ethoxyacetic Acid Derivatives.
  作者：Ervin Korošec、Darja Poljšak、Uroš Urleb

  DOI：10.1002/ardp.19923250412

  日期：——

  Synthese von N‐Acylamino‐ethoxyessigsäure‐Derivaten

  N-酰氨基-乙氧基乙酸衍生物的合成
• Method for the manufacture of compounds containing an alpha-oxyphosphorus group by using an activator
  申请人：Straitmark Holding AG

  公开号：EP2567961A1

  公开（公告）日：2013-03-13

  A method for the manufacture of compounds containing an α-oxy phosphorus group is disclosed. A compound containing an α-oxy carboxylic acid group is reacted in a specific equivalent ratio with a nucleophilic P component, wherein the phosphorus atom has the oxidation state +1 or +3, whereby the compound containing an α-oxy carboxylic acid group or the nucleophilic P component or both are first reacted with an activator, followed by conducting the reaction and adding a water at the end of the reaction. The compounds containing an α-oxy phosphorus group formed are then recovered.

  揭示了一种制备含有α-氧磷基团的化合物的方法。将含有α-氧羧酸基团的化合物与亲核P组分以特定当量比反应，其中磷原子的氧化态为+1或+3，从而使含有α-氧羧酸基团的化合物或亲核P组分或两者之一首先与活化剂发生反应，然后进行反应并在反应结束时加入水。然后回收形成的含有α-氧磷基团的化合物。
• Synthesis of New Lipophilic Phosphonate and Phosphonamidate Analogues of N-Acetylmuramyl-L-alanyl-D-isoglutamine Related to LK 423
  作者：Stanislav Gobec、Uroš Urleb

  DOI：10.3390/70400394

  日期：——

  A syntheses of three new muramyl dipeptide (MDP) analogues related to LK 423 as potential immunomodulators are presented. The dipeptide part of the lead compound was modified by introducing a phosphonamide isostere instead of the amide bond between Lalanine and D-glutamic acid (or D-isoglutamine), yielding new MDP analogues 5 and 9. Furthermore, the amide bond between L-Ala and D-Glu was replaced by a phosphonate isostere, giving peptidyl phosphonate 14. The scope and limitations of the synthetic strategies employed are discussed.

  本文介绍了三种与LK 423相关的新型肽聚糖二肽（MDP）类似物，作为潜在的免疫调节剂。通过用磷酰胺异构体替代L-丙氨酸和D-谷氨酸（或D-异谷氨酸）之间的酰胺键，修改了主要化合物的二肽部分，得到新的MDP类似物5和9。此外，L-丙氨酸和D-谷氨酸之间的酰胺键被磷酸酯异构体替代，生成了肽磷酸酯14。讨论了所采用合成策略的范围和局限性。